41、微囊的制備方法中屬于物理機械法的是

　　A、乳化交聯(lián)法 B、液中干燥法 C、界面縮聚法 D、噴霧干燥法 E、溶劑-非溶劑法

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　物理機械法包括:噴霧干燥法、噴霧冷凝法、空氣懸浮法(又稱流化床包衣法)、多孔離心法、鍋包衣法。乳化交聯(lián)法、界面縮聚法屬于化學(xué)法。液中干燥法、溶劑-非溶劑法屬于相分離法。

　　42、微囊質(zhì)量的評定包括

　　A、熔點 B、硬度 C、包封率 D、崩解度 E、含量均勻度

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　微囊質(zhì)量的評定包括:形態(tài)、粒徑及其分布，藥物的含量，藥物的載藥量與包封率，藥物的釋放速率，有機溶劑殘留量。

　　43、哪種指標是評價脂質(zhì)體質(zhì)量好壞的重要指標

　　A、滅菌F0值 B、pH C、包封率 D、顯微鏡檢粒度大小 E、溶出率

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　脂質(zhì)體的質(zhì)量評價除應(yīng)符合藥典有關(guān)制劑通則的規(guī)定外，目前控制的項目還有形態(tài)、粒徑及其分布、包封率和載藥量、滲漏率和靶向性評價。

　　44、藥物從微球中的釋放機制一般為

　　A、吸收、分布、代謝 B、突釋、擴散、溶蝕 C、擴散、材料的溶解、材料的降解

　　D、溶解、材料的溶蝕、水分的穿透 E、分布、溶解、吸收

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　微球中藥物的釋放機制通常有三種：①藥物擴散;②微球中骨架材料的溶解引起藥物的釋放;③微球中骨架材料的消化與降解使藥物釋放出來。

　　45、影響藥物在靶部位的有效藥物濃度的最主要因素是

　　A、肝臟的代謝速度 B、腎排泄速度 C、藥物與受體的結(jié)合 D、給藥劑量 E、給藥方法

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　影響藥物在靶部位的有效藥物濃度的因素很多，但最主要是藥物與受體的結(jié)合程度。

　　46、微球?qū)儆?/P>

　　A、主動靶向制劑 B、被動靶向制劑 C、物理化學(xué)靶向制劑

　　D、熱敏感靶向制劑 E、磁性靶向制劑

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　微球?qū)儆诒粍影邢蛑苿�，在體內(nèi)可被巨噬細胞作為外界異物而吞噬攝取，在肝、脾和骨髓等巨噬細胞較豐富的器官中濃集而實現(xiàn)靶向。

　　47、屬于被動靶向給藥系統(tǒng)的是

　　A、DNA-柔紅霉素結(jié)合物 B、藥物-抗體結(jié)合物 C、氨芐西林毫微粒

　　D、抗體-藥物載體復(fù)合物 E、磁性微球

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　靶向制劑即自然靶向制劑。系利用藥物載體，使藥物被生理過程自然吞噬而實現(xiàn)靶向的制劑。乳劑、脂質(zhì)體、微球和納米粒等都可以作為被動靶向制劑的載體。E屬于物理化學(xué)靶向制劑。

　　48、下列關(guān)于靶向制劑的概念正確的描述是

　　A、靶向制劑又叫自然靶向制劑

　　B、靶向制劑是指進入體內(nèi)的載藥微粒被巨噬細胞攝取，通過正常生理過程運至肝、脾等器官的劑型

　　C、靶向制劑是將微粒表面修飾后作為“導(dǎo)彈”性載體，將藥物定向地運送到并濃集于預(yù)期的靶向部位發(fā)揮藥效的靶向制劑

　　D、靶向制劑是通過載體使藥物濃集于病變部位的給藥系統(tǒng)

　　E、靶向制劑是利用某種物理或化學(xué)的方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效的制劑

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　靶向制劑又稱靶向給藥系統(tǒng)指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。

　　49、普通脂質(zhì)體屬于

　　A、主動靶向制劑 B、被動靶向制劑 C、物理化學(xué)靶向制劑

　　D、熱敏感靶向制劑 E、pH敏感靶向制劑

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　普通脂質(zhì)體屬于被動靶向制劑，在體內(nèi)可被巨噬細胞作為外界異物而吞噬攝取，在肝、脾和骨髓等巨噬細胞較豐富的器官中濃集而實現(xiàn)靶向。

　　50、下列屬于主動靶向制劑的是

　　A、普通脂質(zhì)體 B、靶向乳劑 C、磁性微球 D、納米球 E、免疫脂質(zhì)體

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　普通脂質(zhì)體、靶向乳劑、納米球?qū)儆诒粍影邢蛑苿�，在體內(nèi)被生理過程自然吞噬而實現(xiàn)靶向;磁性微球?qū)儆谖锢砘瘜W(xué)靶向制劑，采用體外磁響應(yīng)導(dǎo)向至靶部位;免疫脂質(zhì)體屬于主動靶向制劑，在脂質(zhì)體表面上接種某種抗體，使其具有對靶細胞分子水平上的識別能力。

　　51、屬于主動靶向的制劑有

　　A、糖基修飾脂質(zhì)體 B、聚乳酸微球 C、靜脈注射乳劑

　　D、氰基丙烯酸烷酯納米囊 E、pH敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　糖基修飾脂質(zhì)體屬于主動靶向制劑，不同的糖基結(jié)合在脂質(zhì)體表面，到體內(nèi)可產(chǎn)生不同的分布，稱為糖基修飾的脂質(zhì)體，帶有半乳糖殘基時可被肝實質(zhì)細胞所攝取，帶有甘露糖殘基時可被K細胞攝取，氨基甘露糖的衍生物能集中分布于肺內(nèi)。

　　52、下列靶向制劑屬于被動靶向制劑的是

　　A、pH敏感脂質(zhì)體 B、長循環(huán)脂質(zhì)體 C、免疫脂質(zhì)體 D、普通脂質(zhì)體 E、熱敏脂質(zhì)體

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　pH敏感脂質(zhì)體、熱敏脂質(zhì)體均于物理化學(xué)靶向制劑，利用pH敏感或熱敏感的載體制備，使藥物在特定的pH靶區(qū)或熱療的局部釋藥;免疫脂質(zhì)體均屬于主動靶向制劑，長循環(huán)脂質(zhì)體是在脂質(zhì)體表面連接PEG后，延長其在循環(huán)系統(tǒng)的作用時間，有利于肝、脾以外的組織或器官的靶向，免疫脂質(zhì)體在脂質(zhì)體表面上接種某種抗體，使其具有對靶細胞分子水平上的識別能力;普通脂質(zhì)體屬于被動靶向制劑，在體內(nèi)被生理過程自然吞噬而實現(xiàn)靶向。

　　53、屬于脂質(zhì)體的特性的是

　　A、增加溶解度 B、速釋性 C、升高藥物毒性 D、放置很穩(wěn)定 E、靶向性

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　脂質(zhì)體的特性包括靶向性、緩釋性、降低藥物毒性、提高藥物穩(wěn)定性、細胞親和性和組織相容性等，其長期貯存藥物可能發(fā)生滲漏等不穩(wěn)定情況，故質(zhì)量評價時需作滲漏率的測定。

　　54、脂質(zhì)體的制備方法包括

　　A、飽和水溶液法 B、薄膜分散法 C、復(fù)凝聚法 D、研磨法 E、單凝聚法

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　脂質(zhì)體的制備方法包括注入法、薄膜分散法、逆相蒸發(fā)法、冷凍干燥法和超聲波分散法等。飽和水溶液法為包合物的制備方法。單凝聚法、復(fù)凝聚法為微囊的制備方法。

　　55、不是脂質(zhì)體的特點的是

　　A、能選擇性地分布于某些組織和器官 B、表面性質(zhì)可改變 C、與細胞膜結(jié)構(gòu)相似

　　D、延長藥效 E、毒性大，使用受限制

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　脂質(zhì)體的特點包括:靶向性，故能選擇性地分布于某些組織和器官;緩釋性，故能延長藥效;降低藥物毒性;提高藥物穩(wěn)定性;與細胞膜結(jié)構(gòu)相似，故具有細胞親和性和組織相容性;且脂質(zhì)體表面可以經(jīng)過修飾制成免疫脂質(zhì)體、長循環(huán)脂質(zhì)體、熱敏感脂質(zhì)體等其他類型的靶向制劑。

　　56、以下屬于主動靶向制劑的是

　　A、免疫脂質(zhì)體 B、W/O/W型乳劑 C、磁性微球 D、腸溶膠囊 E、納米囊

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　主動靶向制劑是用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”，將藥物定向地運送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。主動靶向制劑包括經(jīng)過修飾的藥物載體和前體藥物與藥物大分子復(fù)合物兩大類。修飾的藥物載體有修飾脂質(zhì)體、修飾微乳、修飾微球、修飾納米球、免疫納米球等;前體藥物包括抗癌藥及其他前體藥物、腦部位和結(jié)腸部位的前體藥物等。

　　57、不屬于靶向制劑的為

　　A、納米囊 B、脂質(zhì)體 C、環(huán)糊精包合物 D、微球 E、藥物-抗體結(jié)合物

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　靶向制劑可分為三類：①被動靶向制劑的載體包括乳劑、脂質(zhì)體、微球和納米粒等。②主動靶向制劑包括經(jīng)過修飾的藥物載體和前體藥物與藥物大分子復(fù)合物兩大類制劑。修飾的藥物載體有修飾脂質(zhì)體、長循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、修飾微乳、修飾微球、修飾納米球、免疫納米球等;前體藥物包括抗癌藥及其他前體藥物、腦組織靶向、結(jié)腸靶向的前體藥物等。③物理化學(xué)靶向制劑系指應(yīng)用某些物理化學(xué)方法可使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效，其方法包括磁性、栓塞、熱敏和pH敏感載體等。

　　58、下列是天然高分子成膜材料的是

　　A、明膠、蟲膠、阿拉伯膠 B、聚乙烯醇、阿拉伯膠 C、羧甲基纖維素、阿拉伯膠

　　D、明膠、蟲膠、聚乙烯醇 E、聚乙烯醇、淀粉、明膠

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　聚乙烯醇、羧甲基纖維素為合成的高分子聚合物。

　　59、透皮吸收制劑中加入“Azone”的目的是

　　A、產(chǎn)生微孔 B、增加塑性 C、起分散作用 D、促進主藥吸收 E、增加主藥的穩(wěn)定性

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　月桂氮(艸卓)酮(Azone);

　　透皮吸收促進劑：適宜的透皮吸收促進劑可有效地增加藥物的透皮吸收。常用的有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亞砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮(艸卓)酮、油酸、揮發(fā)油、表面活性劑等。

　　60、適宜制成經(jīng)皮吸收制劑的藥物是

　　A、離子型藥物 B、熔點高的藥物 C、每日劑量大于10mg的藥物

　　D、相對分子質(zhì)量大于3000的藥物 E、在水中及油中的溶解度都較好的藥物

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　藥物的溶解性與油/水分配系數(shù)(K) 一般藥物穿透皮膚的能力為：油溶性藥物>水溶性藥物，而既能油溶又能水溶者最大，即K值適中者有較高的穿透性，使藥物既能進入角質(zhì)層，又不致保留在角質(zhì)層而可繼續(xù)進入親水性的其他表皮層，形成動態(tài)轉(zhuǎn)移，有利于吸收。如果藥物在油、水中都難溶則很難透皮吸收，油溶性很大的藥物可能聚集在角質(zhì)層而難被吸收。

　　61、對透皮吸收的錯誤表述是

　　A、皮膚有水合作用 B、釋放藥物較持續(xù)平穩(wěn) C、透過皮膚吸收，起局部治療作用

　　D、根據(jù)治療要求，可隨時中斷給藥

　　E、經(jīng)皮吸收制劑既可以起局部治療作用也可以起全身治療作用

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　經(jīng)皮傳遞系統(tǒng)或稱經(jīng)皮治療制劑(簡稱TDDS，TTS)系指經(jīng)皮給藥的新制劑，常用的劑型為貼劑。該制劑經(jīng)皮膚敷貼方式給藥，藥物透過皮膚由毛細血管吸收進入全身血液循環(huán)達到有效血藥濃度，并在各組織或病變部位起治療或預(yù)防疾病的作用。經(jīng)皮吸收制劑既可以起局部治療作用也可以起全身治療作用，為一些慢性疾病和局部鎮(zhèn)痛的治療及預(yù)防提供了一種簡單、方便和行之有效的給藥方式。

　　62、透皮制劑中加入二甲基亞砜的目的是

　　A、起分散作用 B、增加塑性 C、促進藥物的吸收

　　D、增加藥物的穩(wěn)定性 E、起致孔劑的作用

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　常用的吸收促進劑可分為如下幾類：①表面活性劑：陽離子型、陰離子型、非離子型和卵磷脂，;②有機溶劑類：乙醇、丙二醇、醋酸乙酯，二甲基亞砜及二甲基甲酰胺;③月桂氮酮(也稱azone)及其同系物;④有機酸、脂肪醇：油酸、亞油酸及月桂醇;⑤角質(zhì)保濕與軟化劑：尿素、水楊酸及吡咯酮類;⑥萜烯類：薄荷醇、樟腦、檸檬烯等。

　　63、經(jīng)皮吸收制劑中膠粘層常用的材料是

　　A、EVA B、聚丙烯 C、壓敏膠 D、EC E、Carbomer

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　EVA為控釋膜材;聚丙烯為保護膜材;壓敏膠為膠粘材料;EC為緩控釋制劑、固體分散體等的不溶性骨架材料、Carbomer為藥庫材料。

　　64、關(guān)于影響藥物的透皮吸收的因素敘述正確的是

　　A、一般而言，藥物穿透皮膚的能力是水溶性藥物>脂溶性藥物

　　B、藥物的吸收速率與分子量成正比

　　C、高熔點的藥物容易滲透通過皮膚

　　D、一般完全溶解呈飽和狀態(tài)的藥液，透皮過程不易進行

　　E、一般而言，油脂性基質(zhì)是水蒸發(fā)的屏障，可增加皮膚的水化作用，從而有利于經(jīng)皮吸收

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　藥物透皮吸收首先要通過皮膚的脂質(zhì)屏障，故脂溶性藥物比水溶性藥物更易穿透皮膚。分子量越大，分子體積越大，則擴散系數(shù)越小，越難透過皮膚。藥物透過皮膚的速度與膜兩側(cè)的濃度梯度成正比，故藥物在制劑中的濃度越高、溶解度越大，越易透過皮膚。在理想狀態(tài)下，藥物溶解度的對數(shù)值與熔點的倒數(shù)成正比，故低熔點的藥物易通過皮膚。油脂性基質(zhì)可以減少水分的蒸發(fā)，并可增加皮膚的水化作用，使皮膚的致密性降低，從而有利于經(jīng)皮吸收。故本題答案選擇E。

　　65、下列屬于藥物性質(zhì)影響透皮吸收的因素的是

　　A、皮膚的部位 B、角質(zhì)層的厚度 C、藥物的脂溶性 D、皮膚的水合作用 E、皮膚的溫度

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　藥物性質(zhì)影響透皮吸收的因素包括：藥物劑量和藥物濃度、分子大小、脂溶性、pH和pKa熔點、熱力學(xué)活度等。故本題答案選擇C。

　　66、經(jīng)皮吸收制劑可分為

　　A、多儲庫型、骨架型、有限速膜型、無限速膜型

　　B、有限速膜型和無限速膜型、黏膠分散型、復(fù)合膜型

　　C、膜控釋型、微儲庫型、微孔骨架型、多儲庫型

　　D、微孔骨架型、多儲庫型、黏膠分散型、復(fù)合膜型

　　E、黏膠分散型、膜控釋型、骨架擴散型、微貯庫型

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　經(jīng)皮吸收制劑的分類：1.膜控釋型;2.粘膠分散型;3.骨架擴散型;4.微貯庫型。

　　67、透皮制劑中加入二甲基亞砜(DMSO)的目的是

　　A、增加塑性 B、促進藥物的吸收 C、起分散作用

　　D、起致孔劑的作用 E、增加藥物的穩(wěn)定性

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　二甲基亞砜是透皮吸收促進劑，故選B。

　　68、下列透皮治療體系的敘述正確的是

　　A、受胃腸道pH等影響 B、有首過作用 C、不受角質(zhì)層屏障干擾

　　D、釋藥平穩(wěn) E、使用不方便

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　TDDS的特點 透皮給藥制劑與常用普通劑型，如口服片劑、膠囊劑或注射劑等比較具有以下特點：①可避免口服給藥可能發(fā)生的肝首過效應(yīng)及胃腸滅活;②可維持恒定的最佳血藥濃度或生理效應(yīng)，減少胃腸給藥的副作用;③延長有效作用時間，減少用藥次數(shù);④通過改變給藥面積調(diào)節(jié)給藥劑量，減少個體間差異，且患者可以自主用藥，也可以隨時停止用藥。

　　69、下列哪個不是在凍干粉針中加入的凍干保護劑

　　A、甘露醇 B、山梨醇 C、乙醇 D、葡萄糖 E、蔗糖

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　冷凍干燥蛋白質(zhì)藥物制劑：如在蛋白質(zhì)類藥物凍干過程中常加入某些凍干保護劑(甘露醇、山梨醇、蔗糖、葡萄糖、右旋糖酐等)，以優(yōu)化蛋白質(zhì)藥物在干燥狀態(tài)下的穩(wěn)定性來改善產(chǎn)品的外觀和長期穩(wěn)定性;此外冷凍干燥過程中的干燥溫度、干燥時間等參數(shù)的控制。