1、應(yīng)用固體分散技術(shù)的劑型是

　　A、滴丸 B、膜劑 C、散劑 D、膠囊劑 E、微丸

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　用固體分散技術(shù)制備的滴丸，吸收迅速、生物利用度高。

　　2、下列哪項(xiàng)是固體分散體的難溶性載體材料

　　A、CAP B、膽固醇 C、甘露醇 D、HPMCP E、poloxamer 188

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　難溶性載體材料常用的有乙基纖維素(EC)、含季銨基的聚丙烯酸樹(shù)脂Eudragit(包括E、RL和RS等幾種)，其他類(lèi)常用的有膽固醇、γ-谷甾醇、棕櫚酸甘油酯、膽固醇硬脂酸酯、蜂蠟、巴西棕櫚蠟及氫化蓖麻油、蓖麻油蠟等脂質(zhì)材料，均可制成緩釋固體分散體。

　　3、固體分散體中藥物溶出速度的比較，正確的是

　　A、分子態(tài)>無(wú)定形>微晶態(tài) B、無(wú)定形>微晶態(tài)>分子態(tài)

　　C、分子態(tài)>微晶態(tài)>無(wú)定形 D、微晶態(tài)>分子態(tài)>無(wú)定形 E、微晶態(tài)>無(wú)定形>分子態(tài)

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　藥物在固體分散物中的分散狀態(tài)不同，溶出速率也不同，一般溶出速率的快慢為：分子狀態(tài)>無(wú)定形>微晶。

　　4、下列可作為固體分散體難溶性載體材料的是

　　A、PEG類(lèi) B、EC C、聚維酮 D、甘露醇 E、泊洛沙姆

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　PEG類(lèi)、聚維酮、甘露醇、泊洛沙姆均可以作為固體分散體的水溶性載體材料，乙基纖維素、丙烯酸樹(shù)脂RL型為難溶性固體分散體載體材料。

　　5、將揮發(fā)油制成包合物的目的是

　　A、防止藥物揮發(fā) B、掩蓋藥物不良嗅味 C、能使液態(tài)藥物粉末化

　　D、能使藥物濃集于靶區(qū) E、減少藥物的副作用和刺激性

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　包合物的特點(diǎn)：藥物作為客分子經(jīng)包合后，溶解度增大，穩(wěn)定性提高，液體藥物可粉末化，可防止揮發(fā)性成分揮發(fā)，掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛭兜溃�調(diào)節(jié)釋放速率，提高藥物的生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用等。

　　6、β-環(huán)糊精與揮發(fā)油制成的固體粉末為

　　A、共沉淀物 B、化合物 C、物理混合物 D、微粒 E、包合物

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　包合物是指一種藥物分子被全部或部分包入另一種物質(zhì)的分子腔中而形成的獨(dú)特形式的絡(luò)合物。這種包合物由主分子和客分子兩種組分加合而成。環(huán)糊精的立體結(jié)構(gòu)為上窄下寬兩端開(kāi)口的環(huán)狀中空?qǐng)A筒狀，內(nèi)部呈疏水性，開(kāi)口處為親水性。小分子的揮發(fā)油成分可進(jìn)入環(huán)糊精的中腔形成包合物。

　　7、可用作注射用包合材料的是

　　A、γ-環(huán)糊精 B、α-環(huán)糊精 C、β-環(huán)糊精 D、葡糖基-β-環(huán)糊精 E、乙基化-β-環(huán)糊精

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　葡糖基-β-CD為常用的包合材料，包合后可提高難溶性藥物的溶解度，促進(jìn)藥物的吸收，降低溶血活性，還可作為注射用的包合材料。

　　8、最適合制備緩(控)釋制劑的生物半衰期為

　　A、<1小時(shí) B、2～8小時(shí) C、>12小時(shí) D、24小時(shí) E、48小時(shí)

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　生物半衰期：生物半衰期(t1/2)為2～8h的藥物最適合制備緩控釋制劑。(t1/2)很短(<1h)的藥物，制成緩控釋制劑比較困難。t1/2很長(zhǎng)(>12h)的藥物本身作用時(shí)間很長(zhǎng)，從體內(nèi)蓄積的可能性考慮，不宜制備緩控釋制劑，從減少毒副作用的角度考慮，有必要制備緩控釋制劑。

　　9、溶蝕性骨架片的骨架材料不包括

　　A、單硬脂酸甘油酯 B、硬脂醇 C、蜂蠟 D、動(dòng)物脂肪 E、聚硅氧烷

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　溶蝕性骨架材料：是指疏水性強(qiáng)的脂肪類(lèi)或蠟類(lèi)物質(zhì)，如動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。由于固體脂肪或蠟在介質(zhì)中逐漸溶蝕，藥物從骨架中釋放。因此，釋放速率取決于骨架材料的用量及其溶蝕性，一些增加骨架材料溶蝕性的表面活性劑，如硬脂酸鈉、三乙醇胺等可在不同程度上增加藥物的釋放速率。

　　10、利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩控釋作用的方法不包括

　　A、包衣 B、制成微囊 C、制成植入劑 D、制成藥樹(shù)脂 E、不溶性骨架片

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　擴(kuò)散原理 藥物以擴(kuò)散作用為主釋放藥物的過(guò)程，包括三個(gè)方面：①通過(guò)水不溶性膜擴(kuò)散;②通過(guò)含水性孔道的膜擴(kuò)散;③通過(guò)聚合物骨架擴(kuò)散。利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩控釋作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以減小擴(kuò)散速度、制成乳劑和植入劑等。

　　11、以下關(guān)于緩釋制劑特點(diǎn)的敘述，錯(cuò)誤的是

　　A、血藥濃度平穩(wěn) B、可減少用藥次數(shù) C、不適宜于作用劇烈的藥物

　　D、處方組成中一般只有緩釋藥物 E、不適宜于半衰期很短的藥物

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　緩釋、控釋制劑的特點(diǎn)與普通制劑相比緩釋、控釋制劑主要特點(diǎn)表現(xiàn)在以下幾方面：

　　(1)減少給藥次數(shù)，避免夜間給藥，增加患者用藥的順應(yīng)性。

　　(2)血藥濃度平穩(wěn)，避免“峰谷”現(xiàn)象，避免某些藥物對(duì)胃腸道的刺激性，有利于降低藥物的毒副作用。

　　(3)增加藥物治療的穩(wěn)定性。

　　(4)可減少用藥總劑量，因此，可用最小劑量達(dá)到最大藥效。

　　12、滲透泵片控釋的原理是

　　A、減慢擴(kuò)散 B、減少溶出 C、片外有控釋膜，使藥物恒速釋出

　　D、片外滲透壓大于片內(nèi)，將片內(nèi)藥物壓出

　　E、片內(nèi)滲透壓大于片外，將藥物從細(xì)孔中壓出

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　滲透泵片控釋的原理：當(dāng)滲透泵片置于胃腸道或人工胃腸液中時(shí)，由于薄膜的半透性，只允許胃腸液中的水通過(guò)半透膜進(jìn)入滲透泵內(nèi)，泵內(nèi)的藥物溶液不能通過(guò)半透膜進(jìn)入胃腸液。由于滲透活性物質(zhì)的存在，片芯內(nèi)藥物溶解形成飽和溶液，滲透壓4053～5066kPa(體液滲透壓760kPa)。由于滲透壓的差別，藥物由釋藥小孔持續(xù)流出，流出的藥物量與滲透進(jìn)入膜內(nèi)的水量相等，直到片芯內(nèi)的藥物溶解殆盡為止。

　　13、屬于利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩控釋作用的方法的是

　　A、制成微囊 B、控制粒子大小 C、制成溶解度小的鹽

　　D、與高分子化合物生成難溶性鹽 E、用蠟類(lèi)為基質(zhì)做成溶蝕性骨架片

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　擴(kuò)散原理 藥物以擴(kuò)散作用為主釋放藥物的過(guò)程，包括三個(gè)方面：①通過(guò)水不溶性膜擴(kuò)散;②通過(guò)含水性孔道的膜擴(kuò)散;③通過(guò)聚合物骨架擴(kuò)散。利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩控釋作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以減小擴(kuò)散速度、制成乳劑和植入劑等。

　　14、不溶性骨架片的材料有

　　A、卡波姆 B、脂肪類(lèi) C、單棕櫚酸甘油酯 D、聚氯乙烯 E、甲基纖維素

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　不溶性骨架片 骨架材料有不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物或無(wú)毒塑料等。如聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、乙基纖維素等。

　　15、以下哪類(lèi)藥物不適合做成緩釋、控釋制劑

　　A、降壓藥 B、抗生素 C、抗哮喘藥 D、解熱鎮(zhèn)痛藥 E、抗心律失常藥

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　抗生素類(lèi)藥物，由于其抗菌效果依賴(lài)于峰濃度，加之耐藥性問(wèn)題，一般不宜制成緩控釋制劑。

　　雖然緩控釋制劑有其優(yōu)越性，但并非所有藥物都適合制備緩釋、控釋制劑，如劑量很大的藥物(一般指>1.0g);半衰期很短的藥物(t1/2<1h);半衰期很長(zhǎng)的藥物(t1/2>24h);不能在小腸下端有效吸收的藥物;藥效劇烈的藥物;溶解度小、吸收無(wú)規(guī)則或吸收差的藥物;有特定吸收部位的藥物等均不適合制備緩控釋制劑。

　　16、可用于溶蝕性骨架片的材料為

　　A、羥丙甲纖維素 B、卡波姆 C、聚乙烯 D、蠟類(lèi) E、乙基纖維素

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　溶蝕性骨架材料：是指疏水性強(qiáng)的脂肪類(lèi)或蠟類(lèi)物質(zhì)，如動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。此題選D。

　　17、測(cè)定緩、控釋制劑釋放度時(shí)，至少應(yīng)測(cè)定的取樣點(diǎn)的個(gè)數(shù)是

　　A、1個(gè) B、2個(gè) C、3個(gè) D、4個(gè) E、5個(gè)

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　測(cè)定緩、控釋制劑釋放度至少應(yīng)測(cè)定3個(gè)取樣點(diǎn)。第一點(diǎn)為開(kāi)始0.5～1h的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約30%)，用于考察藥物是否有突釋;第二點(diǎn)為中間的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約50%)，用于確定釋藥特性;最后的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約>75%)，用于考察釋放量是否基本完全。

　　18、測(cè)定緩、控釋制劑釋放度時(shí)，第一個(gè)取樣點(diǎn)控制釋放量在

　　A、5%以下 B、10%以下 C、20%以下 D、30%以下 E、50%以下

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　測(cè)定緩、控釋制劑釋放度至少應(yīng)測(cè)定3個(gè)取樣點(diǎn)。第一點(diǎn)為開(kāi)始0.5～1h的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約30%)，用于考察藥物是否有突釋;第二點(diǎn)為中間的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約50%)，用于確定釋藥特性;最后的取樣點(diǎn)(累計(jì)釋放率約>75%)，用于考察釋放量是否基本完全。

　　19、關(guān)于滲透泵型控釋制劑，正確的敘述為

　　A、滲透泵型片劑與包衣片劑很相似，只是在包衣片劑的一端用激光開(kāi)一細(xì)孔，藥物由細(xì)孔流出

　　B、滲透泵型片劑的釋藥速度受pH影響

　　C、半滲透膜的厚度、滲透性、片芯的處方、釋藥小孔的直徑是制備滲透泵的關(guān)鍵

　　D、滲透泵型片劑以一級(jí)釋藥，為控釋制劑 E、滲透泵型片劑工藝簡(jiǎn)單

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　滲透泵型片劑是利用滲透壓原理制成的控釋片劑，能均勻地恒速釋放藥物。它是由水溶性藥物制成片芯，外面用水不溶性聚合物包衣，形成半透性膜殼，水可滲進(jìn)膜內(nèi)，而藥物不能滲出。片面用激光開(kāi)一細(xì)孔。當(dāng)與水接觸后，水即滲入膜內(nèi)，使藥物溶解形成飽和溶液，由于膜內(nèi)外存在很大的滲透壓差，使藥物溶液由細(xì)孔持續(xù)流出。故只要膜內(nèi)藥物維持飽和溶液狀態(tài)，釋藥速率恒定，即以零級(jí)速率釋放藥物。胃腸液中的離子不會(huì)滲透進(jìn)入半透膜，故滲透泵型片劑的釋藥速度與pH無(wú)關(guān)，在胃內(nèi)與腸內(nèi)的釋藥速度相等。其缺點(diǎn)是造價(jià)貴。普通包衣片所用的膜材、控釋原理等均與滲透泵片有明顯不同。故本題答案選擇C。

　　20、關(guān)于控釋片說(shuō)法正確的是

　　A、釋藥速度主要受胃腸蠕動(dòng)影響 B、釋藥速度主要受胃腸pH影響

　　C、釋藥速度主要受胃腸排空時(shí)間影響

　　D、釋藥速度主要受劑型控制 E、臨床上吞咽困難的患者，可將片劑掰開(kāi)服用

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　控釋制劑是指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢恒速或接近恒速地釋放藥物。