答案部分

　　一、最佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　秋水仙堿不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄，因而無降血尿酸的作用，一般對慢性痛風無效。

　　2、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　秋水仙堿對急性痛風性關節(jié)炎有選擇性消炎作用;其也屬于抗癌藥，通過抑制細胞的有絲分裂，治療白血病、乳腺癌等。

　　3、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　別嘌醇為次黃嘌呤異構體，是目前臨床上常用的能抑制尿酸合成的藥物。

　　4、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　阿司匹林的不良反應包括：①胃腸道反應。最常見，潰瘍病禁用。②凝血障礙。嚴重肝損害、低凝血酶原血癥及維生素K缺乏者禁用。③變態(tài)反應。④阿司匹林哮喘。⑤水楊酸反應。頭痛、眩暈等。⑥瑞夷(Reye)綜合征。

　　5、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　A.嗎啡——阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥

　　B.氯丙嗪——二甲胺類抗精神病藥

　　C.美沙酮——人工合成鎮(zhèn)痛藥

　　D.氟哌啶醇——丁酰苯類抗精神病藥

　　E.阿司匹林——非選擇性環(huán)氧酶抑制藥

　　6、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　A.保泰松——可引起胃腸道刺激或不適，惡心，便秘，胃腸潰瘍。

　　B.甲芬那酸——胃腸道反應較常見，如腹部不適、胃燒灼感、食欲下降、惡心、腹痛、腹瀉、消化不良。嚴重者可引起消化性潰瘍。

　　C.吲哚美辛——常見的有惡心嘔吐、腹痛、腹瀉、加重或誘發(fā)潰瘍甚至出血。宜飯后服用。

　　D.阿司匹林——消化道反應最為常見。阿司匹林抑制COX-1，干擾PGs(主要為PGE2)合成，刺激胃黏膜，引起上腹不適，胃灼痛，甚至誘發(fā)或加重潰瘍和出血。

　　E.對乙酰氨基酚——治療量不良反應較少，可引起惡心、嘔吐。

　　綜合上述對乙酰氨基酚消化道反應較少，選E。

　　7、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　對乙酰氨基酚的解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久，強度與阿司匹林相似，但抗炎、抗風濕作用很弱，僅在超過鎮(zhèn)痛劑量時才有一定抗炎作用，其原因未明，有人認為炎癥區(qū)域高濃度的過氧化物削弱了其抑制COX的作用。近年有報道認為，這可能與對乙酰氨基酚對中樞COX的抑制作用選擇性相對較高有關。對血小板及凝血時間無明顯影響。臨床用于感冒發(fā)熱、關節(jié)痛、頭痛、神經痛和肌肉痛等。因無明顯胃腸刺激，適合于阿司匹林過敏、消化性潰瘍、阿司匹林誘發(fā)哮喘等不宜使用阿司匹林的頭痛發(fā)熱患者。由于不良反應相對較少，不誘發(fā)潰瘍和瑞夷綜合征，被世界衛(wèi)生組織推薦為小兒首選解熱鎮(zhèn)痛藥，成人也普遍應用。消費量在我國處于解熱鎮(zhèn)痛藥首位。本藥不能單獨用于抗炎或抗風濕治療。

　　8、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　布洛芬可用于緩解各種慢性關節(jié)炎的關節(jié)腫痛癥狀;治療各種軟組織風濕疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運動后損傷性疼痛等;急性疼痛，如手術后、創(chuàng)傷后、勞損后、原發(fā)性疼痛、牙痛、頭痛等;有解熱作用。布洛芬有片劑、膠囊劑、緩釋膠囊劑、口服液、混懸液、滴劑、軟膏劑幾種劑型。

　　9、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　NSAID類所致不良反應的嚴重性差別較大，其中以胃腸道不良反應最為常見。另外，阿司匹林有凝血障礙，一般治療量即可抑制血小板聚集而延長出血的時間。

　　10、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　少數患者服用本品或其他NSAIDs后可誘發(fā)哮喘，稱為“阿司匹林性哮喘”，它不是以抗原-抗體反應為基礎的變態(tài)反應，其發(fā)生原因是由于本品抑制了花生四烯酸代謝過程中的環(huán)氧酶途徑，PG合成受阻，而對脂氧酶無抑制作用，可造成脂氧酶代謝產物白三烯等增多，導致支氣管痙攣引發(fā)哮喘。

　　11、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　與其他非甾體抗炎藥相比，乙酰苯胺類藥抗炎效果較弱。代表藥對乙酰氨基酚。

　　二、配伍選擇題

　　1、

　　<1>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　對乙酰氨基酚的解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久，強度與阿司匹林相似，但抗炎、抗風濕作用很弱，僅在超過鎮(zhèn)痛劑量時才有一定抗炎作用。

　　<2>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　布洛芬臨床常用其緩釋制劑。

　　<3>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　阿司匹林可抑制血栓形成，臨床常用做抗血栓治療藥。

　　2、

　　<1>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　對乙酰氨基酚解熱鎮(zhèn)痛作用強，不良反應小，對血小板和凝血時間無明顯影響、不誘發(fā)潰瘍和瑞夷綜合癥，兒童因病毒感染引起的發(fā)熱、頭痛需要使用非甾體類抗炎藥時，應首選對乙酰氨基酚。

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　苯巴比妥對睡眠時相的影響，除了縮短睡眠潛伏期、延長睡眠時間外，可明顯縮短快動眼睡眠時相，引起非生理性睡眠，久用可有停藥障礙，是造成生理依賴性的原因。

　　<3>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　癲癇失神發(fā)作可首選乙琥胺。

　　三、綜合分析選擇題

　　1、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　痛風急性期應控制關節(jié)炎癥和發(fā)作，抑制粒細胞浸潤和白細胞趨化和或減少細胞壞死、緩解疼痛發(fā)作，應首選秋水仙堿。

　　<2>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　使用丙磺舒時應同時服用碳酸氫鈉堿化尿液以利于尿酸排出。

　　<3>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　別嘌醇為黃嘌呤氧化酶(XOR)抑制劑，是目前常用抑制尿酸合成的藥物。主要作用在于：(1)別嘌醇及其代謝物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成結晶并沉積在關節(jié)及其他組織內，有助于痛風患者組織內尿酸結晶重新溶解。(3)抗氧化，減少再灌注期氧自由基的產生。

　　<4>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　別嘌醇應在痛風急性關節(jié)炎癥癥狀完全控制后才可使用(一般急性發(fā)作后1~2周)，以免使組織中尿酸結晶減少和血尿酸水平下降速度過快，促使關節(jié)痛風石表現溶解，形成不溶性結晶而加重炎癥，引起痛風性關節(jié)炎急性發(fā)作。

　　四、多項選擇題

　　1、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】

　　丙磺舒口服后吸收迅速而完全，血漿蛋白結合率65%～90%，主要與白蛋白結合。在肝臟代謝成羧化代謝物及羧基化合物，經腎臟排泄，約有5%～10%的給藥量以原形藥物由尿液排出。腎功能下降時，丙磺舒的促尿酸排泄作用明顯減弱或消失。

　　2、

　　【正確答案】 AB

　　【答案解析】

　　促進尿酸排泄藥代表藥丙磺舒、苯溴馬隆。本類藥可抑制近端腎小管對尿酸鹽的重吸收，使尿酸排出增加，從而降低血尿酸濃度，減少尿酸沉積，亦促進尿酸結晶的重新溶解。

　　3、

　　【正確答案】 BCDE

　　【答案解析】

　　別嘌醇為黃嘌呤氧化酶(XOR)抑制劑，是目前常用抑制尿酸合成的藥物。主要作用在于：(1)別嘌醇及其代謝物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成結晶并沉積在關節(jié)及其他組織內，有助于痛風患者組織內尿酸結晶重新溶解。(3)抗氧化，減少再灌注期氧自由基的產生。

　　4、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】

　　秋水仙堿的作用通過：(1)抑制粒細胞侵潤和白細胞趨化，與中性白細胞微管蛋白的亞單位結合而改變細胞膜功能，包括抑制中性白細胞的趨化、黏附和吞噬作用。(2)抑制磷脂酶A2,減少單核細胞和中性白細胞釋放前列腺素和白三烯。(3)抑制局部細胞產生IL-6等，從而達到控制關節(jié)局部疼痛、腫脹及炎癥反應。

　　5、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】

　　抗痛風藥根據其作用機制分為：(1)抑制粒細胞浸潤，選擇性抗急性痛風性關節(jié)炎藥。(2)抑制尿酸生成藥。(3)促進尿酸排泄藥。(4)促進尿酸分解藥。

　　6、

　　【正確答案】 ACD

　　【答案解析】

　　選擇性COX -2抑制劑代表藥塞來昔布、依托考昔、尼美舒利。

　　7、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】

　　阿司匹林是非甾體抗炎藥，NSAID主要通過抑制炎癥細胞的花生四烯酸代謝物-環(huán)氧酶(COX)，減少炎癥介質，從而抑制前列腺素和血栓素的合成。阿司匹林的主要作用有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱、抗血栓。