答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　第二信使都是小的分子或離子。細胞內(nèi)有五種最重要的第二信使:cAMP、cGMP、1,2-二酰甘(DAG)、1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)、Ca2+ 等。

　　2、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　蛋白激酶A(PKA)是依賴cAMP的蛋白激酶的簡稱。涉及該通路的激素，如腎上腺素等通過與細胞膜上特異受體結(jié)合，活化了位于胞膜漿膜面的一種G蛋白激動型G蛋白(Gs)，活化的Gs激活質(zhì)膜中的腺背酸環(huán)化酶(AC)，活化的腺苷酸環(huán)化酶催化ATP生成cAMP和焦磷酸;cAMP作為第二信使再激活PKA，PKA直接或間接使多種蛋白質(zhì)磷酸化，改變最終效應分子的機能特性，由此發(fā)揮調(diào)節(jié)功能。環(huán)核背酸磷酸二酯酶水解cAMP成5′AMP，終止細胞內(nèi)信號。腎上腺素即通過蛋白激酶A通路最終激活磷酸化酶，引起糖原分解，使血糖升高。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　甘油二酯激活C激酶(PKC)，三磷酸肌醇促進肌漿網(wǎng)鈣離子(Ca2+)積放。Ca2+與鈣調(diào)蛋白(CaM)結(jié)合激活多種Ca2，CaM激酶。同時DG水解產(chǎn)物花生四烯酸的代謝產(chǎn)物促使環(huán)鳥苷酸(cGMP)生成并激活G激酶(PKG)，活化的PKC、Ca2+，CaM激酶，PKG除能催化多種功能蛋白磷酸化調(diào)節(jié)細胞代謝外，還有催化轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)因子CREB和IKB磷酸化調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)錄促進細胞生長、增殖。

　　4、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　受體—轉(zhuǎn)錄因子型

　　結(jié)構(gòu)特點：位于細胞內(nèi)， DNA結(jié)合蛋白。

　　信息傳遞：激素直接進入細胞內(nèi)并與細胞內(nèi)受體結(jié)合，活化的激素—受體復合物轉(zhuǎn)移入核內(nèi)，與所調(diào)控基因的特定部位結(jié)合，然后啟動轉(zhuǎn)錄。

　　相關激素：類固醇激素及甲狀腺激素。

　　甲狀腺激素可能直接與核中的受體結(jié)合，該受體是一種與雙鏈DNA高度親合的蛋白質(zhì)。

　　5、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　磷脂酶A1和A2分別特異地催化甘油磷脂中C-1和C-2位置酯鍵的水解。由磷脂酶A作用產(chǎn)生的高濃度的溶血磷脂可能會破壞細胞膜，其它兩種磷脂酶C和D，磷脂酶C催化甘油和磷酸之間的鍵的水解，釋放出二脂酰甘油，磷脂酶D催化甘油磷脂水解生成磷脂酸。所以與細胞的增殖、分化有關。

　　6、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　一個是與配體結(jié)合的結(jié)合域，結(jié)合域的構(gòu)象或活性基團，決定其結(jié)合配體的特異性，另一個是功能部分，參與轉(zhuǎn)導信息。 故答案選擇B。

　　7、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　胰島素受體屬于酪氨酸蛋白激酶型受體大家族成員，幾乎分布在體內(nèi)所有細胞的細胞膜上，包括對胰島素敏感低的細胞。(胰島素是通過細胞膜上受體發(fā)揮作用)雌激素、孕激素、糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素、甲狀腺素均是通過細胞內(nèi)受體發(fā)揮作用。

　　8、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　本題答案為C。某些激素結(jié)合到受體上，激活G蛋白，開啟磷酸肌醇酶，催化生成肌醇三磷酸IP3，IP3作為第二信使，打開細胞內(nèi)部膜結(jié)構(gòu)上的Ca2+通道，觸發(fā)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中Ca2+的釋放，使胞液Ca2+的濃度增高，并引起一系列的生理效應。

　　9、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　胰島素受體也屬于受體酪氨酸激酶，是由α和β兩種組成四聚體型受體，其中β亞基具有激酶活性，可將胰島素受體底物(IRSs)磷酸化，IRS作為多種蛋白的停泊點，可以結(jié)合或激活具有SH2結(jié)構(gòu)域的蛋白。

　　10、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　本題選A。

　　蛋白激酶C(PKC)途徑即甘油二酯(DG)—蛋白激酶C途徑甘油二酯(DG)是該途徑的第二信使當激素與受體結(jié)合后經(jīng)G蛋白轉(zhuǎn)導，激活磷脂酶C，由磷脂酶C將質(zhì)膜上的磷脂酰肌醇二磷酸(PIP2)水解成三磷酸肌醇(IP3)和DG.脂溶性的DG在膜上累積并使緊密結(jié)合在膜上的無活性PKC活化。PKC活化后使大量底物蛋白(包括胰島素，β—腎上腺素等激素和神經(jīng)遞質(zhì)在細胞膜上的受體，還有糖原合成酶，DNA甲基轉(zhuǎn)移酶，Na'—K'ATP酶和轉(zhuǎn)鐵蛋白等)的絲氨酸或蘇氨酸的羥基磷酸化。引起細胞內(nèi)的生理效應。cAMP-蛋白激酶A途徑的組成：胞外信息分子(主要是胰高血糖素,腎上腺素和促腎上腺皮質(zhì)激素)受體,G蛋白,AC,cAMP , PKA。

　　11、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　當激素、神經(jīng)遞質(zhì)與膜受體結(jié)合后，激活G蛋白介導的磷酯酶C(磷酸肌醇酯酶，PIC)。催化PIP2水解產(chǎn)生肌醇三磷酸(IP3)和DG的反應

　　12、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　IP3受體是一種內(nèi)質(zhì)網(wǎng)通道蛋白， 由四個相對分子質(zhì)量為260kDa的糖蛋白組成的四聚體。四個亞基組成一個跨膜的通道， 每個亞基都有IP3結(jié)合的部位， 當3～4個部位被IP3占據(jù)時， 受體復合物構(gòu)象發(fā)生改變。

　　13、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　G蛋白：細胞內(nèi)信號傳導途徑中起著重要作用的GTP結(jié)合蛋白，由α，β，γ三個不同亞基組成。激素與激素受體結(jié)合誘導GTP跟G蛋白結(jié)合的GDP進行交換結(jié)果激活位于信號傳導途徑中下游的腺苷酸環(huán)化酶。G蛋白將細胞外的第一信使腎上腺素等激素和細胞內(nèi)的腺苷酸環(huán)化酶催化的腺苷酸環(huán)化生成的第二信使cAMP聯(lián)系起來。G蛋白具有內(nèi)源GTP酶活性。βγ附結(jié)合緊密。

　　14、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　激酶是激發(fā)底物磷酸化的酶，所以蛋白激酶A的功能是將ATP上的磷酸基團轉(zhuǎn)移到特定蛋白質(zhì)的絲氨酸或蘇氨酸殘基上進行磷酸化， 被蛋白激酶磷酸化了的蛋白質(zhì)可以調(diào)節(jié)靶蛋白的活性。一般認為， 真核細胞內(nèi)幾乎所有的cAMP的作用都是通過活化PKA，從而使其底物蛋白發(fā)生磷酸化而實現(xiàn)的。

　　15、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　本題選D。選項D是錯誤的。

　　酪氨酸激酶活性的受體，這一類細胞膜上的受體由三個部分組成，細胞外有一段與配體結(jié)合區(qū)，中段穿透細胞膜，胞內(nèi)區(qū)段有酪氨酸激酶活性，能促其本身酪氨酸殘基的自我磷酸化而增強此酶活性，再對細胞內(nèi)其他底物作用，促進其酪氨酸磷酸化，激活胞內(nèi)蛋白激酶，增加DNA及RNA合成，加速蛋白合成，從而產(chǎn)生細胞生長分化等效應。胰島素、胰島素樣生長因子、上皮生長因子、血小板生長因子及某些淋巴因子的受體屬于這一類型。

　　二、A2

　　1、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　胰島素受體由2條α鏈、2條β鏈組成，2條α鏈位于質(zhì)膜外側(cè)，聯(lián)系α鏈的2條β鏈跨膜穿行，C末端暴露于胞漿。α鏈含胰島素結(jié)合堿，β鏈酪氨酸激酶結(jié)構(gòu)域。α鏈結(jié)合胰島素后激活β鏈的酪氨酸激酶活性，該酶首先催化β鏈上的關鍵酪氨酸(Tyr)殘基磷酸化。

　　因此，此題選擇E。

　　三、B

　　1、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　蛋白激酶A可以被cAMP激活,并能通過Ser殘基的磷酸化而激活磷酸化酶激酶。

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　DAG生成后仍留在質(zhì)膜上,在磷脂酰絲氨酸和Ca2+的配合下激活蛋白激酶C(PKC)。PKC由一條多肽鏈組成,含一個催化結(jié)構(gòu)域和一個調(diào)節(jié)結(jié)構(gòu)域。

　　2、

　　<1>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　IP3與內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上的IP3配體門鈣通道結(jié)合，開啟鈣通道，使胞內(nèi)Ca2+濃度升高。激活各類依賴鈣離子的蛋白。

　　1，4，5-三磷酸肌醇(IP3)

　　<2>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　磷脂酰肌醇途徑(PKC)是G蛋白偶聯(lián)受體的信號轉(zhuǎn)導通路中的一種途徑，在磷脂酰肌醇信號通路中胞外信號分子與細胞表面G蛋白耦聯(lián)型受體結(jié)合，激活質(zhì)膜上的磷脂酶C(PLC-β)，使質(zhì)膜上4，5-二磷酸磷脂酰肌醇(PIP2)水解成1，4，5-三磷酸肌醇(IP3)和二酰基甘油(DG)兩個第二信使，胞外信號轉(zhuǎn)換為胞內(nèi)信號，這一信號系統(tǒng)又稱為“雙信使系統(tǒng)”

　　3、

　　<1>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　IP3與內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上的IP3配體門鈣通道結(jié)合，開啟鈣通道，使胞內(nèi)Ca2+濃度升高。IP3(三磷酸肌醇)

　　<2>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　本題選D

　　DG-蛋白激酶C途徑

　　DG與Ca2+能協(xié)調(diào)促進蛋白激酶C(PKC)活化。激活的PKC可促進細胞膜Na+/H+交換蛋白磷酸化，增加H+外流;PKC激活也可通過磷酸化轉(zhuǎn)錄因子AP-1、NF- KB 等，促進靶基因轉(zhuǎn)錄和細胞的增殖與肥大。