答案部分

　　一、最佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 抗癲癇藥應(yīng)在神經(jīng)內(nèi)科醫(yī)師指導(dǎo)下停藥。除非必需，應(yīng)避免突然停藥，尤其是巴比妥類及苯二氮(艸卓)類藥。因為突然停藥可使癲癇發(fā)作加重。減少劑量應(yīng)循序漸減，如巴比妥類，撤藥可能需要幾個月的時間甚至更長。從一個抗癲癇藥換為另一種也應(yīng)謹(jǐn)慎，只有當(dāng)新的服藥法已大致確立(新藥達穩(wěn)態(tài)血藥濃度約需經(jīng)過該藥的5個半衰期的時間，一般1～2周)，才可漸減第1種藥。接受幾種抗癲癇藥治療時，不能同時停，只能先停一種藥，無礙時再停另一種。也要避免在患者的青春期、月經(jīng)期、妊娠期等停藥。即使患者已無癲癇發(fā)作數(shù)年之久又無上述之一的情況，停藥也有癲癇復(fù)發(fā)的風(fēng)險�；颊邞�(yīng)于撤藥后6個月再駕車。

　　2、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 嗎啡注射液及普通片適用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛，如嚴(yán)重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、燒傷、晚期癌癥等疼痛;心肌梗死而血壓尚正常者，可使患者鎮(zhèn)靜，并減輕患者負擔(dān);用于心源性哮喘可使肺水腫癥狀暫時有所緩解;麻醉和手術(shù)前給藥可保持患者寧靜進入嗜睡;不能單獨用于內(nèi)臟絞痛，應(yīng)與阿托品等有效解痙藥合用;嗎啡緩、控釋片主要用于重度癌痛患者的鎮(zhèn)痛。顱內(nèi)壓增高和顱腦損傷禁用嗎啡。

　　3、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 典型不良反應(yīng)：米氮平常見體重增加、困倦;嚴(yán)重不良反應(yīng)有急性骨髓功能抑制;少見體位性低血壓、震顫、肌痙攣、肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT升高、皮疹等。

　　4、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 考核關(guān)注NSAID藥潛在的風(fēng)險。發(fā)熱需要采用NSAID時，首選對乙酰氨基酚，并且在患者大量出汗時注意補充水分，預(yù)防脫水。

　　5、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 按分期用藥：(1)急性發(fā)作期應(yīng)控制關(guān)節(jié)炎癥和發(fā)作、抑制粒細胞浸潤和白細胞趨化或減少細胞壞死、緩解疼痛。常用非甾體抗炎藥(阿司匹林及水楊酸鈉禁用)和秋水仙堿，如上述兩類藥效果差或不宜應(yīng)用時可考慮應(yīng)用糖皮質(zhì)激素(關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射或口服)。(2)緩解期在關(guān)節(jié)炎癥控制后1～2周開始抑酸藥別嘌醇治療，以控制血尿酸水平，預(yù)防急性關(guān)節(jié)炎復(fù)發(fā)，減少尿酸結(jié)石所致關(guān)節(jié)骨破壞、腎結(jié)石形成。緩解期盡快排酸和抑制尿酸合成。(3)慢性期應(yīng)長期(乃至終身)抑制尿酸合成，并用促進尿酸排泄藥(促使尿酸通過腎臟排泄的苯溴馬隆和丙磺舒)。(4)當(dāng)急性發(fā)作期、病情突然加重或侵犯新關(guān)節(jié)時，應(yīng)及時給予非甾體抗炎藥或秋水仙堿。

　　6、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 乙酰半胱氨酸口服吸收后，在胃壁和肝臟存在首關(guān)效應(yīng)。用于大量黏痰阻塞而引起的呼吸困難，如急性和慢性支氣管炎、支氣管擴張、肺結(jié)核、肺炎、肺氣腫以及手術(shù)等引起的痰液黏稠、咳痰困難，還可用于對乙酰氨基酚中毒的解救、環(huán)磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治療。

　　7、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 β2受體激動劑主要通過呼吸道平滑肌和肥大細胞等細胞膜表面的β2受體，激活腺苷酸環(huán)化酶，使細胞內(nèi)的環(huán)磷腺苷含量增加，游離Ca2+減少，從而松弛支氣管平滑肌，減少肥大細胞和嗜堿粒細胞脫顆粒和介質(zhì)的釋放，降低微血管的通透性，增加氣道上皮纖毛的擺動等，緩解哮喘癥狀。

　　8、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 二羥丙茶堿是茶堿衍生物，藥理作用與氨茶堿相似，對血管、支氣管平滑肌均有舒張作用，能擴張冠狀動脈和支氣管，增加冠脈血流量，并興奮心肌，增加心排血量，有較強的利尿作用。對心臟和神經(jīng)系統(tǒng)的影響較小，尤其適用于伴心動過速的哮喘患者。

　　9、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 使用抗酸劑應(yīng)該盡可能増強抗酸劑的作用：(1)抗酸劑僅可直接中和已分泌的胃酸，不能抑酸，有些抗酸劑甚至造成反跳性胃酸分泌增加，具有不良反應(yīng)，所以盡量使用其復(fù)方制劑，以增強其抗酸作用，減少不良反應(yīng)。(2)抗酸劑在胃內(nèi)容物將近排空或完全排空后才能充分發(fā)揮抗酸作用，最佳服用時間是胃不適癥狀出現(xiàn)或?qū)⒁�出現(xiàn)時，如兩餐之間和睡眠前。(3)為快速起效，增加藥物在胃黏膜的附著，液體和膠體的抗酸劑比片劑效果好，片劑抗酸劑適宜嚼碎服用。(4)應(yīng)增加日服藥次數(shù)，一日4次或更多，最多可間隔讓給予1次。

　　10、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 長期和較高劑量使用可使骨折風(fēng)險升高，老年患者風(fēng)險更高。骨折風(fēng)險可能與劑量、用藥時間相關(guān)。應(yīng)用PPI時應(yīng)考慮低劑量、短療程的治療方式。

　　11、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 鉍劑劑量過大時(血鉍濃度大于0.1μg/ml),有發(fā)生神經(jīng)毒性的危險，可能導(dǎo)致鉍性腦病現(xiàn)象。故為了防止鉍中毒，含鉍劑不宜聯(lián)用。

　　12、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查胺碘酮的不良反應(yīng)。胺碘酮可引起肺毒性。最早表現(xiàn)為咳嗽，但病情發(fā)展時可出現(xiàn)發(fā)熱和呼吸困難，表現(xiàn)為急性肺炎。胺碘酮誘發(fā)急性肺炎后所致的成人呼吸窘迫綜合征多見于術(shù)后即刻，特別是心臟手術(shù)。該藥還可引起的慢性肺間質(zhì)纖維化。另外，甲狀腺功能減退較為常見、發(fā)生比較隱匿;另可致甲狀腺功能亢進、加重心房顫動或出現(xiàn)快速室性心律失常，故應(yīng)停用胺碘酮。服藥者常發(fā)生顯著的光過敏。

　　13、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性，抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換成血管緊張素Ⅱ(Ang Ⅱ)，同時還作用于緩激肽系統(tǒng)，抑制緩激肽降解，從而擴張血管，降低血壓，減輕心臟后負荷，保護靶器官功能。ACEI是唯一具有干預(yù)RAAS和激肽釋放酶激肽系統(tǒng)的雙系統(tǒng)保護藥。

　　14、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 基于現(xiàn)有療效及安全性證據(jù)，需要聯(lián)合應(yīng)用他汀類與貝丁酸類藥聯(lián)合治療時應(yīng)首選非諾貝特。

　　15、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 氨甲環(huán)酸屬于抗纖維蛋白溶解藥，與纖溶酶原或纖溶酶的賴氨酸結(jié)合區(qū)有高度親和力，故能競爭性地抑制纖維蛋白的賴氨酸與纖溶酶結(jié)合，從而抑制纖維蛋白凝塊的裂解，產(chǎn)生止血作用。

　　16、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 華法林用藥次日起即應(yīng)根據(jù)凝血酶原時間調(diào)整劑量，應(yīng)維持INR在2～3之間。

　　17、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 對腦CT無明顯低密度改變、意識清楚的急性缺血性腦卒中者，在發(fā)病6h內(nèi)，采用尿激酶靜脈溶栓較安全、有效。

　　18、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 華法林有增加男性骨質(zhì)疏松性骨折的風(fēng)險。女性服用后并無相關(guān)危險。

　　19、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 西地那非是5型磷酸二酯酶抑制劑，用于治療勃起功能障礙。不是抗前列腺增生癥藥。

　　20、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 胰島素主要用于下列情況：①重癥IDDM或胰島素功能基本喪失的幼年型糖尿病;②經(jīng)飲食控制或口服降血糖藥未能控制的非胰島素依賴型糖尿病(NIDDM，2型);③糖尿病發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥者，如酮癥酸中毒及非酮癥高血糖高滲性昏迷等;④合并重度感染、消耗性疾病、視網(wǎng)膜病變、腎病變、急性心肌梗死、腦血管意外、高熱、妊娠、創(chuàng)傷及手術(shù)的糖尿病。

　　21、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 鈣劑+維生素D是骨質(zhì)疏松的基礎(chǔ)治療方案。鈣吸收隨著鈣的攝入量增加而增加，但達到某一閾值后，攝入量增加，鈣的吸收并不同步增加，人體對鈣的需要量因年齡、性別、種族的不同而有差異。在計算給藥劑量時應(yīng)考慮到食物中鈣的攝入，我國城市人口平均鈣攝入量為一日490mg。補鈣以清晨和睡前各服用一次為佳，如采取一日3次的用法，最好是于餐后1h服用，以減少食物對鈣吸收的影響;若選用含鈣量高的制劑如鈣爾奇D，則宜睡前服用。

　　22、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題考查藥物的分類，重點掌握。依普黃酮——雌激素受體調(diào)節(jié)劑;司坦唑醇——蛋白同化激素;黃體酮、甲羥孕酮——孕激素。

　　23、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 血清中鉀含量過高對心肌有抑制作用，可使心臟搏動在舒張期停止，過低能使心肌興奮，可使心搏在收縮期停止，血鉀對神經(jīng)肌肉的作用與心肌相反。故答案選D。

　　24、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 葡萄糖為人體主要熱能來源，每1g葡萄糖可產(chǎn)生4cal(16.7kJ)熱能。臨床用于補充熱量，治療低鎂血癥，以及全靜脈營養(yǎng)、饑餓性酮癥、補充因進食不足或大量體液丟失所致腹瀉、劇烈嘔吐、脫水。

　　25、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 長期應(yīng)用頭孢菌素類抗菌藥物(10日以上)，宜補充維生素K、復(fù)方維生素B。

　　26、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 大環(huán)內(nèi)酯類藥物可用于耐青霉素的金葡菌引起的輕、中度感染或青霉素過敏者的替代治療用藥。

　　27、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 林可霉素類抗菌藥物包括林可霉素及克林霉素。主要用于厭氧菌，包括脆弱類桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、放線菌等引起的腹腔和婦科感染，也用于敏感的革蘭陽性菌引起的呼吸道、關(guān)節(jié)、軟組織、骨組織和膽道等感染及敗血癥、心內(nèi)膜炎等。該類抗菌藥物是治療金黃色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及關(guān)節(jié)感染的首選藥。

　　28、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 酰胺醇類藥可拮抗維生素B12的造血作用，因此兩者不宜同用。氯霉素是酰胺醇類藥。

　　29、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 氟喹諾酮類藥的主要作用靶位在細菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶，這是一種部分異構(gòu)酶，共有4個亞單位，干擾DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和重組，從而影響DNA的合成而致細菌死亡。

　　30、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 結(jié)核病的化學(xué)治療是結(jié)核病治療的最重要的基本手段，是控制結(jié)核病流行的最有效措施。其治療的原則是“早期、聯(lián)合、規(guī)律、全程、適量”。一般可分為兩個階段：(1)第1階段為強化期，一般為2個月，常以異煙肼(H)、利福平或利福噴汀(R或L)、吡嗪酰胺(Z)3種核心藥及乙胺丁醇(E)或鏈霉素(S)等3～4種藥物聯(lián)合，簡稱2HRZE(S)方案。(2)第2階段為持續(xù)期，一般為4個月，常聯(lián)用異煙肼、利福平、乙胺丁醇3藥，簡稱4HRE方案。

　　31、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 奧司他韋是前藥，其活性代謝產(chǎn)物奧司他韋羧酸鹽是強效的選擇性的甲型和乙型流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑，通常用于甲型或乙型流感病毒治療，對甲型H1N1型流感和高致病性禽流感H5N1感染者有防治作用。

　　32、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 主要用于控制癥狀的藥物如青蒿素及其衍生物、氯喹、奎寧;主要用于阻止復(fù)發(fā)和傳播的藥物如伯氨喹;主要用于病因性預(yù)防的藥物如乙胺嘧啶。

　　33、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 噻嘧啶對蛔蟲、蟯蟲和鉤蟲感染均有較好療效，對鞭蟲無效。噻嘧啶可抑制蟲體乙酰膽堿，造成神經(jīng)肌肉接頭處乙酰膽堿堆積，神經(jīng)肌肉興奮性增高，肌張力增強，使蟲體肌肉麻痹，從而排出體外。臨床主要用于治療蛔蟲病、鉤蟲病、蟯蟲病及它們的混合感染。

　　34、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本題考查環(huán)磷酰胺的典型不良反應(yīng)。環(huán)磷酰胺可出現(xiàn)出血性膀胱炎，可預(yù)防性給予美司鈉。

　　35、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 甲氨蝶呤與二氫葉酸還原酶有高親和力，可競爭性地與二氫葉酸還原酶結(jié)合，阻止二氫葉酸還原成四氫葉酸，而影響DNA的合成，抑制腫瘤細胞的增殖。

　　36、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 拉坦前列素屬于前列腺素類似物，可松弛睫狀肌，增寬肌間隙，降低夜間眼壓作用較強。

　　37、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 冠心病、高血壓、甲狀腺功能亢進、糖尿病、鼻腔干燥者、閉角型青光眼者、妊娠期婦女、兒童、運動員、對麻黃堿過敏者慎用麻黃堿。

　　38、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 克羅米通具有局部麻醉作用，可特異性殺滅疥螨，用于疥瘡、皮膚瘙癢等癥狀。

　　39、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題考查抗角化藥的代表藥物。抗角化藥包括維A酸、異維A酸、阿達帕林等。

　　40、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 超強效的外用糖皮質(zhì)激素有鹵米松、哈西奈德、丙酸氯倍他索。

　　二、配伍選擇題

　　1、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 藥物進入腦組織的快慢取決于藥物的脂溶性，脂溶性高的藥物出現(xiàn)中樞抑制作用快，如異戊巴比妥。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 脂溶性低的藥物出現(xiàn)中樞抑制作用慢，如苯巴比妥。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 其他類藥物有環(huán)吡咯酮類如佐匹克隆，其異構(gòu)體有艾司佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸(GABA)受體，具有鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥等作用。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 γ-氨基丁酸a(GABAa)受體激動劑，如含有咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)的唑吡坦，僅具有鎮(zhèn)靜催眠作用，而無抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥等作用。

　　2、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 丙戊酸鈉少見過過敏性皮疹、血小板減少癥、肝臟中毒等不良反應(yīng)。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 乙酰膽堿酯酶抑制劑，通過抑制膽堿酯酶活性，阻止乙酰膽堿的水解，提高腦內(nèi)乙酰膽堿的含量，從而緩解因膽堿能神經(jīng)功能缺陷所引起的記憶和認(rèn)知功能障礙。代表藥為多奈哌齊、利斯的明、石杉堿甲。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 帕羅西汀，用于抑郁癥、強迫癥、驚恐障礙及社交恐懼癥等。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 布桂嗪，用于偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、神經(jīng)痛、外傷性疼痛、手術(shù)后疼痛、癌性疼痛(屬二階梯鎮(zhèn)痛藥)等。

　　3、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 秋水仙堿的作用通過：(1)抑制粒細胞浸潤和白細胞趨化，與中性白細胞微管蛋白的亞單位結(jié)合而改變細胞膜功能，包括抑制中性白細胞的趨化、黏附和吞噬作用。(2)抑制磷脂酶A2，減少單核細胞和中性白細胞釋放前列腺素和白三烯。(3)抑制局部細胞產(chǎn)生IL-6等，從而達到控制關(guān)節(jié)局部疼痛、腫脹及炎癥反應(yīng)。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 別嘌醇主要作用在于：(1)別嘌醇及其代謝物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成結(jié)晶并沉積在關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi)，有助于痛風(fēng)患者組織內(nèi)尿酸結(jié)晶重新溶解。(3)抗氧化，減少再灌注期氧自由基的產(chǎn)生。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 促進尿酸排泄藥：代表藥丙磺舒、苯溴馬隆。本類藥可抑制近端腎小管對尿酸鹽的重吸收，使尿酸排出增加，從而降低血尿酸濃度，減少尿酸沉積，亦促進尿酸結(jié)晶的重新溶解。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 別嘌醇主要作用在于：(1)別嘌醇及其代謝物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成結(jié)晶并沉積在關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi)，有助于痛風(fēng)患者組織內(nèi)尿酸結(jié)晶重新溶解。(3)抗氧化，減少再灌注期氧自由基的產(chǎn)生。

　　4、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 對白日咳嗽為主者宜選用苯丙哌林;對夜間咳嗽宜選用右美沙芬，其鎮(zhèn)咳作用顯著，大劑量一次30mg時有效時間可長達8～12h，比相同劑量的可待因作用時間長，故能抑制夜間咳嗽以保證睡眠。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 對頻繁、劇烈無痰干咳及刺激性咳嗽，可考慮應(yīng)用可待因，其能直接抑制延腦的咳嗽中樞，鎮(zhèn)咳作用強大而迅速，其強度約為嗎啡的1/4，尤其適用于胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 對夜間咳嗽宜選用右美沙芬，右美沙芬鎮(zhèn)咳強度與可待因相等或略強，主要用于干咳。無鎮(zhèn)痛作用。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 噴托維林為人工合成的非成癮性中樞性鎮(zhèn)咳藥，噴托維林鎮(zhèn)咳作用強度約為可待因的1/3。

　　5、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 長效β2受體激動劑有福莫特羅、沙美特羅及丙卡特羅，平喘作用維持時間10～12h。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 噻托溴銨干粉吸入劑從肺吸收，生物利用度約20%，作為長效從膽堿受體阻斷劑，不適用于緩解急性支氣管痙攣，適用于可逆性氣道阻塞的維持治療和COPD。

　　6、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 氫氧化鎂抗酸作用強，起效快，在胃腸道難吸收，其中鎂有導(dǎo)瀉作用。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氫氧化鋁制劑可致血清磷酸鹽濃度降低，磷自骨組織內(nèi)流失，故骨折患者、低磷血癥患者不宜服用，否則增加骨軟化、骨質(zhì)疏松和骨折的風(fēng)險。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 碳酸鈣與噻嗪類利尿劑合用，可增加腎小管對鈣的重吸收，易發(fā)生高鈣血癥。

　　7、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 硝酸酯類作為緩解心絞痛常用藥，適用于各種類型心絞痛的治療。既可用于緩解急性發(fā)作，又能作為預(yù)防用藥，也可用作診斷性治療。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 地高辛用于急、慢性心力衰竭，控制心房顫動，心房撲動引起的快速心室率，室上性心動過速。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 利多卡因?qū)儆冖馼類抗心律失常藥，對短動作電位時程的心房肌無效，因此僅用于室性心律失常。主要用于急性心肌梗死引起的室性心律失常。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 竇性心動過速：因此種心律失常而有臨床癥狀，尤其伴焦慮者，心肌梗死后、心功能不全、甲狀腺功能亢進和β受體功能亢進狀態(tài)更是β受體阻斷劑的適應(yīng)證(Ⅰ類推薦，證據(jù)水平C)。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 鈣通道拮抗劑具有解除冠狀動脈痙攣的作用，對變異型心絞痛應(yīng)作首選。

　　8、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 利血平具有輕度降壓作用，作用緩慢而持久。存在單獨使用療效不佳、停藥后有反跳現(xiàn)象、不良反應(yīng)顯著等缺點。目前主要與雙肼屈嗪、氫氯噻嗪等組成固定配比的復(fù)方制劑。適用于輕、中度的早期高血壓。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 硝普鈉用于高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓等高血壓急癥;以及高血壓合并急性心肌梗死或冠狀動脈功能不全者;也常用于麻醉時產(chǎn)生控制性低血壓。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 甲基多巴在降壓時并不減少腎血流或腎小球濾過率，因此特別適用于腎功能不良的高血壓患者，也是妊娠高血壓的首選藥，此外長期使用該藥還可逆轉(zhuǎn)左心室心肌肥厚。

　　9、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 華法林作用強且穩(wěn)定可靠。與肝素相比，優(yōu)點是口服有效、應(yīng)用方便、價格便宜且作用持久，其缺點是起效緩慢、難以應(yīng)急、作用過于持久、不易控制、在體外無抗凝血作用。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 肝素既在體內(nèi)有抗凝作用，又在體外有抗凝作用。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 噻氯匹定抑制血小板聚集，并有一定的抑制血小板釋放反應(yīng)的作用;用于慢性血栓閉塞性脈管炎，及閉塞性動脈硬化患者、心肌梗死及腦缺血等。

　　10、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 甲巰咪唑可引起胰島素自身免疫綜合征，自發(fā)產(chǎn)生胰島素自身抗體，多在治療后2～3個月發(fā)生，因進食而分泌的胰島素與胰島素自身抗體結(jié)合不能發(fā)揮其生理作用，于是血糖升高進一步刺激胰島細胞分泌胰島素，胰島素又繼續(xù)與抗體相結(jié)合，使血清中有大量與胰島素自身抗體結(jié)合的胰島素，但與抗體結(jié)合的胰島素極易解離，在進食后血糖高峰過后，胰島素逐漸解離，而導(dǎo)致高游離胰島素血癥，誘發(fā)低血糖反應(yīng)。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 丙硫氧嘧啶可引起中性粒細胞胞漿抗體相關(guān)性血管炎，發(fā)病機制為中性粒細胞聚集，與MPO結(jié)合，導(dǎo)致MPO結(jié)構(gòu)改變，誘導(dǎo)中性粒細胞胞漿抗體。以腎臟受累多見，主要表現(xiàn)為蛋白尿、進行性腎損傷、發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛、肌痛、咳嗽、咯血等，通�？稍谕Ｋ幒缶徑�，但嚴(yán)重病例需要大劑量糖皮質(zhì)激素治療。

　　11、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題考查胰島素的分類，重點掌握。

　　12、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 對輕、中度腎功能不全者，宜選用格列喹酮。雖格列喹酮經(jīng)過肝、腎雙渠道排泄，糖尿病合并嚴(yán)重腎功能不全時，則應(yīng)改用胰島素治療。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 非磺酰脲類的胰島素促泌劑有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖，可降低HbA1c0.3%～1.5%，降糖速度亦快，無需餐前0.5h服用，因而又稱為“餐時血糖調(diào)節(jié)劑”。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 二甲雙胍首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。對磺酰脲類療效較差的糖尿病患者與磺酰脲類口服降血糖藥合用。

　　13、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 煙酸缺乏時與煙酰胺缺乏時的癥狀相同可影響細胞的正常呼吸和代謝而發(fā)生糙皮病。糙皮病的特點是具有以皮膚、胃腸道和中樞神經(jīng)系統(tǒng)為主的體征和癥狀。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 維生素A是人體視網(wǎng)膜的桿狀細胞感光物質(zhì)——視紫質(zhì)的生物合成前體，如體內(nèi)缺乏，會因視網(wǎng)膜內(nèi)視紫質(zhì)的不足而患夜盲癥。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 當(dāng)維生素B1缺乏時，按其程度，依次可出現(xiàn)下列反應(yīng)：神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)(干性腳氣病)、心血管系統(tǒng)反應(yīng)(濕性腳氣病)、韋尼克腦病及多發(fā)神經(jīng)炎性精神病。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 在成人，維生素D缺乏引起骨軟化病或成人佝僂病，最多見于鈣的需要量增大時，如妊娠期或哺乳期。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 在人體內(nèi)，維生素C是高效抗氧化劑，用來減輕抗壞血酸過氧化物酶基底的氧化應(yīng)力。故維生素C缺乏可導(dǎo)致壞血病。

　　14、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 氟喹諾酮類可致肌痛、骨關(guān)節(jié)病損、跟腱炎癥和跟腱斷裂，可能與肌腱的膠原組織缺乏和缺血性壞死有關(guān)。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氯霉素罕見對骨髓造血功能抑制，如再生性障礙性貧血，以12歲以下學(xué)齡兒童較多見;溶血性貧血(發(fā)生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶不足者)，長程治療者可誘發(fā)出血傾向，可能與骨髓抑制、腸道菌群減少致維生素K合成受阻、凝血酶原時間延長等有關(guān)。早產(chǎn)兒或新生兒大劑量應(yīng)用，可引起致死性的“灰嬰綜合征”。偶見真菌感染、視力障礙、視神經(jīng)炎、視神經(jīng)萎縮、失明、失眠、幻聽、幻覺、定向力障礙。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 氨基糖苷類常見不良反應(yīng)是耳毒性，包括前庭和耳蝸神經(jīng)功能障礙。前庭損害表現(xiàn)為眩暈、嘔吐、眼球震顫和平衡障礙;耳蝸功能受損可引起耳鳴、聽力減退甚至耳聾。奈替米星、妥布霉素、大觀霉素等禁用于妊娠期婦女和新生兒。

　　15、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物與50S核糖體亞基的供位相結(jié)合，競爭性阻斷了肽鏈延伸過程中的肽基轉(zhuǎn)移作用與(或)移位作用，從而終止了蛋白質(zhì)的合成。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 利福平的抗菌作用機制是特異性抑制敏感微生物的DNA依賴性RNA多聚酶，阻礙其mRNA的合成，而對人細胞的此酶則無影響。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 磺胺類藥與對氨基苯甲酸(PAPB)化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，可與PAPB競爭二氫蝶酸合成酶，阻止細菌二氫蝶酸的合成，繼而使二氫葉酸和四氫葉酸合成減少，RNA和DNA合成受阻，最終抑制細菌生長繁殖。

　　16、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 兩性霉素B與氟胞嘧啶具有協(xié)同作用，但本品可增加細胞對前者的攝取并損害其經(jīng)腎排泄，從而增強氟胞嘧啶的毒性反應(yīng)。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 兩性霉素B與抗真菌藥如酮康唑、氟康唑、伊曲康唑等在體外具拮抗作用。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 由兩性霉素B所致的低鉀血癥可增強潛在的洋地黃毒性。兩者同用時應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測血鉀濃度和心臟功能。

　　17、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物可以分為：(1)破壞DNA的烷化劑。(2)破壞DNA的鉑類化合物。(3)破壞DNA的抗生素類藥物。(4)拓撲異構(gòu)酶抑制劑。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物(干擾有絲分裂藥)，主要作用于有絲分裂M期，干擾微管蛋白合成的藥物包括三大類，即長春堿類、紫杉烷類和高三尖杉酯堿�！�

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素有柔紅霉素(DNR)、多柔比星(ADM)、表柔比星(EPI)、吡柔比星(THP)等都是臨床上有效的蒽環(huán)類化合物。這些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌DNA，干擾DNA的模板功能，從而干擾轉(zhuǎn)錄過程，阻止mRNA的形成。此題考查抗腫瘤藥物的作用機制，注意記憶。

　　18、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 (1)高度致吐級別：高度致吐級別的化療藥有順鉑、達卡巴肼、卡莫司汀、環(huán)磷酰胺(≥1500mg/m2)、氮芥以及一些聯(lián)合的化療方案。

　　(2)中度致吐級別：中度致吐致級別的化療藥有卡鉑、環(huán)磷酰胺(<1500mg/m2)、異環(huán)磷酰胺、多柔比星、柔紅霉素、表柔比星、紫杉醇、阿糖胞苷、奧沙利鉬、伊立替康、拓撲替康、培美曲塞、甲氨蝶呤(≤200mg/ m2)。

　　(3)低度致吐級別：低度致吐的化療藥有依托泊苷、甲氨蝶呤(<200mg/m2)、氟達拉濱、氟尿嘧啶、吉西他濱、多西他賽、博來霉素、長春堿、長春新堿、長春瑞濱、紫杉醇、米托蒽醌、絲裂霉素、苯丁酸氮芥等。

　　三、綜合分析選擇題

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 孟魯司特口服：成人及15歲以上兒童一次一日1次。6～14歲兒童一次5mg，一日1次。2～5歲兒童：一次4mg，一日1次，睡前服用咀嚼片。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 沙丁胺醇屬短效β2受體激動劑，支氣管擴張作用明顯，與異丙腎上腺素相當(dāng)。臨床上用于緩解支氣管哮喘、哮喘型支氣管炎和肺氣腫等患者的支氣管痙攣急性癥狀。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 丙酸氟替卡松吸入氣霧劑屬于吸入性糖皮質(zhì)激素。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 吸入性糖皮質(zhì)激素常見口腔及咽喉部的念珠菌定植與感染(鵝口瘡)、聲音嘶啞、咽喉部不適。長期、大劑量可出現(xiàn)皮膚瘀斑、骨密度降低、腎上腺功能抑制。兒童長療程用藥影響生長發(fā)育與性格，出現(xiàn)生長發(fā)育遲緩與活動過度、易激怒的傾向。長療程、大劑量吸入性糖皮質(zhì)激素會輕度增加青光眼、白內(nèi)障的危險。吸入性糖皮質(zhì)激素可能引起反常性的支氣管異常痙攣伴哮喘加重。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氟替卡松屬于吸入激素，不激動β受體。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 頭孢菌素類、青霉素類、糖肽類(萬古霉素、去甲萬古霉素)以及林可胺類(林克霉素、克林霉素)同屬圍術(shù)期預(yù)防性應(yīng)用的抗菌藥物，頭孢類過敏，則考慮克林霉素和萬古霉素，故選D。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 給藥時機為術(shù)前0.5～2h。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 克林霉素一般沒有耳毒性，無需監(jiān)測患者聽力變化。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 患者12歲，故要考慮是否適合用于未成年患者。選用抗菌藥物時需考慮的因素不包括藥物是否經(jīng)腎臟排泄。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 對β內(nèi)酰胺類抗菌藥物過敏者，可選用克林霉素預(yù)防葡萄球菌、鏈球菌感染，可選用氨曲南預(yù)防革蘭陰性桿菌感染，必要時可聯(lián)合應(yīng)用。耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)檢出率較高的醫(yī)療機構(gòu)，可選用萬古霉素或去甲萬古霉素。因為診斷是腦膜炎，而克林霉素不能透過血-腦脊液屏障，故不能用于腦膜炎，所以要換藥，腦脊液細菌培養(yǎng)結(jié)果為耐甲氧西林金黃色葡萄球菌，故可改用萬古霉素。

　　四、多項選擇題

　　1、

　　【正確答案】 AB

　　【答案解析】 患者為反流性食管炎，既往有糖尿病病史，長期服用格列齊特控制血糖。在選擇抑酸藥治療反流性食管炎時。應(yīng)考慮到所選的藥物與格列齊特之間的相互作用。西咪替丁、雷尼替丁等H2受體阻斷劑可增加格列齊特、格列苯脲等磺酰脲類藥物的降糖作用，有引起嚴(yán)重低血糖的風(fēng)險，應(yīng)避免同時服用。

　　2、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 DE均屬于東莨菪堿的適應(yīng)癥。東莨菪堿散瞳及抑制腺體分泌作用比阿托品強，更易進入血-腦屏障和胎盤屏障，對呼吸中樞具有興奮作用，但對大腦皮層有明顯的抑制作用，此外還有擴張毛細血管，改善微循環(huán)以及抗暈船、暈車等作用。臨床上用于全身麻醉前給藥、預(yù)防和控制暈動癥、震顫麻痹、狂躁性精神病，還用于內(nèi)臟平滑肌痙攣、睫狀肌麻痹、感染性休克和有機磷酸酯類中毒等。

　　青光眼患者、前列腺增生患者、高熱患者、重癥肌無力患者、幽門梗阻與腸梗阻患者禁用莨菪生物堿類藥物。

　　3、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 分類與作用特點：

　　依折麥布通過抑制膽固醇吸收，用于高膽固醇血癥，不影響膽汁酸分泌，很少與其他藥物相互影響，具良好的安全性和耐受性。

　　藥物相互作用：

　　與他汀類作用機制互補，聯(lián)合應(yīng)用降膽固醇作用明顯增強，與非諾貝特聯(lián)合，可使LDL降20%，不推薦氯貝丁酯與本藥合用。

　　注意事項：妊娠及哺乳期婦女、膽道梗阻患者慎用，不能與葡萄柚汁合用。

　　4、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 抗血小板藥可抑制血小板聚集，從而抑制血栓形成，是防治動脈血栓性疾病的重要藥物。按其作用機制可分為：①環(huán)氧酶抑制劑;②二磷酸腺苷P2Y12受體阻斷劑;③整合素受體阻斷劑(血小板膜糖蛋白受體阻斷劑);④磷酸二酯酶抑制劑;⑤血小板腺苷環(huán)化酶刺激劑;⑥血栓烷合成酶抑制劑。

　　5、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 呋塞米常見水、電解質(zhì)紊亂，為過度利尿所引起，表現(xiàn)為低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯堿血癥等。長期應(yīng)用還可引起低血鎂，耳毒性呈劑量依賴性，表現(xiàn)為眩暈、耳朵脹悶、耳鳴、聽力減退或耳聾，聽力減退和耳聾雖然較常見，卻是可逆的損傷。利尿后由于血容量降低、胞外液濃縮，使尿酸經(jīng)近曲小管的再吸收增加。

　　6、

　　【正確答案】 ACD

　　【答案解析】 磺酰脲類和雙胍類可能會導(dǎo)致口腔金屬味。

　　7、

　　【正確答案】 CD

　　【答案解析】 胰高糖素樣多肽-1(GLP-1)受體激動劑以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延緩胃排空，通過中樞性的食欲抑制來減少進食量。目前國內(nèi)上市的GLP-1受體激動劑為艾塞那肽和利拉魯肽，均需皮下注射。

　　8、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物均是抑制細菌細胞壁合成的，糖肽類抗菌藥物的作用機制為與細菌細胞壁前體肽聚糖末端的丙氨酰丙氨酸形成復(fù)合物，干擾甘氨酸五肽的連接，從而抑制細菌細胞壁的合成，同時對胞漿中RNA的合成也具有抑制作用。

　　9、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 青光眼患者因房水生成過多或流出受阻，眼壓升高，視網(wǎng)膜、脈絡(luò)膜和視神經(jīng)乳頭的血管受到壓迫，血流減少，氧和營養(yǎng)的供應(yīng)也減少，最終導(dǎo)致失明。降低眼壓的藥物，主要是抑制房水生成和促進房水外流。常用治療藥有：擬M膽堿藥、作用于腎上腺素受體類(β受體阻斷劑、受體激動劑)、前列腺素類似物及碳酸酐酶抑制劑等。

　　10、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 阿達帕林是維A酸類化合物，與維A酸細胞核受體有較高的親和力，具有強大抗炎作用，可抑制外周血液中多形白細胞的化學(xué)趨化，并通過抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應(yīng)轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)白三烯的形成，抑制多核型白細胞的代謝，緩解由細胞介導(dǎo)的炎性反應(yīng)，抑制角質(zhì)形成細胞過度增生，溶解痤瘡和粉刺，調(diào)節(jié)毛囊、皮脂腺上皮膚細胞的分化，減少粉刺的產(chǎn)生，減少小囊數(shù)量。阿達帕林極少經(jīng)皮吸收，對光和氧的穩(wěn)定性較強。

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