二、多項(xiàng)選擇題
1.生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)中參數(shù)吸收數(shù)An與( )項(xiàng)有關(guān)
A.藥物的有效滲透率 B.藥物溶解度
c.腸道半徑 D.藥物在腸道內(nèi)滯留時(shí)間
E.藥物的溶出時(shí)間 2.BCS中用來描述藥物吸收特征的三個(gè)參數(shù)是
A.吸收數(shù) B.劑量數(shù) c.分布數(shù) D.溶解度 E.溶出數(shù) 3.以下哪種藥物不適于用微粉化的方法增加藥物吸收
A.在消化道的吸收受溶出速度支配的藥物
B.弱堿性藥物
C.胃液中不穩(wěn)定的藥物
D.難溶于水的藥物
E.對胃腸道有刺激性的藥物 4.下列有關(guān)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)相關(guān)內(nèi)容的描述正確的是
A.生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)溶解性與通透性的差異將藥物分成四大類
B.Ⅰ型藥物具有高通透性和高滲透性
C.Ⅲ型藥物透過足吸收的限速過程,與溶出速率沒有相關(guān)性
D.劑量數(shù)是描述水溶性藥物的口服吸收參數(shù),一般劑量數(shù)越大,越有利于藥物的
吸收
E.溶出數(shù)是描述難溶性藥物吸收的重要參數(shù),受劑型因素的影響,并與吸收分?jǐn)?shù)
F密切相關(guān) 5.以下可提高Ⅲ類藥物吸收的方法有
A.加入透膜吸收促進(jìn)劑 B.制成前體藥物
C.制成可溶性鹽類 D.制成微粒給藥系統(tǒng)
E.增加藥物在胃腸道的滯留時(shí)間 6.Caco-2細(xì)胞限制藥物吸收的因素有
A.不流動(dòng)水層 B.細(xì)胞間各種連接處 C.細(xì)胞形態(tài) D.細(xì)胞膜
E.單層完整性
7.影響藥物胃腸道吸收的劑型因素有
A.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性 B.粒子大小
C.多晶型 D.解離常數(shù)
E.胃排空速率
8.口服固體制劑申請生物學(xué)試驗(yàn)豁免需滿足以下哪些條件
A.為速釋型口服固體制劑
B.主藥具有低滲透性
C.制劑中的主藥必須在pH 1~7.5范圍內(nèi)具有高溶解性
D.輔料的種類與用量符合FDA的規(guī)定
E.主藥具有較寬的治療窗 9.體外研究口服藥物吸收作用的方法有
A.組織流動(dòng)室法 B.外翻腸囊法
C.外翻環(huán)法 D.腸道灌流法
E.腸襻法
10.下列一般不利于藥物吸收的因素有
A.不流動(dòng)水層 B. P-gp藥泵作用
C.胃排空速率增加 D.加適量的表面活性劑
E.溶媒牽引效應(yīng) 11.影響藥物吸收的劑型因素有
A.藥物油水分配系數(shù) B.藥物粒度大小
C.藥物晶型 D.藥物溶出度
E.藥物制劑的處方組成
12.被動(dòng)擴(kuò)散具以下哪些特征
A.不消耗能量 B.有結(jié)構(gòu)和部位專屬性
C.有飽和狀態(tài) D.借助載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)
E.由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)
13.影響胃排空速度的因素有
A.藥物的多晶型 B.食物的組成
C.胃內(nèi)容物的體積 D.胃內(nèi)容物的黏庋
E.藥物的脂溶性
14. Caco-2細(xì)胞模型主要應(yīng)用于
A.研究藥物結(jié)構(gòu)與吸收轉(zhuǎn)運(yùn)的關(guān)系 B.快速評價(jià)前體藥物的口服吸收
C.研究口服藥物的吸收轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制 D.確定藥物在腸腔吸收的最適pH
E.研究輔料以及劑型對吸收的影響作用
15.協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)發(fā)生時(shí)需要的重要條件有
A.濃度梯度 B.結(jié)構(gòu)特異性
C.部位特異性 D.載體親和力的構(gòu)象差異
E.能量
16.影響藥物吸收的理化因素有
A.解離度 B.脂溶性 C.溶出速度D.穩(wěn)定性 E.晶型
17.改善跨細(xì)胞膜途徑吸收機(jī)制有
A.改變黏液的流變學(xué)性質(zhì) B.提高膜的流動(dòng)性
C.膜成分的溶解作用 D.溶解拖動(dòng)能力的增加
E.與膜蛋白的相互作用
三、名詞解釋
1.細(xì)胞通道轉(zhuǎn)運(yùn);2.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn);3.溶出速率;4.載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn);
5.促進(jìn)擴(kuò)散;6.ATP驅(qū)動(dòng)泵;7.多藥耐藥;8.生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng);
9.藥物外排轉(zhuǎn)運(yùn)器;10.多晶型
四、問答題
1.簡述促進(jìn)擴(kuò)散的特點(diǎn),并與被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)比較兩者的異同。
2.簡述主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的分類及特點(diǎn)。
3.簡述生物藥劑學(xué)中討論的生理因素對藥物吸收的影響。
4.已知某藥物普通口服固體劑型生物利用度只有5%,與食物同服生物利用度可提高近一倍。試分析影響該藥物口服生物利用度的因素可能有哪些,擬采用哪些方法改善之。
5.藥物的溶出速率對吸收有何意義?影響其溶出速率的因素有哪些?
6.影響Ⅱ型藥物口服吸收的理化因素有哪些?如何改善該類藥物的口服生物利用度?