(73～74題共用備選答案)

　　A.解離度

　　B.立體構(gòu)型

　　C.分配系數(shù)

　　D.空間構(gòu)象

　　E.酸堿性

　　73.影響手性藥物對(duì)映體之間活性差異的因素是

　　74.影響結(jié)構(gòu)非特異性全身麻醉藥活性的因素是

　　答案：73.B、74.C

　　解析：本組題考查藥物的物理性質(zhì)與活性的關(guān)系。非特異性全身麻醉藥活性與分配系數(shù)有關(guān);手性藥物對(duì)映體之間活性與立體構(gòu)型有關(guān)，而其余答案與題不符。

　　(75～77題共用備選答案)

　　A.海藻酸鈉

　　B.羧甲基纖維素鈉

　　C.硬脂酸鎂

　　D.聚乳酸

　　E.氫化植物油

　　(微囊的囊材)

　　75.天然高分子囊材

　　76.半合成高分子囊材

　　77.合成高分子囊材

　　答案：75.A、76.B、77.D

　　解析：天然高分子囊材包括明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽和殼聚糖;半合成高分子囊材包括羧甲基纖維素鹽、醋酸纖維素酞酸酯、乙基纖維素、甲基纖維素和羥丙甲纖維素。合成高分子囊材有非生物降解和生物降解兩類(lèi)。非生物降解且不受pH影響的囊材有聚酰胺、硅橡膠等。聚酯類(lèi)是應(yīng)用最廣的可生物降解的合成高分子，如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。

　　(78～81題共用備選答案)

　　A.速率常數(shù)

　　B.半衰期

　　C.有效期

　　D.表觀(guān)分布容積

　　E.清除率

　　78.藥物在體內(nèi)的量降低一半所需要的時(shí)間

　　79.體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的比例常數(shù)

　　80.單位時(shí)間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積

　　81.描述藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄的速度與濃度的關(guān)系

　　答案：78.B、79.D、80.E、81.A

　　解析：藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過(guò)程大多屬于一級(jí)速率過(guò)程，即過(guò)程的速度與濃度成正比。速率常數(shù)用來(lái)描述這些過(guò)程速度與濃度的關(guān)系，它是藥動(dòng)學(xué)的特征參數(shù)。生物半衰期指藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度降低一半所需要的時(shí)間。表觀(guān)分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)。清除率是單位時(shí)間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積。

　　(82～84題共用備選答案)

　　A.吸入粉霧劑

　　B.非吸入粉霧劑

　　C.外用粉霧劑

　　D.定量粉霧劑

　　E.非定量粉霧劑

　　82.由患者主動(dòng)吸入霧化藥物至肺部的制劑

　　83.采用特制的干粉給藥裝置將霧化藥物噴至腔道黏膜的制劑

　　84.借助外力將藥物噴至皮膚或黏膜的制劑

　　答案：82.A、83.B、84.C

　　解析：吸入粉霧劑系指微粉化藥物或與載體以膠囊、泡囊或多劑量貯庫(kù)形式，采用特制的干粉吸入裝置，由患者主動(dòng)吸入霧化藥物至肺部的制劑。非吸入粉霧劑系指藥物或與載體以膠囊或泡囊形式，采用特制的干粉給藥裝置，將霧化藥物噴至腔道黏膜的制劑。外用粉霧劑系指藥物或與適宜的附加劑灌裝于特制的干粉給藥器具中，使用時(shí)借助外力將藥物噴至皮膚或黏膜的制劑。

　　(85～87題共用備選答案)

　　A.氯霉素

　　B.青霉素

　　C.沙利度胺

　　D.咖啡因

　　E.阿司匹林

　　85.具有致癌作用的藥物

　　86.具有致畸作用的藥物

　　87.具有致突變作用的藥物

　　答案：85.A、86.C、87.D

　　解析：具有致癌作用的藥物有：抗腫瘤藥物、氯霉素、氯仿、己烯雌酚、甲硝唑、呋喃西林、非那西汀、苯妥英。已經(jīng)證實(shí)或高度懷疑有致畸作用的藥物有：雄激素類(lèi)、白消安、苯丁酸氮芥、秋水仙堿、環(huán)磷酰胺、己烯雌酚、異維A酸、巰嘌呤、甲氨蝶呤、苯妥英鈉、孕酮類(lèi)、沙利度胺及丙戊酸鈉等。已確認(rèn)有致突變作用的藥物有抗腫瘤藥烷化劑、咖啡因等。

　　(88～90題共用備選答案)

　　A.針對(duì)性

　　B.科學(xué)性

　　C.經(jīng)濟(jì)性

　　D.合理性

　　E.安全性

　　關(guān)于國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)的制定原則

　　88.在保證藥品“安全、有效”的前提下，根據(jù)我國(guó)醫(yī)藥工業(yè)的生產(chǎn)和技術(shù)能力所能達(dá)到的實(shí)際水平制訂標(biāo)準(zhǔn)限度是指

　　89.根據(jù)藥品在生產(chǎn)、流通、貯藏及臨床使用等各個(gè)環(huán)節(jié)中影響藥品質(zhì)量的因素來(lái)規(guī)定檢測(cè)的項(xiàng)目，加強(qiáng)對(duì)藥品內(nèi)在質(zhì)量的控制是指

　　90.既要注意方法的普及性和適用性，又要注意先進(jìn)分析技術(shù)的應(yīng)用，不斷提高檢測(cè)的技術(shù)水平，以使我國(guó)的藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)達(dá)到國(guó)際先進(jìn)水平是指

　　答案：88.D、89.A、90.B

　　解析：標(biāo)準(zhǔn)限度的規(guī)定要有合理性。在保證藥品“安全、有效”的前提下，根據(jù)我國(guó)醫(yī)藥工業(yè)的生產(chǎn)和技術(shù)能力所能達(dá)到的實(shí)際水平合理制訂標(biāo)準(zhǔn)限度。檢測(cè)項(xiàng)目的制訂要有針對(duì)性。根據(jù)藥品在生產(chǎn)、流通、貯藏及臨床使用等各個(gè)環(huán)節(jié)中影響藥品質(zhì)量的因素，有針對(duì)性地規(guī)定檢測(cè)的項(xiàng)目，加強(qiáng)對(duì)藥品內(nèi)在質(zhì)量的控制。檢驗(yàn)方法的選擇要有科學(xué)性。根據(jù)“準(zhǔn)確、靈敏、簡(jiǎn)便、快速”的原則，科學(xué)地選擇檢驗(yàn)方法，既要注意方法的普及性和適用性，又要注意先進(jìn)分析技術(shù)的應(yīng)用，不斷提高檢測(cè)的技術(shù)水平，以使我國(guó)的藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)達(dá)到國(guó)際先進(jìn)水平。

　　(91～93題共用備選答案)

　　A. I型藥物

　　B. Ⅱ型藥物

　　C. Ⅲ型藥物

　　D. IV型藥物

　　E. V型藥物

　　91.通過(guò)增加溶解度和溶出速度的方法，改善藥物的吸收

　　92.通過(guò)增加藥物的脂溶性來(lái)改善藥物的滲透性，或選用滲透促進(jìn)劑及合適的微粒給藥系統(tǒng)增加藥物的吸收

　　93.采用微粒給藥系統(tǒng)靶向給藥，或制備前體藥物改善藥物溶解度或(和)滲透性

　　答案：91.B、92.C、93.D

　　解析：①I(mǎi)型藥物的溶解度和滲透性均較大，藥物的吸收通常是很好的，只要處方中沒(méi)有顯著影響藥物吸收的輔料，通常無(wú)生物利用度問(wèn)題，易于制成口服制劑。②Ⅱ型藥物的溶解度較低，藥物的溶出是吸收的限速過(guò)程，可通過(guò)增加溶解度和溶出速度的方法，改善藥物的吸收。③Ⅲ型藥物有較低的滲透性，生物膜是吸收的屏障，藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)是藥物吸收的限速過(guò)程，可能存在主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和特殊轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程�？赏ㄟ^(guò)增加藥物的脂溶性來(lái)改善藥物的滲透性，或選用滲透促進(jìn)劑及合適的微粒給藥系統(tǒng)增加藥物的吸收。④IV型藥物的溶解度和滲透性均較低，可考慮采用微粒給藥系統(tǒng)靶向給藥，或制備前體藥物改善藥物溶解度或(和)滲透性。

　　(94～95題共用備選答案)

　　A.蜂蠟

　　B.羊毛脂

　　C. PEG4000

　　D.混合脂肪酸甘油酯

　　E.凡士林

　　94.栓劑油脂性基質(zhì)

　　95.栓劑水溶性基質(zhì)

　　答案：94.D、95.C

　　解析：栓劑的水溶性基質(zhì)包括甘油明膠、聚乙二醇和泊洛沙姆。栓劑的油脂性基質(zhì)主要有可可豆脂、椰油酯、棕櫚酸酯和混合脂肪酸甘油酯。

　　(96～97題共用備選答案)

　　A.水解反應(yīng)

　　B.重排反應(yīng)

　　C.異構(gòu)化反應(yīng)

　　D.甲酰化反應(yīng)

　　E.乙�；�反應(yīng)

　　96.第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化代謝中發(fā)生的反應(yīng)是

　　97.第Ⅱ相生物結(jié)合代謝中發(fā)生的反應(yīng)是

　　答案：96.A、97.E

　　解析：本組題考查第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)和第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)的相關(guān)知識(shí)。第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)主要包括：氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、脫鹵素反應(yīng)和水解反應(yīng);第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)有：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)、乙�；�結(jié)合反應(yīng)、甲基化結(jié)合反應(yīng)等。

　　(98～100題共用備選答案)

　　A. C=k0(1-e-kt)/Vk

　　B. X=k0(1-e-kt)/k

　　C. Css=k0/kV

　　D. X0=CssV

　　E. X=kk0

　　單室模型靜脈滴注給藥中

　　98.血藥濃度與時(shí)間關(guān)系公式

　　99.穩(wěn)態(tài)血藥濃度

　　100.首劑量

　　答案：98.A、99.C、100.D

　　解析：本題考查的是單室模型靜脈滴注給藥的基本公式，可以從公式左側(cè)的表示字母中進(jìn)行判斷選擇。