答案部分

　　一、最佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 B選項(xiàng)為包合技術(shù)的特點(diǎn)，對(duì)易受熱、濕、光照等影響的藥物，包合后可提高穩(wěn)定性。固體分散體由于藥物是高度分散的，所以是不夠穩(wěn)定的。

　　2、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 分散片劑型主要適用于要求快速起效的難溶性藥物和生物利用度低的藥物。

　　3、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 分散片可加水分散后口服，也可將分散片含于口中吮服或吞服。

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 舌下片：系指置于舌下能迅速溶化，藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑。

　　5、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 分散片在15-25℃水中應(yīng)在3分鐘之內(nèi)完全崩解。

　　6、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 滴丸脂溶性基質(zhì)：常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟、蜂蠟等。

　　7、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 水溶性基質(zhì)用于脂溶性藥物制備滴丸，應(yīng)選用的冷凝液是脂溶性的。

　　8、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 滴丸劑系指固體或液體藥物與適宜的基質(zhì)加熱熔融后溶解、乳化或混懸于基質(zhì)中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面張力的作用使液滴收縮成球狀而制成的制劑，主要供口服用。

　　9、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 此題重點(diǎn)考查滴丸劑的特點(diǎn)。滴丸劑設(shè)備簡(jiǎn)單、操作方便、工藝周期短、生產(chǎn)率高。

　　10、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 此題重點(diǎn)考查滴丸劑的基質(zhì)。滴丸劑所用的基質(zhì)一般具備類似，凝膠的不等溫溶膠凝膠互變性，分為兩大類。水溶性基質(zhì)常用的有、PEG類，如PEG6000、PEG4000、PEG9300及肥皂類如硬脂酸鈉和甘油明膠等，脂溶性基質(zhì)常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟等。

　　11、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 滴丸劑所用的基質(zhì)一般具備類似凝膠的不等溫溶膠凝膠互變性，分為兩大類：

　　1.水溶性基質(zhì) 常用的有聚乙二醇類(如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)、泊洛沙姆、明膠等。

　　2.脂溶性基質(zhì) 常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟、蜂蠟等。

　　12、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 吸入粉霧劑有特殊給藥裝置，計(jì)量準(zhǔn)確，無超劑量給藥危險(xiǎn)。

　　13、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 半衰期小于1h或者大于12h的藥物，一般不宜或不需制成緩控釋制劑。

　　14、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 崩解劑系指促使片劑在胃腸液中迅速破裂成細(xì)小顆粒的輔料，滲透泵型控釋制劑不需要添加。

　　15、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 聚乙烯醇為增稠劑不作骨架型材料。

　　16、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 根據(jù)釋藥原理緩釋、控釋制劑可分為溶出型、擴(kuò)散型、溶蝕型、滲透泵型或離子交換型。透皮緩控釋制劑是根據(jù)給藥途徑和給藥方式進(jìn)行的分類。

　　17、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 滴丸劑屬于快速釋放制劑，BCDE都是緩控釋制劑。

　　18、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 因?yàn)榉�藥劑量和服藥次�?shù)減少所以在臨床應(yīng)用中對(duì)劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低。

　　19、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩、控釋作用的方法包括：增加黏度以減小擴(kuò)散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑等。

　　20、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 由于藥物的釋放受溶出速度的限制，溶出速度慢的藥物顯示出緩釋的性質(zhì)�？刹捎弥瞥扇芙舛刃〉柠}或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小等方法和技術(shù)。

　　21、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 對(duì)于首過效應(yīng)大的藥物制成緩控釋制劑時(shí)生物利用度可能比普通制劑低。

　　22、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 分散片不具有緩控釋作用，其他選項(xiàng)中的藥物均符合要求。

　　23、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 不溶性骨架片類制劑中藥物是通過骨架中許多彎彎曲曲的孔道進(jìn)行擴(kuò)散釋放的。AC屬于溶出原理;B屬于滲透泵原理，E屬于溶蝕與溶出、擴(kuò)散結(jié)合原理;所以此題選D。

　　24、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 滲透壓活性物質(zhì)起調(diào)節(jié)室內(nèi)滲透壓的作用，當(dāng)藥物本身的滲透壓較小時(shí)，加入這些滲透壓活性物質(zhì)用來產(chǎn)生較高的滲透壓，作為釋放的動(dòng)力，其用量多少往往關(guān)系到零級(jí)釋放時(shí)間的長短。常用乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物;而聚乙烯吡咯烷酮常作為滲透泵的促滲劑。

　　25、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 增稠劑是一類水溶性高分子材料，溶于水后，其溶液黏度隨濃度而增大，可以減慢藥物的擴(kuò)散速度，延緩吸收，主要用于延長液體藥劑如滴眼劑等的藥效。常用的有明膠、PVP、CMC-Na、PVA、右旋糖酐等。

　　26、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 不溶性骨架片類制劑中藥物是通過骨架中許多彎彎曲曲的孔道進(jìn)行擴(kuò)散釋放的。ACE屬于溶出原理;B屬于滲透泵原理;所以此題選D。

　　27、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 口服緩控釋制劑的服藥時(shí)間間隔一般為12h或24h。

　　28、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 口服緩(控)釋制劑與普通口服制劑相比其主要特點(diǎn)是：

　　(1)對(duì)于半衰期短的或需要頻繁給藥的藥物，可以減少給藥次數(shù)，方便使用，從而大大提高患者的順應(yīng)性，特別適用于需要長期服藥的慢性病患者。

　　(2)血藥濃度平穩(wěn)，避免或減小峰谷現(xiàn)象，有利于降低藥物的不良反應(yīng)。

　　(3)減少用藥的總劑量，因此可用最小劑量達(dá)到最大藥效。

　　但緩控制劑并不能避免肝臟的首過效應(yīng)，所以此題選D。

　　29、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 靶向制劑應(yīng)具備定位濃集、控制釋藥、無毒及生物可降解性等特點(diǎn)。

　　30、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 物理化學(xué)靶向制劑是按靶向原動(dòng)力分類的。

　　31、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 靶向制劑常見分類方式有：按靶向原動(dòng)力、按靶向機(jī)理、按制劑類型、按靶向部位。

　　32、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題考查靶向制劑的特點(diǎn)。靶向制劑的優(yōu)點(diǎn)有提高藥效，降低毒性，提高藥品的安全性、有效性、可靠性和病人用藥的順應(yīng)性。故本題答案應(yīng)選D。

　　33、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 表面帶負(fù)電荷的微粒易被肝攝取，表面帶正電荷的微粒易被肺攝取。

　　34、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 被動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后，其在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小。

　　35、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 物理化學(xué)靶向制劑包括：磁性靶向制劑、熱敏靶向制劑、pH敏感靶向制劑和栓塞性制劑。

　　36、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小，通常粒徑在2.5～10μm時(shí)，大部分積集于巨噬細(xì)胞;小于7μm時(shí)一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取;200～400nm的納米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的納米粒則緩慢積集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)血管床以機(jī)械濾過方式截留，被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。

　　37、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 物理化學(xué)靶向制劑：是應(yīng)用物理化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。

　　38、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 選項(xiàng)中，BCD屬于被動(dòng)靶向制劑，E屬于物理化學(xué)靶向制劑。

　　39、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查靶向制劑的分類及定義。被動(dòng)靶向制劑：通過生理過程的自然吞噬使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑。主動(dòng)靶向制劑：將微粒表面加以修飾作為“導(dǎo)彈”載體，使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑。物理化學(xué)靶向制劑：使用某種物理或化學(xué)方法使靶向制劑在特定的部位發(fā)生藥效的靶向制劑。

　　40、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 ABD屬于被動(dòng)靶向制劑，而C屬于物理化學(xué)靶向制劑，所以本題選E。

　　41、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 脂質(zhì)體具有細(xì)胞親和性與組織相容性。

　　42、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 膽固醇具有調(diào)節(jié)膜流動(dòng)性的作用，是脂質(zhì)體的“流動(dòng)性緩沖劑”。

　　43、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 融變時(shí)限是栓劑的質(zhì)量要求，不是脂質(zhì)體質(zhì)量要求。

　　44、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 荷電性：酸性脂質(zhì)如磷脂酸(PA)和磷脂酰絲氨酸(PS)等的脂質(zhì)體荷負(fù)電;含堿基(氨基)脂質(zhì)如十八胺等的脂質(zhì)體荷正電;不含離子的脂質(zhì)體顯電中性。

　　45、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 脂質(zhì)體的給藥途徑主要包括：①靜脈注射給藥;②肌內(nèi)和皮下注射給藥;③口服給藥;④眼部給藥;⑤肺部給藥;⑥經(jīng)皮給藥;⑦鼻腔給藥。

　　46、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 注射給藥脂質(zhì)體的粒徑應(yīng)小于200nm，且分布均勻，呈正態(tài)性，跨距宜小。

　　47、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 通常要求脂質(zhì)體的藥物包封率達(dá)80%以上。

　　48、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 當(dāng)溫度升高時(shí)脂質(zhì)體雙分子層中的疏水鏈可從有序排列變?yōu)闊o序排列，使脂質(zhì)體的雙分子層厚度減小，膜的流動(dòng)性增加，由膠晶態(tài)變?yōu)橐壕�態(tài)，這種轉(zhuǎn)變溫度稱為相變溫度。曇點(diǎn)和Krafft點(diǎn)描述表面活性劑隨溫度變化的性質(zhì)。

　　49、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 包封率是脂質(zhì)體的質(zhì)量要求，微球質(zhì)量要求包括：粒子大小與粒度分布、載藥量、體外釋放、有機(jī)溶劑殘留檢查。

　　50、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 微球制劑的可生物降解的骨架材料主要有兩大類。天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖等;合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羥乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己內(nèi)酯、聚羥丁酸等。

　　51、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 作為埋植型或注射型緩釋微球制劑的可生物降解的骨架材料主要有兩大類。

　　(1)天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖等。

　　(2)合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羥乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己內(nèi)酯、聚羥丁酸等。

　　52、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 微球的質(zhì)量要求包括：粒子大小與粒度分布、載藥量、有機(jī)溶劑殘留檢查、體外釋放度。

　　53、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 微囊的粒徑大小分布在微米級(jí)。

　　54、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 微囊可進(jìn)一步制成片劑、膠囊、注射劑等制劑;不同微囊制劑對(duì)粒徑的要求不同，如供肌內(nèi)注射用的微囊粒徑應(yīng)符合混懸注射劑的規(guī)定;用于靜脈注射應(yīng)符合靜脈注射的規(guī)定;供口服膠囊或片劑，粒徑可在數(shù)十至數(shù)百微米之間;微囊可以延緩藥物的釋放，延長藥物作用時(shí)間，達(dá)到長效目的，不能快速釋放;不能使藥物迅速到達(dá)作用部位。

　　55、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 不同的囊材形成的囊壁具有不同的孔隙率和降解性能，常用囊材形成的囊壁釋藥速率依次如下：明膠>乙基纖維素>苯乙烯-馬來酸酐共聚物>聚酰胺。

　　56、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 阿拉伯膠和聚糖屬于天然高分子囊材，而聚乙烯醇和聚氨基酸分別屬于非生物降解和生物降解類的合成高分子囊材。

　　57、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 揮發(fā)油類藥物制成微囊能夠防止其揮發(fā)，提高了制劑的物理穩(wěn)定性，因此適宜制成微囊。

　　58、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 PLA和PLGA是被FDA批準(zhǔn)的可降解材料，且已上市。

　　二、配伍選擇題

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 溶液滴丸：由于片劑所用的潤滑劑、崩解劑多為水不溶性，通常不可配制成澄明溶液。而滴丸采用水溶性基質(zhì)來制備，在水中可崩解為澄明溶液，如氯己定滴丸可用于飲用水消毒。栓劑滴丸：滴丸同水溶性栓劑一樣可用聚乙二醇等水溶性基質(zhì)，用于腔道時(shí)由體液溶解產(chǎn)生作用。如諾氟沙星耳用滴丸，甲硝唑牙用滴丸等。滴丸可同樣用于直腸，也可由直腸吸收而直接作用于全身，具有生物利用度高、作用快等特點(diǎn)。

　　2、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 胃溶型：系指在水或胃液中可以溶解的材料，主要有羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、丙烯酸樹脂IV號(hào)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。親水性凝膠骨架材料：遇水膨脹后形成凝膠屏障控制藥物的釋放。常有的有羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、甲基纖維素(MC)、羥丙甲纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP)、卡波姆、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖(殼聚糖)等。不溶性骨架材料：指不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS，Eudragit RL)、乙基纖維素(EC)、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題考查緩釋、控釋制劑常用的輔料和作用。骨架片包括親水凝膠型骨架片、不溶性骨架片、生物溶蝕性骨架片。親水性凝膠骨架材料常用羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮等;不溶性骨架材料如常用乙基纖維素、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、硅橡膠等;生物溶蝕性骨架材料常用動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯等。大豆磷脂和膽固醇是脂質(zhì)體形成不可缺的輔料。故本題答案應(yīng)選擇DBA。

　　4、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩、控釋作用的方法包括：增加黏度以減小擴(kuò)散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑等。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 利用溶出原理達(dá)到緩、控釋作用的方法包括：制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 利用離子交換原理達(dá)到緩、控釋作用的方法主要是樹脂法。

　　5、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 前體脂質(zhì)體是將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體;長循環(huán)脂質(zhì)體是用PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力，前體脂質(zhì)體是將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體;長循環(huán)脂質(zhì)體是用PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力，延長循環(huán)時(shí)間;免疫脂質(zhì)體表面聯(lián)接抗體，對(duì)靶細(xì)胞進(jìn)行識(shí)別，提高脂質(zhì)體的靶向性;利用在相變溫度時(shí)，脂質(zhì)體的類脂質(zhì)雙分子層膜從膠態(tài)過渡到液晶態(tài)，脂質(zhì)膜的通透性增加，藥物釋放速度增大的原理制成熱敏脂質(zhì)體。

　　6、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 阿霉素明膠微球、絲裂霉素明膠微球、順鉑聚乳酸微球、甲氨蝶呤明膠微球、阿霉素聚乳酸微球等，為治療晚期癌癥提供有效途徑。采用生物可降解聚合物，特別是PLGA為骨架材料，包裹多肽、蛋白質(zhì)藥物制成可注射微球劑，使在體內(nèi)達(dá)到緩釋目的。目前已上市的有注射用亮丙瑞林、奧曲肽、生長激素、曲普瑞林等生物技術(shù)藥物的微球制劑或埋植劑。由于微球技術(shù)的發(fā)展，長效局部麻醉制劑的研制方向已轉(zhuǎn)向各種形式的局部麻醉藥微球的制備，例如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸-2-乙醇酸共聚物微球的研制。

　　7、

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題考查藥物微囊化材料。合成高分子囊材有非生物降解的和生物降解的兩類。前者有聚酰胺、聚乙烯醇、硅膠等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。半合成高分子囊材有羧甲基纖維素鹽、醋酸纖維素酞酸酯、羥丙甲基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素等，其中乙基纖維素不溶于水。明膠屬于天然的高分子材料。枸櫞酸是有機(jī)酸，不是高分子材料。β-CYD屬于環(huán)糊精，是包合材料。故本題答案應(yīng)選CBA。

　　三、綜合分析選擇題

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 辛伐他汀為主藥，直接壓片用乳糖、甘露醇為填充劑，甘露醇兼有矯味作用，交聯(lián)聚維酮為崩解劑，阿司帕坦為甜味劑，橘子香精為芳香劑，硬脂酸鎂為潤滑劑，微粉硅膠為助流劑，BHT為抗氧劑。

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 該制劑為溶液型氣霧劑，溴化異丙托品為主藥，HFA-134a為拋射劑，無水乙醇作為潛溶劑增加藥物和拋射劑在制劑中的溶解度，使藥物溶解達(dá)到有效治療量。檸檬酸調(diào)節(jié)體系pH，抑制藥物分解，加入少量水可以降低藥物因脫水引起的分解。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 HFA-134a是四氟乙烷，HFA-227是七氟丙烷。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 無水乙醇作為潛溶劑增加藥物和拋射劑在制劑中的溶解度，使藥物溶解達(dá)到有效治療量。

　　3、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 處方中硝苯地平為主藥，氯化鉀和氯化鈉為滲透壓活性物質(zhì)，聚環(huán)氧乙烷為助推劑，HPMC為黏合劑，硬脂酸鎂為潤滑劑，醋酸纖維素為包衣材料，PEG為致孔劑，三氯甲烷和甲醇為溶劑。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 該藥為緩控釋制劑，壓碎后破壞其緩控釋作用。

　　四、多項(xiàng)選擇題

　　1、

　　【正確答案】 CDE

　　【答案解析】 分散片劑型主要適用于要求快速起效的難溶性藥物和生物利用度低的藥物，不適用于毒副作用較大、安全系數(shù)較低和易溶于水的藥物。

　　2、

　　【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】 滴丸劑的工藝條件易于控制，質(zhì)量穩(wěn)定，劑量準(zhǔn)確。

　　3、

　　【正確答案】 AB

　　【答案解析】 吸入制劑系原料藥物溶解或分散于合適介質(zhì)中，以蒸氣或氣溶膠形式給藥至肺部發(fā)揮局部或全身作用的液體或固體制劑。

　　4、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 此題重點(diǎn)考察緩控釋制劑釋藥的原理。

　　藥物以擴(kuò)散作用為主釋藥的方法有：利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以減小擴(kuò)散速度、制成植入劑。所以本題答案應(yīng)選擇ABCD。

　　5、

　　【正確答案】 DE

　　【答案解析】 緩釋、控釋制劑也有不足：①在臨床應(yīng)用中對(duì)劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低;②價(jià)格昂貴;③易產(chǎn)生體內(nèi)藥物的蓄積。

　　6、

　　【正確答案】 ABE

　　【答案解析】 溶出原理包括：制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽和控制粒子大小。

　　7、

　　【正確答案】 CDE

　　【答案解析】 AB屬于減少藥物溶出的原理。

　　8、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 本題考察緩控制劑的優(yōu)點(diǎn)，半衰期特別短的藥物(小于一個(gè)小時(shí))不適宜制成緩控制劑。

　　9、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 緩控釋制劑在臨床應(yīng)用中對(duì)劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低。

　　10、

　　【正確答案】 AB

　　【答案解析】 CD屬于速釋制劑，E是主動(dòng)靶向制劑。

　　11、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 前體藥物屬于主動(dòng)靶向制劑。

　　12、

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】 ACE屬于被動(dòng)靶向制劑;B屬于物理化學(xué)靶向制劑;D屬于主動(dòng)靶向制劑。

　　13、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 D選項(xiàng)屬于普通劑型，沒有靶向作用。

　　14、

　　【正確答案】 ACD

　　【答案解析】 藥物制劑的靶向性可由相對(duì)攝取率re、靶向效率te、峰濃度比Ce等參數(shù)來衡量。re、te、Ce越大，靶向性越明顯。

　　15、

　　【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】 脂質(zhì)體包封藥物后不具有速釋效果。

　　16、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 脂質(zhì)體具有包封脂溶性藥物或水溶性藥物的特性，藥物被脂質(zhì)體包封后其主要特點(diǎn)包括上面ABCDE 5項(xiàng)。17、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)包括：形態(tài)、粒徑及其分布;包封率和載藥量測(cè)定;突釋效應(yīng)或滲漏率的檢查;靶向制劑評(píng)價(jià);脂質(zhì)體的穩(wěn)定性的檢查。

　　18、

　　【正確答案】 AD

　　【答案解析】 形成脂質(zhì)體雙分子層的的膜材主要由磷脂與膽固醇組成。這兩種是最常用的材料�？嫉囊脖容^多。19、

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】 微球體外釋放度的測(cè)定，目前沒有統(tǒng)一規(guī)范的方法，特別是動(dòng)脈栓塞微球，與口服藥物在胃腸道的情況不同，模擬更為困難。目前常用的方法有：連續(xù)流動(dòng)系統(tǒng)、動(dòng)態(tài)滲析系統(tǒng)、槳法等。

　　20、

　　【正確答案】 BCE

　　【答案解析】 本題考查天然高分子囊材�？捎糜谥苽湮⒛业奶烊桓叻肿幽也闹饕�是蛋白質(zhì)類和植物膠類，具有穩(wěn)定、無毒、成膜性能好的特點(diǎn)，是最常用的囊材，主要品種有明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖(又稱脫乙酰殼多糖)、蛋白質(zhì)類。故本題答案應(yīng)選BCE。21、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 本題考查影響微囊中藥物釋放速度的因素。影響微囊中藥物釋放速度的因素包括：微囊的粒徑，囊壁的厚度，囊壁的物理化學(xué)性質(zhì)，藥物的性質(zhì)，附加劑，工藝條件，pH，溶出介質(zhì)離子強(qiáng)度。影響微囊中藥物釋放速度的因素包括：微囊的粒徑，囊壁的厚度，囊壁的物理化學(xué)性質(zhì)，藥物的性質(zhì)，附加劑，工藝條件，pH，溶出介質(zhì)離子強(qiáng)度。載藥量會(huì)影響微囊粒徑，所以會(huì)影響釋放度的。故本題答案應(yīng)選ABCDE。22、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 影響微囊藥物釋放速率的因素：1.微囊的粒徑;2.囊壁的厚度;3.囊壁的物理化學(xué)性質(zhì);4.藥物的性質(zhì);5.微囊制備的工藝條件;6.pH值的影響;7.溶出介質(zhì)離子強(qiáng)度的影響。23、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 影響微囊藥物釋放速率的因素： 1.藥物的理化性質(zhì);2.囊材的類型及組成;3.微囊的粒徑;4.囊壁的厚度;5.工藝條件;6.釋放介質(zhì)。