三、綜合分析選擇題

　　【101-103】

　　注射用美洛西林/舒巴坦規(guī)格1.25(美洛西林1.0g，舒巴坦0.25g)，成人靜脈符合單室模型。美洛西林表觀分布容積V=0.5L/kg。

　　101.體重60kg患者用此藥進(jìn)行呼吸系統(tǒng)感染治療，希望美洛西林達(dá)到0.1g/L，需給美洛西林/舒巴坦的負(fù)荷劑量為

　　A.1.25g(1瓶)

　　B.2.5g(2瓶)

　　C.3.75g(3瓶)

　　D.5.0g(4瓶)

　　E.6.25g(5瓶)

　　【答案】C

　　102.關(guān)于復(fù)方制劑美洛西林與舒巴坦的說法，正確的是

　　A.美洛西林為“自殺性”β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

　　B.舒巴坦為氨芐西林經(jīng)改造而來的，抗菌作用強(qiáng)

　　C.舒巴坦可增強(qiáng)美洛西林對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性

　　D.美洛西林具有甲氧肟基對β-內(nèi)酰胺酶具高穩(wěn)定作用

　　E.舒巴坦屬于碳青霉烯類抗生素

　　【答案】C

　　103.注射用美洛西林/舒巴坦的治療要求不包括

　　A.無異物

　　B.無菌

　　C.無熱源、細(xì)菌內(nèi)毒素

　　D.粉末細(xì)度與結(jié)晶度適宜

　　E.等滲或略偏高滲

　　【答案】E

　　【104-106】

　　洛美沙星結(jié)構(gòu)如下：

　　對該藥進(jìn)行人體生物利用度研究，采用靜脈注射與口服給藥方式，給藥劑量均為400mg，靜脈給藥和口服給藥的AUC分別為40μg·h/ml和36μg·h/ml。

　　104.基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度計算正確的是

　　A.相對生物利用度為55%

　　B.絕對生物利用度為55%

　　C.相對生物利用度為90%

　　D.絕對生物利用度為90%

　　E.絕對生物利用度為50%

　　【答案】D

　　105.根據(jù)奎諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系，洛美沙星關(guān)鍵藥效基團(tuán)是

　　A.1-乙基3-羧基

　　B.3-羧基4-酮基

　　C.3-羧基6-氟

　　D.6-氟7-甲基哌嗪

　　E.6、8-二氟代

　　【答案】B

　　106.洛美沙星是奎諾酮母核8位引入氟構(gòu)效分析，8位引入氟后，使洛美沙星

　　A.與靶酶DNA聚合酶作用強(qiáng)，抗菌活性減弱

　　B.藥物光毒性減少

　　C.口服利用度增加

　　D.消除半衰期3~4小時，需一日多次給藥

　　E.水溶性增加，更易制成注射液

　　【答案】C

　　【107-110】

　　二氫吡啶類鈣通道阻滯劑基本結(jié)構(gòu)如下圖(硝苯地平的結(jié)構(gòu)式)

　　二氫吡啶是該類藥物的必需藥效團(tuán)之一，二氫吡啶類鈣通道阻滯劑代謝酶通常為CYP3A4，影響該酶活性的藥物可產(chǎn)生藥物各藥物相互作用，鈣通道阻滯劑的代表藥物是硝苯地平。

　　107本類藥物的兩個羧酸酯結(jié)構(gòu)不同時，可產(chǎn)生手性異構(gòu)體，且手性異構(gòu)體的活性也有差異，期手性中心的碳原子編號是

　　A.2

　　B.3

　　C.4

　　D.5

　　E.6

　　【答案】C

　　108本類藥物通常以消旋體上市，但有一藥物分別以消旋體和左旋體先后上市，且左旋體活性較優(yōu)，該藥物是

　　A.尼群地平

　　B.硝苯地平

　　C.非洛地平

　　D.氨氯地平

　　E.尼莫地平

　　【答案】D

　　【解析】氨氯地平臨床用外消旋體和左旋體

　　109.西咪替丁與硝苯地平合用，可以影響硝苯地平的代謝，使硝苯地平的代謝速度

　　A.代謝速度不變

　　B.代謝速度減慢

　　C.代謝速度加快

　　D.代謝速度先加快后減慢

　　E.代謝速度先減慢后加快

　　【答案】B

　　110.控釋片要求慢慢地恒速釋放藥物，并在規(guī)定時間內(nèi)，以零級或接近零級速度釋放，下列由五個藥廠提供的硝苯地平控釋片的釋放曲線，符合硝苯地平控釋片釋放的是

　　【答案】D