二、配伍選擇題
1、A.控釋滴丸
B.緩釋滴丸
C.溶液滴丸
D.栓劑滴丸
E.脂質(zhì)體滴丸
<1> 、諾氟沙星耳用滴丸
A B C D E
【正確答案】 D
<2> 、氯己定滴丸
A B C D E
【正確答案】 C
【答案解析】 溶液滴丸:由于片劑所用的潤滑劑、崩解劑多為水不溶性,通常不可配制成澄明溶液。而滴丸采用水溶性基質(zhì)來制備,在水中可崩解為澄明溶液,如氯己定滴丸可用于飲用水消毒。栓劑滴丸:滴丸同水溶性栓劑一樣可用聚乙二醇等水溶性基質(zhì),用于腔道時由體液溶解產(chǎn)生作用。如諾氟沙星耳用滴丸,甲硝唑牙用滴丸等。滴丸可同樣用于直腸,也可由直腸吸收而直接作用于全身,具有生物利用度高、作用快等特點。
2、A.AEA
B.卡波姆
C.鞣酸
D.離子交換樹脂
E.硅橡膠
<1> 、胃溶包衣材料
A B C D E
【正確答案】 A
<2> 、親水凝膠骨架材料
A B C D E
【正確答案】 B
<3> 、不溶性骨架材料
A B C D E
【正確答案】 E
【答案解析】 胃溶型:系指在水或胃液中可以溶解的材料,主要有羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、丙烯酸樹脂IV號、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。親水性凝膠骨架材料:遇水膨脹后形成凝膠屏障控制藥物的釋放。常有的有羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、甲基纖維素(MC)、羥丙甲纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP)、卡波姆、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖(殼聚糖)等。不溶性骨架材料:指不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS,Eudragit RL)、乙基纖維素(EC)、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。
3、A.羥丙基甲基纖維素
B.無毒聚氯乙烯
C.聚乙二醇
D.單硬脂酸甘油酯
E.膽固醇
<1> 、可用于制備生物溶蝕性骨架片
A B C D E
【正確答案】 D
<2> 、可用于制備不溶性骨架片
A B C D E
【正確答案】 B
<3> 、可用于制備親水凝膠型骨架片
A B C D E
【正確答案】 A
【答案解析】 本題考查緩釋、控釋制劑常用的輔料和作用。骨架片包括親水凝膠型骨架片、不溶性骨架片、生物溶蝕性骨架片。親水性凝膠骨架材料常用羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮等;不溶性骨架材料如常用乙基纖維素、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、硅橡膠等;生物溶蝕性骨架材料常用動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯等。大豆磷脂和膽固醇是脂質(zhì)體形成不可缺的輔料。故本題答案應(yīng)選擇DBA。
4、A.溶出原理
B.擴散原理
C.溶蝕與擴散相結(jié)合原理
D.滲透泵原理
E.離子交換作用原理
<1> 、制成不溶性骨架片
A B C D E
【正確答案】 B
【答案解析】 利用擴散原理達到緩、控釋作用的方法包括:增加黏度以減小擴散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑等。
<2> 、與高分子化合物形成難溶性鹽
A B C D E
【正確答案】 A
【答案解析】 利用溶出原理達到緩、控釋作用的方法包括:制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小。
<3> 、可通過樹脂發(fā)揮緩控釋作用
A B C D E
【正確答案】 E
【答案解析】 利用離子交換原理達到緩、控釋作用的方法主要是樹脂法。
5、A.聚乙烯醇
B.聚硅氧烷
C.聚異丁烯
D.聚丙烯
E.卡波姆
關(guān)于經(jīng)皮給藥制劑的處方材料
<1> 、既是骨架材料又是控釋膜材料
A B C D E
【正確答案】 B
<2> 、作防黏材料
A B C D E
【正確答案】 D
<3> 、作藥庫材料
A B C D E
【正確答案】 E
【答案解析】 聚乙烯醇是骨架材料,聚異丁烯是壓敏膠材料。
6、A.長循環(huán)脂質(zhì)體
B.前體脂質(zhì)體
C.免疫脂質(zhì)體
D.熱敏脂質(zhì)體
E.pH敏感性脂質(zhì)體
<1> 、在相變溫度時,脂質(zhì)體的類脂質(zhì)雙分子層膜從膠態(tài)過渡到液晶態(tài),脂質(zhì)膜的通透性增加,藥物釋放速度增大
A B C D E
【正確答案】 D
<2> 、脂質(zhì)體表面聯(lián)接抗體,對靶細胞進行識別,提高脂質(zhì)體的靶向性
A B C D E
【正確答案】 C
<3> 、將脂質(zhì)吸附在極細的水溶性載體的是
A B C D E
【正確答案】 B
<4> 、用PEG修飾的脂質(zhì)體
A B C D E
【正確答案】 A
【答案解析】 前體脂質(zhì)體是將脂質(zhì)吸附在極細的水溶性載體;長循環(huán)脂質(zhì)體是用PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性,從而降低與單核巨噬細胞的親和力,前體脂質(zhì)體是將脂質(zhì)吸附在極細的水溶性載體;長循環(huán)脂質(zhì)體是用PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性,從而降低與單核巨噬細胞的親和力,延長循環(huán)時間;免疫脂質(zhì)體表面聯(lián)接抗體,對靶細胞進行識別,提高脂質(zhì)體的靶向性;利用在相變溫度時,脂質(zhì)體的類脂質(zhì)雙分子層膜從膠態(tài)過渡到液晶態(tài),脂質(zhì)膜的通透性增加,藥物釋放速度增大的原理制成熱敏脂質(zhì)體。
7、A.絲裂霉素明膠微球
B.亮丙瑞林注射用微球
C.乙肝疫苗
D.破傷風疫苗
E.聚乳酸微球
<1> 、可作為抗腫瘤藥物載體的是
A B C D E
【正確答案】 A
<2> 、可作為多肽載體的是
A B C D E
【正確答案】 B
<3> 、可作為局部麻醉藥實現(xiàn)長效緩釋作用的是
A B C D E
【正確答案】 E
【答案解析】 阿霉素明膠微球、絲裂霉素明膠微球、順鉑聚乳酸微球、甲氨蝶呤明膠微球、阿霉素聚乳酸微球等,為治療晚期癌癥提供有效途徑。采用生物可降解聚合物,特別是PLGA為骨架材料,包裹多肽、蛋白質(zhì)藥物制成可注射微球劑,使在體內(nèi)達到緩釋目的。目前已上市的有注射用亮丙瑞林、奧曲肽、生長激素、曲普瑞林等生物技術(shù)藥物的微球制劑或埋植劑。由于微球技術(shù)的發(fā)展,長效局部麻醉制劑的研制方向已轉(zhuǎn)向各種形式的局部麻醉藥微球的制備,例如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸-2-乙醇酸共聚物微球的研制。
8、A.明膠
B.乙基纖維素
C.聚氨基酸
D.聚乙二醇
E.枸櫞酸
<1> 、生物可降解性合成高分子囊材
A B C D E
【正確答案】 C
<2> 、水不溶性半合成高分子囊材
A B C D E
【正確答案】 B
<3> 、天然高分子囊材
A B C D E
【正確答案】 A
【答案解析】 本題考查藥物微囊化材料。合成高分子囊材有非生物降解的和生物降解的兩類。前者有聚酰胺、聚乙烯醇、硅膠等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。半合成高分子囊材有羧甲基纖維素鹽、醋酸纖維素酞酸酯、羥丙甲基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素等,其中乙基纖維素不溶于水。明膠屬于天然的高分子材料。枸櫞酸是有機酸,不是高分子材料。β-CYD屬于環(huán)糊精,是包合材料。故本題答案應(yīng)選CBA。
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