答案部分

　　一、最佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 B選項(xiàng)為包合技術(shù)的特點(diǎn)，對(duì)易受熱、濕、光照等影響的藥物，包合后可提高穩(wěn)定性。固體分散體由于藥物是高度分散的，所以是不夠穩(wěn)定的。

　　2、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 分散片劑型主要適用于要求快速起效的難溶性藥物和生物利用度低的藥物。

　　3、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 分散片可加水分散后口服，也可將分散片含于口中吮服或吞服。

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 舌下片：系指置于舌下能迅速溶化，藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑。

　　5、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 分散片在15-25℃水中應(yīng)在3分鐘之內(nèi)完全崩解。

　　6、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 水溶性基質(zhì)用于脂溶性藥物制備滴丸，應(yīng)選用的冷凝液是脂溶性的。

　　7、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 滴丸劑系指固體或液體藥物與適宜的基質(zhì)加熱熔融后溶解、乳化或混懸于基質(zhì)中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面張力的作用使液滴收縮成球狀而制成的制劑，主要供口服用。

　　8、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 此題重點(diǎn)考查滴丸劑的特點(diǎn)。滴丸劑設(shè)備簡(jiǎn)單、操作方便、工藝周期短、生產(chǎn)率高。

　　9、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 滴丸劑所用的基質(zhì)一般具備類似凝膠的不等溫溶膠凝膠互變性，分為兩大類：

　　1.水溶性基質(zhì) 常用的有聚乙二醇類(如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)、泊洛沙姆、明膠等。

　　2.脂溶性基質(zhì) 常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟、蜂蠟等。

　　10、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 吸入粉霧劑有特殊給藥裝置，計(jì)量準(zhǔn)確，無(wú)超劑量給藥危險(xiǎn)。

　　11、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 半衰期小于1h或者大于12h的藥物，一般不宜或不需制成緩控釋制劑。

　　12、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 崩解劑系指促使片劑在胃腸液中迅速破裂成細(xì)小顆粒的輔料，滲透泵型控釋制劑不需要添加。

　　13、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 聚乙烯醇為增稠劑不作骨架型材料。

　　14、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 根據(jù)釋藥原理緩釋、控釋制劑可分為溶出型、擴(kuò)散型、溶蝕型、滲透泵型或離子交換型。透皮緩控釋制劑是根據(jù)給藥途徑和給藥方式進(jìn)行的分類。

　　15、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 滴丸劑屬于快速釋放制劑，BCDE都是緩控釋制劑。

　　16、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 因?yàn)榉�藥劑量和服藥次�?shù)減少所以在臨床應(yīng)用中對(duì)劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低。

　　17、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩、控釋作用的方法包括：增加黏度以減小擴(kuò)散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑等。

　　18、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 由于藥物的釋放受溶出速度的限制，溶出速度慢的藥物顯示出緩釋的性質(zhì)。可采用制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小等方法和技術(shù)。

　　19、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 對(duì)于首過(guò)效應(yīng)大的藥物制成緩控釋制劑時(shí)生物利用度可能比普通制劑低。

　　20、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 分散片不具有緩控釋作用，其他選項(xiàng)中的藥物均符合要求。

　　21、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 滲透壓活性物質(zhì)起調(diào)節(jié)室內(nèi)滲透壓的作用，當(dāng)藥物本身的滲透壓較小時(shí)，加入這些滲透壓活性物質(zhì)用來(lái)產(chǎn)生較高的滲透壓，作為釋放的動(dòng)力，其用量多少往往關(guān)系到零級(jí)釋放時(shí)間的長(zhǎng)短。常用乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物;而聚乙烯吡咯烷酮常作為滲透泵的促滲劑。

　　22、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 增稠劑是一類水溶性高分子材料，溶于水后，其溶液黏度隨濃度而增大，可以減慢藥物的擴(kuò)散速度，延緩吸收，主要用于延長(zhǎng)液體藥劑如滴眼劑等的藥效。常用的有明膠、PVP、CMC-Na、PVA、右旋糖酐等。

　　23、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 口服緩控釋制劑的服藥時(shí)間間隔一般為12h或24h。

　　24、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 口服緩(控)釋制劑與普通口服制劑相比其主要特點(diǎn)是：

　　(1)對(duì)于半衰期短的或需要頻繁給藥的藥物，可以減少給藥次數(shù)，方便使用，從而大大提高患者的順應(yīng)性，特別適用于需要長(zhǎng)期服藥的慢性病患者。

　　(2)血藥濃度平穩(wěn)，避免或減小峰谷現(xiàn)象，有利于降低藥物的不良反應(yīng)。

　　(3)減少用藥的總劑量，因此可用最小劑量達(dá)到最大藥效。

　　但口服緩控制劑并不能避免肝臟的首過(guò)效應(yīng)，所以此題選D。

　　25、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 用來(lái)防止藥物的揮發(fā)和流失的是背襯層。

　　26、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 患者可以自主用藥，減少個(gè)體間差異和個(gè)體內(nèi)差異。

　　27、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 經(jīng)皮給藥制劑按基質(zhì)大致分為貼劑和凝膠膏劑(亦稱巴布劑)兩大類。貼劑又可分為三種：黏膠分散型、周邊黏膠骨架型、儲(chǔ)庫(kù)型。

　　28、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 TDDS存在以下幾方面不足：

　　(1)由于皮膚的屏障作用，僅限于劑量小藥理作用強(qiáng)的藥物;

　　(2)大面積給藥，可能對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激性和過(guò)敏性;

　　(3)存在皮膚的代謝與儲(chǔ)庫(kù)作用。

　　29、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 藥物經(jīng)皮吸收主要過(guò)程是經(jīng)過(guò)表皮的角質(zhì)層、皮下組織皮毛細(xì)血管和淋巴吸收進(jìn)入體循環(huán)。

　　30、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 壓敏膠即壓敏性膠黏材料，系指在輕微壓力下即可實(shí)現(xiàn)黏貼同時(shí)又易剝離的一類膠黏材料，起著保證釋藥面與皮膚緊密接觸以及藥庫(kù)、控釋等作用。主要包括：聚異丁烯(PIB)類、丙烯酸類和硅橡膠壓敏膠。

　　31、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 經(jīng)皮給藥制劑的控釋膜分為均質(zhì)膜與微孔膜。用作均質(zhì)膜的高分子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物。

　　控釋膜中的微孔膜常通過(guò)聚丙烯拉伸而得，也有用醋酸纖維膜的。另外，可用核孔膜，它是生物薄膜經(jīng)高能荷電粒子照射。

　　32、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 靶向制劑應(yīng)具備定位濃集、控制釋藥、無(wú)毒及生物可降解性等特點(diǎn)。

　　33、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 物理化學(xué)靶向制劑是按靶向原動(dòng)力分類的。

　　34、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 靶向制劑常見(jiàn)分類方式有：按靶向原動(dòng)力、按靶向機(jī)理、按制劑類型、按靶向部位。

　　35、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題考查靶向制劑的特點(diǎn)。靶向制劑的優(yōu)點(diǎn)有提高藥效，降低毒性，提高藥品的安全性、有效性、可靠性和病人用藥的順應(yīng)性。故本題答案應(yīng)選D。

　　36、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 表面帶負(fù)電荷的微粒易被肝攝取，表面帶正電荷的微粒易被肺攝取。

　　37、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 被動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后，其在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小。

　　38、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 物理化學(xué)靶向制劑包括：磁性靶向制劑、熱敏靶向制劑、pH敏感靶向制劑和栓塞性制劑。

　　39、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小，通常粒徑在2.5～10μm時(shí)，大部分積集于巨噬細(xì)胞;小于7μm時(shí)一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取;200～400nm的納米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的納米粒則緩慢積集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)血管床以機(jī)械濾過(guò)方式截留，被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。

　　40、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 物理化學(xué)靶向制劑：是應(yīng)用物理化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。

　　41、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 選項(xiàng)中，BCD屬于被動(dòng)靶向制劑，E屬于物理化學(xué)靶向制劑。

　　42、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查靶向制劑的分類及定義。被動(dòng)靶向制劑：通過(guò)生理過(guò)程的自然吞噬使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑。主動(dòng)靶向制劑：將微粒表面加以修飾作為“導(dǎo)彈”載體，使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑。物理化學(xué)靶向制劑：使用某種物理或化學(xué)方法使靶向制劑在特定的部位發(fā)生藥效的靶向制劑。

　　43、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 ABD屬于被動(dòng)靶向制劑，而C屬于物理化學(xué)靶向制劑，所以本題選E。

　　44、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 脂質(zhì)體具有細(xì)胞親和性與組織相容性。

　　45、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 膽固醇具有調(diào)節(jié)膜流動(dòng)性的作用，是脂質(zhì)體的“流動(dòng)性緩沖劑”。

　　46、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 融變時(shí)限是栓劑的質(zhì)量要求，不是脂質(zhì)體質(zhì)量要求。

　　47、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 荷電性：酸性脂質(zhì)如磷脂酸(PA)和磷脂酰絲氨酸(PS)等的脂質(zhì)體荷負(fù)電;含堿基(氨基)脂質(zhì)如十八胺等的脂質(zhì)體荷正電;不含離子的脂質(zhì)體顯電中性。

　　48、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 脂質(zhì)體的給藥途徑主要包括：①靜脈注射給藥;②肌內(nèi)和皮下注射給藥;③口服給藥;④眼部給藥;⑤肺部給藥;⑥經(jīng)皮給藥;⑦鼻腔給藥。

　　49、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 注射給藥脂質(zhì)體的粒徑應(yīng)小于200nm，且分布均勻，呈正態(tài)性，跨距宜小。

　　50、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 通常要求脂質(zhì)體的藥物包封率達(dá)80%以上。

　　51、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 當(dāng)溫度升高時(shí)脂質(zhì)體雙分子層中的疏水鏈可從有序排列變?yōu)闊o(wú)序排列，使脂質(zhì)體的雙分子層厚度減小，膜的流動(dòng)性增加，由膠晶態(tài)變?yōu)橐壕�態(tài)，這種轉(zhuǎn)變溫度稱為相變溫度。曇點(diǎn)和Krafft點(diǎn)描述表面活性劑隨溫度變化的性質(zhì)。

　　52、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 包封率是脂質(zhì)體的質(zhì)量要求，微球質(zhì)量要求包括：粒子大小與粒度分布、載藥量、體外釋放、有機(jī)溶劑殘留檢查。

　　53、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 微球制劑的可生物降解的骨架材料主要有兩大類。天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖等;合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羥乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己內(nèi)酯、聚羥丁酸等。

　　54、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 作為埋植型或注射型緩釋微球制劑的可生物降解的骨架材料主要有兩大類。

　　(1)天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖等。

　　(2)合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羥乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己內(nèi)酯、聚羥丁酸等。

　　55、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 微囊的粒徑大小分布在微米級(jí)。

　　56、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 微囊可進(jìn)一步制成片劑、膠囊、注射劑等制劑;不同微囊制劑對(duì)粒徑的要求不同，如供肌內(nèi)注射用的微囊粒徑應(yīng)符合混懸注射劑的規(guī)定;用于靜脈注射應(yīng)符合靜脈注射的規(guī)定;供口服膠囊或片劑，粒徑可在數(shù)十至數(shù)百微米之間;微囊可以延緩藥物的釋放，延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間，達(dá)到長(zhǎng)效目的，不能快速釋放;不能使藥物迅速到達(dá)作用部位。

　　57、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 不同的囊材形成的囊壁具有不同的孔隙率和降解性能，常用囊材形成的囊壁釋藥速率依次如下：明膠>乙基纖維素>苯乙烯-馬來(lái)酸酐共聚物>聚酰胺。

　　58、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 阿拉伯膠和聚糖屬于天然高分子囊材，而聚乙烯醇和聚氨基酸分別屬于非生物降解和生物降解類的合成高分子囊材。

　　59、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 揮發(fā)油類藥物制成微囊能夠防止其揮發(fā)，提高了制劑的物理穩(wěn)定性，因此適宜制成微囊。

　　60、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 PLA和PLGA是被FDA批準(zhǔn)的可降解材料，且已上市。

　　二、配伍選擇題

　　1、

　　2、

　　3、

　　4、

　　5、

　　6、

　　7、

　　8、

　　三、綜合分析選擇題

　　1、

　　2、

　　3、

　　四、多項(xiàng)選擇題

　　1、

　　【正確答案】 CDE

　　【答案解析】 分散片劑型主要適用于要求快速起效的難溶性藥物和生物利用度低的藥物，不適用于毒副作用較大、安全系數(shù)較低和易溶于水的藥物。

　　2、

　　【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】 滴丸劑的工藝條件易于控制，質(zhì)量穩(wěn)定，劑量準(zhǔn)確。

　　3、

　　【正確答案】 AB

　　【答案解析】 吸入制劑系原料藥物溶解或分散于合適介質(zhì)中，以蒸氣或氣溶膠形式給藥至肺部發(fā)揮局部或全身作用的液體或固體制劑。

　　4、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 此題重點(diǎn)考查緩控釋制劑釋藥的原理。

　　藥物以擴(kuò)散作用為主釋藥的方法有：利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以減小擴(kuò)散速度、制成植入劑。所以本題答案應(yīng)選擇ABCD。

　　5、

　　【正確答案】 DE

　　【答案解析】 緩釋、控釋制劑也有不足：①在臨床應(yīng)用中對(duì)劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低;②價(jià)格昂貴;③易產(chǎn)生體內(nèi)藥物的蓄積。

　　6、

　　【正確答案】 ABE

　　【答案解析】 溶出原理包括：制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽和控制粒子大小。

　　7、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 本題考查緩控制劑的優(yōu)點(diǎn)，半衰期特別短的藥物(小于一個(gè)小時(shí))不適宜制成緩控釋制劑。

　　8、

　　【正確答案】 CD

　　【答案解析】 可作為經(jīng)皮給藥的防黏材料也叫做保護(hù)膜材料，主要有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。

　　9、

　　【正確答案】 ACD

　　【答案解析】 本題考查經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠。經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠有聚異丁烯、丙稀酸類和硅橡膠。故本題答案應(yīng)選ACD。

　　10、

　　【正確答案】 AB

　　【答案解析】 CD屬于速釋制劑，E是主動(dòng)靶向制劑。

　　11、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 前體藥物屬于主動(dòng)靶向制劑。

　　12、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 D選項(xiàng)屬于普通劑型，沒(méi)有靶向作用。

　　13、

　　【正確答案】 ACD

　　【答案解析】 藥物制劑的靶向性可由相對(duì)攝取率re、靶向效率te、峰濃度比Ce等參數(shù)來(lái)衡量。re、te、Ce越大，靶向性越明顯。

　　14、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)包括：形態(tài)、粒徑及其分布;包封率和載藥量測(cè)定;突釋效應(yīng)或滲漏率的檢查;靶向制劑評(píng)價(jià);脂質(zhì)體的穩(wěn)定性的檢查。

　　15、

　　【正確答案】 AD

　　【答案解析】 形成脂質(zhì)體雙分子層的的膜材主要由磷脂與膽固醇組成。這兩種是最常用的材料�？嫉囊脖容^多。

　　16、

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】 微球體外釋放度的測(cè)定，目前沒(méi)有統(tǒng)一規(guī)范的方法，特別是動(dòng)脈栓塞微球，與口服藥物在胃腸道的情況不同，模擬更為困難。目前常用的方法有：連續(xù)流動(dòng)系統(tǒng)、動(dòng)態(tài)滲析系統(tǒng)、槳法等。

　　17、

　　【正確答案】 BCE

　　【答案解析】 本題考查天然高分子囊材�？捎糜谥苽湮⒛业奶烊桓叻肿幽也闹饕�是蛋白質(zhì)類和植物膠類，具有穩(wěn)定、無(wú)毒、成膜性能好的特點(diǎn)，是最常用的囊材，主要品種有明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖(又稱脫乙酰殼多糖)、蛋白質(zhì)類。故本題答案應(yīng)選BCE。

　　18、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 本題考查影響微囊中藥物釋放速度的因素。影響微囊中藥物釋放速度的因素包括：微囊的粒徑，囊壁的厚度，囊壁的物理化學(xué)性質(zhì)，藥物的性質(zhì)，附加劑，工藝條件，pH，溶出介質(zhì)離子強(qiáng)度。影響微囊中藥物釋放速度的因素包括：微囊的粒徑，囊壁的厚度，囊壁的物理化學(xué)性質(zhì)，藥物的性質(zhì)，附加劑，工藝條件，pH，溶出介質(zhì)離子強(qiáng)度。載藥量會(huì)影響微囊粒徑，所以會(huì)影響釋放度的。故本題答案應(yīng)選ABCDE。

　　19、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 影響微囊藥物釋放速率的因素： 1.藥物的理化性質(zhì);2.囊材的類型及組成;3.微囊的粒徑;4.囊壁的厚度;5.工藝條件;6.釋放介質(zhì)。

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