答案部分

　　一、A

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 單克隆抗體抗腫瘤藥(簡(jiǎn)稱單抗藥)在癌癥治療方面最突出的優(yōu)點(diǎn)是選擇性“殺滅”，就是只對(duì)癌細(xì)胞起作用而對(duì)正常體細(xì)胞幾乎沒(méi)有傷害，從而有效地抑制癌細(xì)胞的增長(zhǎng)和擴(kuò)散，并大幅度降低毒副作用。曲妥珠單抗、利妥昔單抗、西妥昔單抗主要通過(guò)上述機(jī)制發(fā)揮作用，貝伐單抗作用機(jī)制較為特殊，作用于血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)，阻礙VEGF與其受體在內(nèi)皮細(xì)胞表面相互作用，從而阻止內(nèi)皮細(xì)胞增殖和新血管生成。

　　單抗藥為大分子蛋白質(zhì)，靜脈滴注蛋白可致患者發(fā)生過(guò)敏樣反應(yīng)或其他超敏反應(yīng)。

　　建議單抗藥在用前盡可能先做基因篩査。

　　2、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 單克隆抗體抗腫瘤藥包括：曲妥珠單抗、利妥昔單抗、西妥昔單抗和貝伐單抗。

　　3、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 酪氨酸激酶是一類(lèi)能催化ATP，參與細(xì)胞生長(zhǎng)、增殖、分化的酶，而抑制劑可阻礙酪氨酸激酶活性，抑制細(xì)胞增殖，常見(jiàn)藥物有吉非替尼、厄洛替尼、伊馬替尼、埃羅替尼等，可用于經(jīng)一個(gè)或二個(gè)治療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌。

　　4、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 多數(shù)酪氨酸激酶抑制劑通過(guò)肝藥酶CYP3A4代謝。故選E。

　　5、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 吉非替尼與細(xì)胞毒性藥如鉑類(lèi)、紫杉類(lèi)有協(xié)同作用，與傳統(tǒng)化療藥無(wú)交叉耐藥，可用于治療經(jīng)鉑類(lèi)或多西他賽治療失敗的晚期非小細(xì)胞肺癌患者。

　　6、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 抗雄激素藥：代表藥為氟他胺。為非甾體雄激素拮抗劑，適用于晚期前列腺癌患者;對(duì)氟他胺過(guò)敏者禁用。

　　7、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 他莫昔芬和雌激素均可自由地通過(guò)細(xì)胞膜，并與雌激素競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合胞漿內(nèi)的雌激素受體，形成他莫昔芬-受體蛋白復(fù)合物。

　　8、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 芳香氨酶抑制劑來(lái)曲唑、阿那曲唑。本類(lèi)藥可減少雌激素生成，達(dá)到抑制乳腺癌細(xì)胞生長(zhǎng)的目的，由于不能抑制卵巢功能，故不能用于絕經(jīng)前的乳腺癌患者。

　　9、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 芳香氨酶抑制劑主要包括來(lái)曲唑和阿那曲唑。芳香氨酶抑制劑通過(guò)抑制芳香化酶的活性，阻斷卵巢以外的組織雄烯二酮及睪酮經(jīng)芳香化作用轉(zhuǎn)化成雌激素，達(dá)到抑制乳癌細(xì)胞生長(zhǎng)，治療腫瘤的目的。由于其不能抑制卵巢功能，故不能用于絕經(jīng)前乳腺癌患者。故選C。

　　10、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 他莫昔芬與多柔比星、長(zhǎng)春新堿、甲氨蝶呤、環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶等抗腫瘤藥合用，可增強(qiáng)其活性和療效，但應(yīng)注意合用劑量。抑酸劑西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改變胃內(nèi)的pH，導(dǎo)致他莫昔芬腸衣片提前崩解，對(duì)胃產(chǎn)生刺激作用。因此選B。

　　11、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 小細(xì)胞肺癌與激素水平無(wú)關(guān)。

　　12、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 高度致吐級(jí)別：嘔吐發(fā)生頻率大于90%，即有90%的患者用藥后會(huì)發(fā)生嘔吐。高度致吐級(jí)別的化療藥有順鉑、達(dá)卡巴肼、卡莫司汀、環(huán)磷酰胺(≥1500mg/m2)、氮芥以及一些聯(lián)合的化療方案，如AC、CHOP、R- CHOP、ICE。

　　13、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 應(yīng)用甲氨蝶呤應(yīng)監(jiān)測(cè)腎毒性：為預(yù)防腎毒性可同時(shí)給予尿路保護(hù)藥美司鈉;大劑量使用甲氨蝶呤后，可利用正常細(xì)胞(5～7天)與腫瘤細(xì)胞(7～10天)復(fù)蘇時(shí)間差，用亞葉酸鈣解救，可提高療效減少不良反應(yīng)。

　　14、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 抗代謝藥包括：(1)二氫葉酸還原酶抑制劑：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。(2)胸腺核苷合成酶抑制劑：氟尿嘧啶、卡培他濱。(3)嘌呤核苷合成酶抑制劑：巰嘌呤、硫鳥(niǎo)嘌呤。(4)核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲。(5)DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷、吉西他濱。常用藥物包括甲氨蝶呤、嘌呤和嘧啶衍生物等。

　　15、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 甲氨蝶呤與二氫葉酸還原酶有高親和力，可競(jìng)爭(zhēng)性地與二氫葉酸還原酶結(jié)合，阻止二氫葉酸還原成四氫葉酸，而影響DNA的合成，抑制腫瘤細(xì)胞的增殖。

　　16、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 抗腫瘤藥物作用主要針對(duì)細(xì)胞分裂，使用過(guò)程中會(huì)影響到正常組織細(xì)胞，在殺傷惡性腫瘤細(xì)胞的同時(shí)，對(duì)某些正常的組織也有一定程度的損害。主要表現(xiàn)在骨髓毒性，出現(xiàn)白細(xì)胞減少，對(duì)感染的抵抗力降低。

　　17、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氟胞嘧啶主要用于真菌的治療，不屬于抗腫瘤藥物。

　　18、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 甲氨蝶呤能抑制二氫葉酸還原酶，阻止二氫葉酸還原成四氫葉酸，中斷DNA和RNA的合成，發(fā)揮抗腫瘤作用。

　　19、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 注意監(jiān)護(hù)心臟毒性

　　(1)本類(lèi)藥慎用于心臟病、高血壓等患者，

　　(2)必須用專屬性級(jí)強(qiáng)的解毒劑右雷佐生。

　　20、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 抗腫瘤抗生素為細(xì)胞增殖周期非特異性抑制劑藥物，對(duì)增殖和非增殖細(xì)胞均有殺傷作用。這類(lèi)藥物多有一定毒性，有些是特異性毒性，例如多柔比星的心臟毒性，因此在應(yīng)用時(shí)應(yīng)常規(guī)檢査血象、心、肺及肝腎功能。

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 他莫昔芬是目前臨床上最常用的內(nèi)分泌治療藥，主要用于治療乳腺癌(ER陽(yáng)性者，絕經(jīng)前、后均可使用)、化療無(wú)效的晚期卵巢癌和晚期子宮內(nèi)膜癌。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 芳香氨酶抑制劑主要包括來(lái)曲唑和阿那曲唑。芳香氨酶抑制劑通過(guò)抑制芳香化酶的活性，阻斷卵巢以外的組織雄烯二酮及睪酮經(jīng)芳香化作用轉(zhuǎn)化成雌激素，達(dá)到抑制乳癌細(xì)胞生長(zhǎng)，治療腫瘤的目的。由于其不能抑制卵巢功能，故不能用于絕經(jīng)前乳腺癌患者。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 抗雄激素類(lèi)藥的代表藥為氟他胺。該藥是一種非甾體的雄激素拮抗劑，適用于晚期前列腺癌患者。其作用機(jī)制為此藥與雄激素競(jìng)爭(zhēng)腫瘤部位的雄激素受體，組織細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 單克隆抗體抗腫瘤藥(簡(jiǎn)稱單抗藥)在癌癥治療方面最突出的優(yōu)點(diǎn)是選擇性“殺滅”，就是只對(duì)癌細(xì)胞起作用而對(duì)正常體細(xì)胞幾乎沒(méi)有傷害，從而有效地抑制癌細(xì)胞的增長(zhǎng)和擴(kuò)散，并大幅度降低毒副作用。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 單抗藥為大分子蛋白質(zhì)，靜脈滴注蛋白可致患者發(fā)生過(guò)敏樣反應(yīng)或其他超敏反應(yīng)。

　　2、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 高度致吐級(jí)別：嘔吐發(fā)生頻率大于90%，即有90%的患者用藥后會(huì)發(fā)生嘔吐。高度致吐級(jí)別的化療藥有順鉑、達(dá)卡巴肼、卡莫司汀、環(huán)磷酰胺(≥1500mg/m2)、氮芥以及一些聯(lián)合的化療方案，如AC、CHOP、R- CHOP、ICE。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 中度致吐級(jí)別：嘔吐發(fā)生頻率為31%～90%。中度致吐致級(jí)別的化療藥有卡鉑、環(huán)磷酰胺(<1500mg/m2)、異環(huán)磷酰胺、多柔比星、柔紅霉素、表柔比星、紫杉醇、阿糖胞苷、奧沙利鉬、伊立替康、拓?fù)涮婵�、培美曲塞、甲氨蝶�?≥200mg/ m2)。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 多低度致吐級(jí)別：嘔吐發(fā)生頻率為10%～30%。低度致吐的化療藥有依托泊苷、甲氨蝶呤(<200mg/m2)、氟達(dá)拉濱、氟尿嘧啶、吉西他濱、多西他賽、博來(lái)霉素、長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春瑞濱、紫杉醇、米托蒽醌、絲裂霉素、苯丁酸氮芥等。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 (1)高度致吐級(jí)別：高度致吐級(jí)別的化療藥有順鉑、達(dá)卡巴肼、卡莫司汀、環(huán)磷酰胺(≥1500mg/m2)、氮芥以及一些聯(lián)合的化療方案。

　　(2)中度致吐級(jí)別：中度致吐級(jí)別的化療藥有卡鉑、環(huán)磷酰胺(<1500mg/m2)、異環(huán)磷酰胺、多柔比星、柔紅霉素、表柔比星、紫杉醇、阿糖胞苷、奧沙利鉬、伊立替康、拓?fù)涮婵怠⑴嗝狼�塞、甲氨蝶�?≤200mg/m2)。

　　(3)低度致吐級(jí)別：低度致吐的化療藥有依托泊苷、甲氨蝶呤(<200mg/m2)、氟達(dá)拉濱、氟尿嘧啶、吉西他濱、多西他賽、博來(lái)霉素、長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春瑞濱、紫杉醇、米托蒽醌、絲裂霉素、苯丁酸氮芥等。

　　4、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 重度致吐性化療藥所引起惡心嘔吐的治療，每天化療前，聯(lián)合應(yīng)用5-HT3受體阻斷劑、口服地塞米松12mg和阿瑞吡坦125mg。化療后從第2日到第4日，口服地塞米松一次4mg，一日2次，以及第2日到第3日口服阿瑞吡坦80mg。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 中度致吐性化療藥所引起惡心嘔吐的治療，每天化療前，聯(lián)合應(yīng)用5-HT3受體阻斷劑和口服地塞米松12mg，化療后，從第2日到第3日口服地塞米松或應(yīng)用5-HT3受體阻斷劑。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 低度致吐性化療藥所引起惡心與嘔吐的治療，每日化療前，應(yīng)用5-HT3受體阻斷劑或地塞米松口服，化療后不需應(yīng)用。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 微弱致吐性化療藥所引起惡心與嘔吐可不需治療，必須時(shí)每天于化療前，應(yīng)用5-HT3受體阻斷劑，化療后不需應(yīng)用。

　　5、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 大劑量應(yīng)用甲氨蝶呤后，用亞葉酸鈣解救，可減輕本品所致的黏膜損害和骨髓抑制。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 糖皮質(zhì)激素可使淋巴細(xì)胞溶解，以致淋巴結(jié)、脾及胸腺中淋巴細(xì)胞耗竭。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 抗雄激素類(lèi)藥的代表藥為氟他胺。該藥是一種非甾體的雄激素拮抗劑，適用于晚期前列腺癌患者。其作用機(jī)制為此藥與雄激素競(jìng)爭(zhēng)腫瘤部位的雄激素受體，組織細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 門(mén)冬酰胺酶為影響氨基酸供應(yīng)、阻止蛋白質(zhì)合成的藥物�？山到庋�中門(mén)冬酰胺，使瘤細(xì)胞缺乏此氨基酸，不能合成蛋白質(zhì)。

　　6、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 抗代謝藥包括：(1)二氫葉酸還原酶抑制劑：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。(2)胸腺核苷合成酶抑制劑：氟尿嘧啶、卡培他濱。(3)嘌呤核苷合成酶抑制劑：巰嘌呤、硫鳥(niǎo)嘌呤。(4)核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲。(5)DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷、吉西他濱。

　　7、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 多柔比星與β受體阻斷劑合用，可能增加心臟毒性;

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 多柔比星與可能致肝功損害的藥物配伍使用，可增加本品的肝毒性;

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 多柔比星與阿糖胞苷同用可導(dǎo)致壞死性結(jié)腸炎;

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 多柔比星與肝素、頭孢菌素等同用易產(chǎn)生沉淀。

　　8、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物可以分為：(1)破壞DNA的烷化劑。(2)破壞DNA的鉑類(lèi)化合物。(3)破壞DNA的抗生素類(lèi)藥物。(4)拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物(干擾有絲分裂藥)，主要作用于有絲分裂M期，干擾微管蛋白合成的藥物包括三大類(lèi)，即長(zhǎng)春堿類(lèi)、紫杉烷類(lèi)和高三尖杉酯堿。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 蒽環(huán)類(lèi)抗腫瘤抗生素有柔紅霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星等都是臨床上有效的蒽環(huán)類(lèi)化合物。這些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌入DNA，干擾DNA的模板功能，從而干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程，阻止mRNA的形成。此題考查抗腫瘤藥物的作用機(jī)制，注意記憶。

　　9、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 順鉑是非小細(xì)胞肺癌、頭頸部及食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、惡性淋巴瘤、骨肉瘤及軟組織肉瘤等實(shí)體瘤的首選藥之一。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 烷化劑是最早問(wèn)世的細(xì)胞毒類(lèi)藥，氮芥是最早應(yīng)用的烷化劑。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 塞替派局部刺激性小，可采取多種給藥方式。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 奧沙利鉑與氯化鈉和堿性溶液(特別是氟尿嘧啶)之間存在配伍禁忌，所以?shī)W沙利鉑一定不能與上述制劑混合或通過(guò)同一靜脈途徑給藥。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 博來(lái)霉素常見(jiàn)間質(zhì)性肺炎、白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少;少見(jiàn)食欲減退、嘔吐、厭食、口內(nèi)炎、腹瀉、皮疹、蕁麻疹、發(fā)熱伴紅皮癥;罕見(jiàn)過(guò)敏性休克。

　　10、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 蒽環(huán)類(lèi)抗腫瘤抗生素有柔紅霉素、多柔比星、表柔比星等，該類(lèi)藥物可致氧自由基形成，與其心臟毒性有關(guān)，表現(xiàn)為劑量累積性的心肌炎，引起遲發(fā)性嚴(yán)重心力衰竭等不良反應(yīng)。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 紫杉醇與細(xì)胞中微管蛋白結(jié)合，促使細(xì)胞中微管裝配，抑制微管解聚，從而形成穩(wěn)定但無(wú)功能的微管，阻斷細(xì)胞的有絲分裂，使之停止于G2晚期和M期而發(fā)揮抗腫瘤作用。長(zhǎng)期使用可出現(xiàn)耐藥性。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 蒽環(huán)類(lèi)抗腫瘤抗生素有柔紅霉素(DNR)、多柔比星(ADM)、表柔比星(EPI)、吡柔比星(THP)等都是臨床上有效的蒽環(huán)類(lèi)化合物。這些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌DNA，干擾DNA的模板功能，從而干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程，阻止mRNA的形成。

　　11、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 阿糖胞苷抗代謝藥包括：(1)二氫葉酸還原酶抑制劑：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。(2)胸腺核苷合成酶抑制劑：氟尿嘧啶、卡培他濱。(3)嘌呤核苷合成酶抑制劑：巰嘌呤、硫鳥(niǎo)嘌呤。(4)核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲。(5)DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷、吉西他濱。常用藥物包括甲氨蝶呤、嘌呤和嘧啶衍生物等。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 長(zhǎng)春堿此類(lèi)藥物通過(guò)與微管蛋白結(jié)合，阻止微管裝配并阻礙紡綞體形成，使細(xì)胞分裂停止于M期，因此是M期細(xì)胞周期特異性藥物。大劑量長(zhǎng)春新堿亦可殺傷S期細(xì)胞。各藥之間無(wú)交叉耐藥性。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 順鉑屬于金屬配合物類(lèi)，鉑類(lèi)的抗腫瘤藥物。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 環(huán)磷酰胺不良反應(yīng)有骨髓抑制、胃腸道反應(yīng)、出血性膀胱炎及脫發(fā)等。

　　12、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 絲裂霉素與利血平、蘿芙木、氯丙嗪三種藥之一合用，均使后者作用加強(qiáng)或延長(zhǎng)。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 絲裂霉素與維生素C、維生素B、維生素B6等配伍后靜脈應(yīng)用時(shí)，可使絲裂霉素療效顯著下降。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 絲裂霉素與他莫昔芬合用，可增加溶血性尿毒癥的發(fā)生危險(xiǎn)。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 絲裂霉素與多柔比星合用可增加心臟毒性，建議多柔比星的總量限制在按體表面積450mg/m2以下。

　　13、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 環(huán)磷酰胺可出現(xiàn)出血性膀胱炎，尤其在大劑量給藥和既往接受盆腔放療的患者易發(fā)生，可預(yù)防性給予美司鈉。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 紫杉醇因其以特殊溶劑聚乙烯醇蓖麻油進(jìn)行溶解而可能導(dǎo)致嚴(yán)重的超敏反應(yīng)，需常規(guī)進(jìn)行糖皮質(zhì)激素、抗組胺藥和組胺H2受體阻斷劑的預(yù)處理，以防止嚴(yán)重的超敏反應(yīng)。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 依立替康的典型不良反應(yīng)：遲發(fā)性腹瀉和中性粒細(xì)胞減少為依立替康的劑量限制性毒性。遲發(fā)性腹瀉多發(fā)生在給藥后5天，平均持續(xù)4天，嚴(yán)重者致死。血液系統(tǒng)可見(jiàn)中性粒細(xì)胞減少、血小板計(jì)數(shù)減少、貧血、乙酰膽堿綜合征。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 博來(lái)霉素常見(jiàn)間質(zhì)性肺炎、白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少;少見(jiàn)食欲減退、嘔吐、厭食、口內(nèi)炎、腹瀉、皮疹、蕁麻疹、發(fā)熱伴紅皮癥;罕見(jiàn)過(guò)敏性休克。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 柔紅霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星及米托蒽醌等蒽環(huán)類(lèi)抗腫瘤藥可致氧自由基形成，與其心臟毒性有關(guān)，表現(xiàn)為劑量累積性的心肌炎，引起遲發(fā)性嚴(yán)重心力衰竭，心電圖呈室上性心動(dòng)過(guò)速、室性前期收縮、ST-T段改變，多發(fā)生于多柔比星總量大于400mg/m2、表柔比星大于900mg/m2的患者。一般認(rèn)為，表柔比星和吡柔比星的心臟毒性低于多柔比星。

　　14、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 破壞DNA的烷化劑主要有環(huán)磷酰胺、塞替派等。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 破壞DNA的抗生素主要有絲裂霉素、博來(lái)霉素等。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 破壞DNA的鉑類(lèi)化合物主要有順鉑、卡鉑、奧沙利鉑等。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑主要有羥喜樹(shù)堿、伊立替康、依托泊苷等。

　　15、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 依托泊苷的化療指數(shù)較高，對(duì)單核細(xì)胞白血病有效，完全緩解率也高;對(duì)小細(xì)胞肺癌有顯著療效，為小細(xì)胞肺癌化療首選藥。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 替尼泊苷脂溶性高，可以透過(guò)血-腦屏障，為腦瘤的首選藥。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 博來(lái)霉素類(lèi)抗腫瘤藥是一類(lèi)天然存在的糖肽類(lèi)抗腫瘤抗生素。這類(lèi)藥物直接作用于腫瘤細(xì)胞的DNA，使DNA鏈斷裂和裂解，最終導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 環(huán)磷酰胺可出現(xiàn)出血性膀胱炎，尤其在大劑量給藥和既往接受盆腔放療的患者易發(fā)生，可預(yù)防性給予美司鈉。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 奧沙利鉑的神經(jīng)毒性(包括感覺(jué)周?chē)�神�?jīng)病)是劑量依賴性的，在累積量超過(guò)800mg/m2時(shí)，在部分患者可導(dǎo)致永久性感覺(jué)異常和功能障礙。為減低神經(jīng)毒性可口服維生素B1、B6和煙酰胺等。

　　三、C

　　1、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 應(yīng)用甲氨蝶呤應(yīng)監(jiān)測(cè)腎毒性。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 大劑量應(yīng)用甲氨蝶呤后，可利用正常細(xì)胞(5～7天)與腫瘤細(xì)胞(7～10天)復(fù)蘇時(shí)間差，用亞葉酸鈣解救，可減輕本品所致的黏膜損害和骨髓抑制，同時(shí)又盡可能多地殺滅腫瘤細(xì)胞，提高化療效果而減少不良反應(yīng)。我國(guó)HD-MTX方案中甲氨蝶呤一般靜脈滴注24h，開(kāi)始應(yīng)用36h后(不超過(guò)48h)再用亞葉酸鈣解救。亞葉酸鈣解救劑量一般不超過(guò)甲氨蝶呤總量的10%，多數(shù)學(xué)者認(rèn)為用至2%～3%較為理想。另外，注意滴注時(shí)間不宜過(guò)長(zhǎng)，過(guò)長(zhǎng)可增加腎毒性，每次滴注時(shí)間不宜超過(guò)6h。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 多柔比星中毒必須應(yīng)用專屬性極強(qiáng)的解毒劑右雷佐生。右雷佐生在細(xì)胞內(nèi)水解成開(kāi)環(huán)形式后，具有螯合作用，能與柔紅霉素、多柔比星復(fù)合物螯合，抑制自由基的產(chǎn)生，起到保護(hù)心肌的作用，減輕由蒽醌類(lèi)抗腫瘤藥所引起的心臟毒性。右雷佐生以靜脈滴注，劑量應(yīng)為柔紅霉素、多柔比星劑量的10倍，于給藥至少300min后再應(yīng)用柔紅霉素、多柔比星等抗腫瘤藥。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 多西他賽的水溶性比紫杉醇好，毒性較小，抗腫瘤譜更廣。在相當(dāng)劑量下，抗腫瘤作用比紫杉醇高1倍。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 抗腫瘤抗生素為細(xì)胞增殖周期非特異性抑制劑藥物，對(duì)增殖和非增殖細(xì)胞均有殺傷作用。多柔比星有心臟毒性，因此在應(yīng)用時(shí)應(yīng)常規(guī)檢査血象、心、肺及肝腎功能。蒽環(huán)類(lèi)抗腫瘤抗生素的毒性主要是骨髓抑制和心臟毒性。過(guò)去曾用過(guò)足量柔紅霉素、表柔比星者不能再用多柔比星。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 依托泊苷禁用于：骨髓功能抑制者、白細(xì)胞計(jì)數(shù)和血小板明顯低下者、心肝腎功能?chē)?yán)重障礙者、妊娠期婦女。本品含苯甲醇，禁用于兒童。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 博來(lái)霉素的毒性作用主要為肺毒性。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 鉑類(lèi)化合物可與DNA結(jié)合，破壞其結(jié)構(gòu)與功能，使腫瘤細(xì)胞DNA復(fù)制停止，阻礙細(xì)胞分裂，為細(xì)胞增殖周期非特異性抑制劑。常見(jiàn)消化道反應(yīng)(惡心、嘔吐、腹瀉)、腎毒性、耳毒性、神經(jīng)毒性、低鎂血癥等，也可出現(xiàn)骨髓功能抑制、過(guò)敏反應(yīng)。神經(jīng)毒性不是“典型”的不良反應(yīng)。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 順鉑可使紫杉醇的清除率降低約1/3。若使用順鉑后再給本品，可產(chǎn)生更為嚴(yán)重的骨髓抑制。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 紫杉烷類(lèi)藥是一類(lèi)廣譜抗腫瘤藥，包括紫杉醇和多西他賽。

　　【答案解析】 順鉑用于非精原細(xì)胞性生殖細(xì)胞癌，晚期頑固性卵巢癌，晚期頑固性膀胱癌，頑固性頭頸鱗狀細(xì)胞癌姑息治療。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 根據(jù)藥物主要干擾的生化步驟或所抑制的靶酶的不同進(jìn)行分類(lèi)。包括：(1)二氫葉酸還原酶抑制劑：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。(2)胸腺核苷合成酶抑制劑：氟尿嘧啶、卡培他濱。(3)嘌呤核苷合成酶抑制劑：巰嘌呤、硫鳥(niǎo)嘌呤。(4)核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲。(5)DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷、吉西他濱。常用藥物包括甲氨蝶呤、嘌呤和嘧啶衍生物等。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 氟尿嘧啶用于消化道腫瘤、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌。

　　四、X

　　1、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 單抗藥綜合征：1.過(guò)敏反應(yīng)。2.利妥昔單抗可致細(xì)胞因子釋放綜合征。3.腫瘤溶解綜合征。4.應(yīng)用西妥昔單抗患者如發(fā)生嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)必須中斷治療。5.在使用曲妥珠單抗治療的患者中應(yīng)密切觀察有無(wú)心臟功能減退的癥狀和體征。

　　2、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 西妥昔單抗與伊立替康聯(lián)用治療表達(dá)表皮生長(zhǎng)因子受體，經(jīng)伊立替康治療失敗的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌。使用時(shí)應(yīng)注意：(1)如出現(xiàn)輕、中度超敏反應(yīng)，應(yīng)減慢本品的滴注速率，一旦發(fā)生嚴(yán)重超敏反應(yīng)，應(yīng)立即永久停用，并進(jìn)行緊急處理。(2)給藥時(shí)發(fā)生呼吸困難可能與本品相關(guān)，老年患者、體能狀況低下或伴有肺部疾病的患者可能存在更高的與呼吸困難相關(guān)的風(fēng)險(xiǎn)。(3)發(fā)生嚴(yán)重(3級(jí))皮膚反應(yīng)，須中斷治療。(4)體能狀況低下或伴有心肺疾病的患者慎用。(5)注意監(jiān)測(cè)血清中鎂的水平，需要時(shí)應(yīng)補(bǔ)充鎂。(6)用藥過(guò)程中及用藥結(jié)束后1h內(nèi)，需密切監(jiān)測(cè)患者的狀況，并須配備復(fù)蘇設(shè)備。(7)首次滴注本品之前，患者須接受抗組胺藥物治療，建議在每次使用本品前都進(jìn)行這種治療。(8)伊立替康須在本品滴注結(jié)束1h后開(kāi)始使用。

　　3、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 治療乳腺癌的藥物比較多，雌激素，雄激素，雌激素拮抗劑等都是可以用于不同的乳腺癌的治療。

　　4、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 低致吐級(jí)別：依托泊苷、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吉西他濱、多西他賽、博來(lái)霉素、長(zhǎng)春堿等。

　　5、

　　【正確答案】 AB

　　【答案解析】 昂丹司瓊與地塞米松、甲氧氯普胺合用，可增強(qiáng)止吐效果。

　　6、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 高選擇性的5-HT3受體阻斷劑漸成為目前臨床上化療止吐的主要用藥。已經(jīng)上市的5-HT3受體阻斷劑主要有昂丹司瓊、格雷司瓊、托烷司瓊等。

　　7、

　　【正確答案】 BCE

　　【答案解析】 塞替派不屬于影響核酸合成的藥物，屬于烷化劑類(lèi)抗惡性腫瘤藥。紫杉醇屬于影響蛋白質(zhì)合成的抗腫瘤藥物。

　　8、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 氟尿嘧啶用于消化道腫瘤、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌。

　　9、

　　【正確答案】 BDE

　　【答案解析】 甲氨蝶呤與二氫葉酸還原酶有極高的親和力和抑制力，抑制二氫葉酸還原，使嘌呤核苷酸和胸腺嘧啶核苷酸的合成停止，因此導(dǎo)致核酸合成障礙。本藥主要干擾DNA復(fù)制，高濃度下也干擾RNA轉(zhuǎn)錄。本品抗瘤譜狹窄，主要作用于細(xì)胞周期S期，屬于周期特異性藥物。

　　10、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 C和E是干擾有絲分裂藥，是抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物。

　　11、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 考查重點(diǎn)是抗腫瘤藥物的臨床應(yīng)用。甲氨蝶呤、阿糖胞苷、柔紅霉素、長(zhǎng)春新堿和環(huán)磷酰胺等均可用于治療急性淋巴細(xì)胞白血病。

　　12、

　　【正確答案】 BD

　　【答案解析】 蒽環(huán)類(lèi)抗腫瘤抗生素有柔紅霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星等都是臨床上有效的蒽環(huán)類(lèi)化合物。這些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌DNA，干擾DNA的模板功能，從而干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程，阻止mRNA的形成。

　　13、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 多柔比星為抗腫瘤抗生素，是細(xì)胞周期非特異性藥物，是直接作用于DNA或嵌DNA，干擾DNA的模板功能，從而干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程，阻止mRNA的形成。骨髓抑制、脫發(fā)、口炎等發(fā)生率較高，劑量過(guò)大可引起中毒性心肌炎。

　　14、

　　【正確答案】 BCDE

　　【答案解析】 蒽環(huán)類(lèi)抗腫瘤抗生素有柔紅霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星等都是臨床上有效的蒽環(huán)類(lèi)化合物。這些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌DNA，干擾DNA的模板功能，從而干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程，阻止mRNA的形成。

　　15、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 絲裂霉素主要用于治療各種實(shí)體瘤，如胃癌、乳腺癌、胰腺癌、肺癌、肝癌等，對(duì)精原細(xì)胞癌和癌性腹膜炎也一定療效。常與氟尿嘧啶、阿霉素、順鉑等聯(lián)合應(yīng)用。

　　16、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 抗腫瘤藥?kù)o脈注射時(shí)藥液外滲，絕大部分化療藥物對(duì)皮膚、皮下組織、黏膜及血管有明顯的刺激性，給患者帶來(lái)痛苦，甚至可造成皮下組織壞死。因此，在使用化療藥物時(shí)，應(yīng)注意做好注射部位血管外滲的防護(hù)和處理，減少藥物血管外滲的風(fēng)險(xiǎn)。(1)當(dāng)化療藥滲漏時(shí)，應(yīng)即停止注射。(2)根據(jù)化療藥的特性采取相應(yīng)的防治措施。一般可用1%普魯卡因注射液局部封閉，局部進(jìn)行冷敷(禁忌熱敷)，以減輕皮膚壞死的機(jī)會(huì)。(3)局部使用解毒劑是化療藥外滲處理的重要環(huán)節(jié)，根據(jù)藥物滲出量和范圍做局部皮下封閉，即有疼痛或腫脹區(qū)域行多點(diǎn)注射：①地塞米松5mg加利多卡因100mg局部封閉，一日1次，連續(xù)3天，以減輕局部疼痛和炎癥反應(yīng);②給予氫化可的松琥珀酸鈉50～200mg或5%碳酸氫鈉5ml加地塞米松4mg，局部靜脈注射或滲漏部位多處皮下注射;③透明質(zhì)酸酶300U加0.9%氯化鈉注射液2ml局部注射或透明質(zhì)酸2ml加地塞米松5mg加5%利多卡因2ml局部注射。

　　17、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 此題選項(xiàng)均是抗腫瘤藥物的作用機(jī)制。

　　18、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 環(huán)磷酰胺用于惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤、乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細(xì)胞癌、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤。

　　19、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 烷化劑典型不良反應(yīng)：骨髓功能抑制表現(xiàn)在白細(xì)胞計(jì)數(shù)、血小板、紅細(xì)胞計(jì)數(shù)和血紅蛋白下降。除長(zhǎng)春新堿和博來(lái)霉素外幾乎所有的細(xì)胞毒藥，均可導(dǎo)致骨髓抑制�？谇火つし磻�(yīng)常見(jiàn)癥狀有咽炎、口腔潰瘍、口腔黏膜炎�？鼓[瘤藥所引起的脫發(fā)幾乎在1或2周后可發(fā)生�；�療可誘導(dǎo)高尿酸血癥，且與急性腎衰竭有關(guān)。大多數(shù)細(xì)胞毒類(lèi)藥都有致畸性，對(duì)妊娠及哺乳期婦女禁用。出血性膀胱炎是泌尿系統(tǒng)毒性的表現(xiàn)，使用異環(huán)磷酰胺及大劑量環(huán)磷酰胺時(shí)會(huì)出現(xiàn)，這是由于代謝物丙烯醛所致。

　　20、

　　【正確答案】 BC

　　【答案解析】 伊立替康用于晚期大腸癌，可與氟尿嘧啶、亞葉酸鈣聯(lián)合用，單獨(dú)用藥氟尿嘧啶化療方案失敗者。