第三節(jié) 阿片受體部分激動藥
本類藥物中大多數(shù)具有阿片受體部分激動藥的特點，即小劑量或單獨使用時，可激動某型阿片受體，呈現(xiàn)鎮(zhèn)痛作用;當劑量加大或與激動藥合用時，又可拮抗受體。此外，某些藥物對某型受體起激動作用，而對另一受體則起拮抗作用，因此，本類藥物又可稱為混合型激動-拮抗藥(mixed agonists/antagonists)。本類藥物以鎮(zhèn)痛為主，依賴性較小，呼吸抑制作用較弱，但有擬精神副作用。
噴他佐辛
噴他佐辛，又名鎮(zhèn)痛新。為阿片受體部分激動劑，可激動k受體和拮抗m受體。
【藥理作用】鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/3，呼吸抑制作用為嗎啡的1/2，但當劑量超過30mg時，呼吸抑制程度并不隨劑量增加而加重，故相對安全。用量達60-90mg時，可產(chǎn)生精神癥狀，可用納洛酮對抗。胃腸道平滑肌的興奮作用比嗎啡弱。對心血管的作用與嗎啡不同，大劑量可加快心率和升高血壓，這與升高血中兒茶酚胺濃度有關(guān)。
布托啡諾
激動k1受體，對m受體有弱的拮抗作用。
丁丙諾啡
m受體部分激動藥
納布啡
本品對m受體的拮抗作用比布托啡諾強，對k受體的激動作用比布托啡諾弱。
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