三、綜合分析選擇題(共10題，每題1分。題目分為若干組，每組題目基于同一個(gè)臨床情景、病例、實(shí)例或者案例的背景信息逐題展開(kāi)。每題的備選項(xiàng)中，只有1個(gè)最符合題意)

　　[101-103]根據(jù)材料，回答問(wèn)題。

　　藥物由于化學(xué)結(jié)構(gòu)的不同，外界環(huán)境不同，可發(fā)生不同類(lèi)型的降解反應(yīng)，水解和氧化是藥物降解的兩個(gè)主要途徑。其他如異構(gòu)化、聚合、脫羧等反應(yīng)，在某些藥物中也有發(fā)生。藥物的降解過(guò)程比較復(fù)雜，有時(shí)一種藥物可能同時(shí)或相繼產(chǎn)生兩種或兩種以上的降解反應(yīng)。這些都會(huì)影響到藥物的穩(wěn)定性。

　　101. 鹽酸普魯卡因結(jié)構(gòu)如下，其在在水溶液中易發(fā)生降解，降解的過(guò)程，首先會(huì)在酯鍵處斷開(kāi)，分解成對(duì)氨基苯甲酸與二乙氨基乙醇;對(duì)氨基苯甲酸還可繼續(xù)發(fā)生變化，生成有色物質(zhì)，同時(shí)在一定條件下又能發(fā)生脫羧反應(yīng)，生成有毒的苯胺。鹽酸普魯卡因在溶液中發(fā)生的第一步降解反應(yīng)是

　　A.水解 B.聚合 C.異構(gòu)化

　　D.氧化 E.脫羧

　　102. 已知，對(duì)乙酰氨基酚中含有酰胺鍵，則關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚的說(shuō)法錯(cuò)誤的是

　　A.對(duì)乙酰氨基酚分子中含有酰胺鍵，正常儲(chǔ)存條件下易發(fā)生變質(zhì)

　　B.對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)代謝可產(chǎn)生乙酰亞胺醌，引起腎毒性和肝毒性

　　C.大劑量服用對(duì)乙酰氨基酚引起中毒時(shí)，可用谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸解毒

　　D.對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)主要與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合，從腎臟排泄

　　E.對(duì)乙酰氨基酚可與阿司匹林形成前藥

　　103.提高藥物穩(wěn)定性的方法有

　　A.對(duì)水溶液不穩(wěn)定的藥物，制成固體制劑

　　B.為防止藥物因受環(huán)境中氧氣、光線等影響，制成微囊或包合物

　　C.對(duì)遇濕不穩(wěn)定的藥物，制成包衣制劑

　　D.對(duì)不穩(wěn)定的有效成分，制成前體藥物

　　E.對(duì)生物制品，制成注射用的溶液

　　[104-106]根據(jù)材料，回答問(wèn)題。

　　對(duì)該藥進(jìn)行人體生物利用度研究，采用靜脈注射與口服給藥方式，給藥劑量均為400mg，靜脈給藥和口服給藥的AUC分別為40μg·h/ml和36μg·h/ml。

　　104.基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度計(jì)算正確的是

　　A.相對(duì)生物利用度為55%

　　B.絕對(duì)生物利用度為55%

　　C.相對(duì)生物利用度為90%

　　D.絕對(duì)生物利用度為90%

　　E.絕對(duì)生物利用度為50%

　　105.根據(jù)喹諾酮類(lèi)抗菌藥構(gòu)效關(guān)系，洛美沙星關(guān)鍵藥效基團(tuán)是

　　A.1-乙基，3-羧基

　　B.3-羧基，4-羰基

　　C.3-羧基，6-氟

　　D.6-氟，7-甲基哌嗪

　　E.6，8-二氟代

　　106.洛美沙星是喹諾酮母核8位引入氟，經(jīng)構(gòu)效分析，8位引入氟后，使洛美沙星

　　A.與靶DNA聚合酶作用強(qiáng)，抗菌活性減弱

　　B.藥物光毒性減少

　　C.口服利用度增加

　　D.消除半衰期3~4小時(shí)，需一日多次給藥

　　E.水溶性增加，更易制成注射液

　　[107-108]根據(jù)材料，回答問(wèn)題。

　　在藥物劑型選擇與設(shè)計(jì)、臨床用藥方法確定等過(guò)程中，t1/2具有非常重要的意義。

　　107.關(guān)于生物半衰期的說(shuō)法不正確的是

　　A.對(duì)于具零級(jí)動(dòng)力學(xué)的藥物，藥物的t1/2不會(huì)因劑量發(fā)生改變

　　B.生物半衰期是衡量藥物從體內(nèi)消除快慢的指標(biāo)

　　C.對(duì)于具有線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物而言，t1/2是藥物的特征參數(shù)

　　D.體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間，用t1/2表示

　　E.同一藥物用于不同個(gè)體時(shí)，由于病理或生理狀況的不同，t1/2可能改變

　　108.靜脈滴注給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度99%時(shí)，所需半衰期的個(gè)數(shù)為

　　A.8

　　B.6.64

　　C.6

　　D.4

　　E.3.32

　　[109-110]根據(jù)材料，回答問(wèn)題。

　　磺酰脲類(lèi)口服降糖藥具有苯磺酰脲的基本結(jié)構(gòu)，不同藥物的苯環(huán)上及脲基末端帶有不同的取代基。這些取代基導(dǎo)致藥物的作用強(qiáng)度及持續(xù)時(shí)間存在差別�；酋ｋ孱�(lèi)基本結(jié)構(gòu)如下：

　　109. 根據(jù)磺酰脲類(lèi)降糖藥的構(gòu)效關(guān)系，當(dāng)脲上取代基為甲基環(huán)己基時(shí)，甲基阻礙環(huán)己烷上的羥基化反應(yīng)，因此具有高效、長(zhǎng)效的降血糖作用。下列降糖藥中，具有上述結(jié)構(gòu)特征的是

　　110.近年來(lái)發(fā)現(xiàn)，得糖尿病的患者以老年人居多，對(duì)老年人進(jìn)行骨質(zhì)疏松的治療需要服用的促進(jìn)鈣吸收的藥物是

　　A.阿倫磷酸鈉 B.利塞膦酸鈉

　　C.維生素D3 D.阿法骨化醇

　　E.骨化三醇