21、下列適合作成緩控釋制劑的藥物是
A、抗生素 B、半衰期小于1小時的藥物 C、藥效劇烈的藥物
D、吸收很差的藥物 E、氯化鉀
【正確答案】 E
【答案解析】
雖然緩控釋制劑有其優(yōu)越性,但并非所有藥物都適合制備緩釋、控釋制劑,如劑量很大的藥物(一般指>1.0g);半衰期很短的藥物(t1/2<1h);半衰期很長的藥物(t1/2>24h);不能在小腸下端有效吸收的藥物;藥效劇烈的藥物;溶解度小、吸收無規(guī)則或吸收差的藥物;有特定吸收部位的藥物等均不適合制備緩控釋制劑。
22、以下哪項不是以減小擴散速度為主要原理制備緩控釋制劑
A、制成難溶性鹽 B、微囊 C、藥樹脂 D、包衣 E、植入劑
【正確答案】 A
【答案解析】
利用擴散原理達到緩(控)釋作用的方法包括:增加黏度以減小擴散系數(shù)、包衣、制成微囊、不溶性骨架片、植入劑、藥樹脂、乳劑等。
23、口服緩釋制劑可采用的制備方法是
A、增大水溶性藥物的粒徑 B、包糖衣 C、制成舌下片
D、與高分子化合物生成難溶性鹽 E、制成分散片
【正確答案】 D
【答案解析】
利用溶出原理達到緩釋作用的方法很多,包括制成溶解度小的鹽或酯、控制粒子大小及將藥物包藏于具有緩釋作用的骨架材料中等。
24、影響口服緩控釋制劑的設(shè)計的理化因素的是
A、排泄 B、代謝 C、油/水分配系數(shù) D、生物半衰期 E、吸收
【正確答案】 C
【答案解析】
影響口服緩控釋制劑的設(shè)計的理化因素包括:藥物劑量大小、pKa解離度、水溶性、油/水分配系數(shù)和穩(wěn)定性。生物半衰期、吸收和代謝為影響口服緩控釋制劑的設(shè)計的生理因素。
25、制備口服緩控釋制劑,不可選用
A、制成滲透泵片 B、用蠟類為基質(zhì)做成溶蝕性骨架片
C、用PEG類作基質(zhì)制備固體分散體 D、用不溶性材料作骨架制備片劑
E、用EC包衣制成微丸,裝入膠囊
【正確答案】 C
【答案解析】
PEG為水溶性固體分散體的載體材料,將藥物高度分散其中,可促進藥物溶出,起到速效、高效的作用,因此不可用于制備口服緩控釋制劑,而A.B.D.E選項均為制備口服緩控釋制劑的常用方法。
26、滲透泵型片劑控釋的基本原理是
A、減小溶出 B、減慢擴散 C、片外滲透壓大于片內(nèi),將片內(nèi)藥物壓出
D、片劑膜內(nèi)滲透壓大于片劑膜外,將藥物從細孔壓出
E、片劑外面包控釋膜,使藥物恒速釋出
【正確答案】 D
【答案解析】
滲透泵型片劑是利用滲透壓原理制成的控釋片劑,能均勻地恒速釋放藥物。它是由水溶性藥物制成片芯,外面用水不溶性聚合物包衣,形成半透性膜殼,水可滲進膜內(nèi),而藥物不能滲出。片面用激光開二細孔。當與水接觸后,水即滲入膜內(nèi),使藥物溶解形成飽和溶液,由于膜內(nèi)外存在很大的滲透壓差,使藥物溶液由細孔持續(xù)流出。所以該片劑控釋原理為膜內(nèi)滲透壓大于膜外,將藥物從細孔壓出。減小溶出、減慢擴散、片外包控釋膜及片外滲透壓大于片內(nèi),均不是滲透泵型片劑控釋的基本原理。
27、下述制劑中不屬于速釋制劑的有
A、氣霧劑 B、舌下片 C、經(jīng)皮吸收制劑 D、鼻黏膜給藥 E、靜脈滴注給藥
【正確答案】 C
【答案解析】
經(jīng)皮吸收制劑的吸收需要透皮過程,影響因素多,速度慢,因而不屬于速釋制劑。
28、下列關(guān)于經(jīng)皮吸收制劑錯誤的敘述是
A、是指藥物從特殊設(shè)計的裝置釋放,通過角質(zhì)層,產(chǎn)生全身治療作用的控釋給藥劑型
B、能保持血藥水平較長時間穩(wěn)定在治療有效濃度范圍內(nèi)
C、能避免胃腸道及肝的首過作用
D、改善病人的順應(yīng)性,不必頻繁給藥
E、使用方便,可隨時給藥或中斷給藥
【正確答案】 A
【答案解析】
經(jīng)皮吸收制劑是經(jīng)皮膚敷貼方式給藥,藥物通過皮膚由毛細血管吸收進入全身血液循環(huán)到達有效血藥濃度,并在各組織或病變部位起治療或預(yù)防疾病的作用。其既可以起局部治療作用也可以起全身治療作用。經(jīng)皮吸收制劑的優(yōu)點有:能避免胃腸道及肝的首過作用,可維持恒定的最佳血藥濃度或生理效應(yīng)、減少胃腸道給藥的副作用,延長有效作用時間、減少用藥次數(shù),使用方便,可隨時給藥或中斷給藥,改善病人的順應(yīng)性,不必頻繁給藥等。
29、HPMC的全稱是
A、聚維酮 B、羥丙甲纖維素 C、交聯(lián)羧甲基纖維素
D、羧甲基纖維素 E、羥丙基纖維素
【正確答案】 B
【答案解析】
羥丙甲纖維素簡稱HPMC。
30、脂質(zhì)體的膜材主要為
A、磷脂,膽固醇 B、磷脂,吐溫80 C、司盤80,磷脂
D、司盤80,膽固醇 E、吐溫80,膽固醇
【正確答案】 A
【答案解析】
脂質(zhì)體的膜材主要由磷脂與膽固醇構(gòu)成,這兩種成分是形成脂質(zhì)體雙分子層的基礎(chǔ)物質(zhì),由它們所形成的“人工生物膜”易被機體消化分解。
31、以下哪項可作為復(fù)凝聚法制備微囊的材料
A、阿拉伯膠-明膠 B、西黃芪膠-果膠 C、阿拉伯膠-瓊脂
D、西黃芪膠-阿拉伯膠 E、阿拉伯膠-羧甲基纖維素鈉
【正確答案】 A
【答案解析】
復(fù)凝聚法是經(jīng)典的微囊化方法,適合于難溶性藥物的微囊化?勺鲝(fù)合材料的有明膠與阿拉伯膠(或CMC或CAP等多糖)、海藻酸鹽與聚賴氨酸、海藻酸鹽與殼聚糖、海藻酸與白蛋白、白蛋白與阿拉伯膠等。
32、微囊的概念是
A、將藥物溶解在高分子材料中形成的微小囊狀物稱為微囊
B、將藥物包裹在環(huán)糊精材料中形成的微小囊狀物稱為微囊
C、將藥物分散在環(huán)糊精材料中形成的微小囊狀物稱為微囊
D、將藥物分散在高分子材料中形成的微小囊狀物稱為微囊
E、將藥物包裹在高分子材料中形成的微小囊狀物稱為微囊
【正確答案】 E
【答案解析】
利用天然的或合成的高分子材料(統(tǒng)稱為囊材)作為囊膜,將固態(tài)藥物或液態(tài)藥物(統(tǒng)稱為囊心物)包裹而成藥庫型微型膠囊,簡稱微囊。
33、制備微囊的過程中需加入凝聚劑的制備方法是
A、單凝聚法 B、液中干燥法 C、界面縮聚法
D、噴霧干燥法 E、輻射交聯(lián)法
【正確答案】 A
【答案解析】
單凝聚法:是在高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法,在相分離法中較常用的一種方法。
34、以下哪項屬于微囊的制備方法的是
A、注入法 B、熱熔法 C、薄膜分散法 D、液中干燥法 E、逆相蒸發(fā)法
【正確答案】 D
【答案解析】
微囊的制備:
1.物理化學(xué)法:(1)單凝聚法(2)復(fù)凝聚法(3)溶劑-非溶劑法(4)改變溫度法(5)液中干燥法 2.物理機械法 3.化學(xué)法有界面縮聚法和輻射交聯(lián)法。
35、關(guān)于單凝聚法制備微型膠囊,下列敘述錯誤的是
A、適合于難溶性藥物的微囊化 B、可選擇明膠-阿拉伯膠為囊材
C、pH和濃度均是成囊的主要因素 D、單凝聚法屬于相分離法的范疇
E、如果囊材是明膠,制備中可加入甲醛為固化劑
【正確答案】 B
【答案解析】
明膠-阿拉伯膠是復(fù)合材料用于復(fù)凝聚法。
單凝聚法:是在高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法,在相分離法中較常用的一種方法。
36、以磷脂、膽固醇為膜材制成的載體制劑是
A、微囊 B、超微囊 C、毫微囊 D、脂質(zhì)體 E、磁性微球
【正確答案】 D
【答案解析】
微囊的常用的囊材有天然高分子囊材、半合成高分子囊材、合成高分子囊材三類。如乙基纖維素、芐基纖維素、醋酸纖維素丁酯、聚氯乙烯、聚乙烯、聚乙酸乙烯酯、苯乙烯一馬來酸共聚物等。微球的載體多數(shù)應(yīng)用生物降解材料,如蛋白類(明膠、清蛋白等)、糖類(瓊脂糖、淀粉、葡聚糖、殼聚糖等)、合成聚酯類(如聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物等)。磁性微球是將磁性鐵粉包入微球中。脂質(zhì)體的膜材主要由磷脂與膽固醇構(gòu)成。
37、屬于微囊的制備方法中相分離法的是
A、噴霧干燥法 B、液中干燥法 C、界面縮聚法 D、多孔離心法 E、乳化交聯(lián)法
【正確答案】 B
【答案解析】
相分離法包括:單凝聚法、復(fù)凝聚法、溶劑-非溶劑法、改變溫度法、液中干燥法。噴霧干燥法、多孔離心法屬于物理機械法,界面縮聚法、乳化交聯(lián)法屬于化學(xué)法。
故本題答案選擇B。
38、微囊的制備方法中屬于化學(xué)法的是
A、界面縮聚法 B、液中干燥法 C、溶劑-非溶劑法 D、凝聚法 E、噴霧冷凝法
【正確答案】 A
【答案解析】
化學(xué)法包括:乳化交聯(lián)法、界面縮聚法。液中干燥法、溶劑-非溶劑法、凝聚法屬于相分離法。噴霧冷凝法屬于物理機械法。
39、脂質(zhì)體的制備方法包括
A、飽和水溶液法 B、薄膜分散法 C、復(fù)凝聚法 D、研磨法 E、單凝聚法
【正確答案】 B
【答案解析】
脂質(zhì)體的制備方法包括:注入法、薄膜分散法、逆相蒸發(fā)法、冷凍干燥法和超聲波分散法等。飽和水溶液法為包合物的制備方法。單凝聚法、復(fù)凝聚法為微囊的制備方法。
40、下列屬于天然高分子材料的囊材是
A、明膠 B、羧甲基纖維素 C、乙基纖維素 D、聚維酮 E、聚乳酸
【正確答案】 A
【答案解析】
天然高分子囊材:天然高分子材料是最常用的囊材,因其穩(wěn)定、無毒、成膜性好。常用的有:明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖等。
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