第二亞類(lèi)　抑酸劑——組胺H2受體阻斷劑☆

　　可逆性競(jìng)爭(zhēng)抑制壁細(xì)胞基底膜上的H2受體，顯著抑制胃酸分泌。如：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替丁乙酸酯等。

　　一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)☆

　　選擇性阻斷H2受體→抑制組胺→抑制胃酸→促進(jìn)潰瘍的愈合。

　　抑制胃酸分泌(強(qiáng)度不如PPI)，尤其能抑制夜間基礎(chǔ)胃酸分泌。用于胃及十二指腸潰瘍、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性潰瘍并發(fā)出血，防治應(yīng)激性潰瘍。

　　1.西咪替丁：口服吸收良好，存在首關(guān)效應(yīng)，停藥容易復(fù)發(fā)，抗雄激素作用，餐后用藥較餐前效果好。

　　2.雷尼替丁：

　　(1)主要用于消化性潰瘍的治療。

　　(2)胃食管反流病。

　　(3)上消化道出血。

　　(4)抗酸強(qiáng)于西咪替丁，治療量不改變催乳素和雄激素的濃度。

　　3.法莫替�。阂炙岜任鬟涮娑�強(qiáng)20倍，比雷尼替丁強(qiáng)7.5倍，副作用較西咪替丁小，無(wú)抗雄激素副作用。

　　組胺H2受體阻斷的抑酸作用強(qiáng)度比較，正確的是

　　A.法莫替丁>雷尼替丁>西咪替丁

　　B.西咪替丁>雷尼替丁>法莫替丁

　　C.雷尼替丁>法莫替丁>西咪替丁

　　D.雷尼替丁>西咪替丁>法莫替丁

　　E.法莫替丁>西咪替丁>雷尼替丁

　　『正確答案』A

　　『答案解析』法莫替丁抑酸作用比西咪替丁強(qiáng)20倍，比雷尼替丁強(qiáng)7.5倍，雷尼替丁抑酸作用強(qiáng)于西咪替丁。故答案選A

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.常見(jiàn)：頭暈、嗜睡、定向力障礙及精神異常。

　　2.偶見(jiàn)：血漿泌乳素升高，男性乳房女性化、女性泌乳、陰莖勃起障礙。

　　3.長(zhǎng)期用藥：胃內(nèi)細(xì)菌繁殖，誘發(fā)感染。

　　4.突然停藥：可能引起胃酸分泌反跳性增加，如慢性消化性潰瘍、穿孔。

　　(三)禁忌證

　　1.可以透過(guò)胎盤(pán)和乳汁，妊娠哺乳期女性禁用。

　　2.急性胰腺炎者禁用西咪替丁。

　　3.8歲以下兒童、苯丙酮尿癥者、急性間歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。

　　(四)藥物相互作用

　　西咪替丁屬于肝藥酶抑制劑。

　　1.減慢環(huán)孢素、茶堿、阿司匹林、華法林、利多卡因等藥物的的消除速度，血藥濃度升高。

　　2.使苯妥英鈉，磺酰脲(格列齊特)血藥濃度升高，要檢測(cè)苯妥英鈉的血藥濃度和血糖濃度。

　　3.與氨基糖苷類(lèi)合用協(xié)同神經(jīng)-肌肉阻斷作用，可能出現(xiàn)呼吸抑制或者呼吸停止。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　餐后服用比餐前效果為佳(對(duì)比：PPI餐前)，因?yàn)椴秃笪概趴昭舆t，有更多的緩沖作用;鑒于相同的原因，不宜與促胃腸動(dòng)力藥聯(lián)合應(yīng)用。

　　司機(jī)和高空作業(yè)者應(yīng)避免服用，幻覺(jué)、定向力障礙。