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2016年公共衛(wèi)生助理醫(yī)師考試《藥理學(xué)》重點(diǎn)突破:第二章

   2016-08-24 16:29:18   【

  第二章 藥物代謝動(dòng)力學(xué)

  第一節(jié) 吸收

  藥物自體外或給藥部位經(jīng)過(guò)細(xì)胞組成的屏蔽膜進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程稱(chēng)為藥物吸收。

  首關(guān)消除 藥物口服吸收后經(jīng)門(mén)靜脈入肝臟,如首次通過(guò)肝臟就發(fā)生轉(zhuǎn)化,從而使進(jìn)入體循環(huán)藥員減少,此即為首關(guān)消除,故首關(guān)消除明顯的藥物應(yīng)避免口服給藥。舌下及直腸給藥后其吸收途徑不經(jīng)過(guò)肝門(mén)靜脈,故可避免首關(guān)消除,吸收也較迅速。

  第二節(jié) 分布

  一、血腦屏障 腦組織內(nèi)的毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞緊密相連,內(nèi)皮細(xì)胞之間無(wú)間隙,且毛細(xì)血管外表面幾乎均為星形膠質(zhì)細(xì)胞包圍,這種特殊結(jié)構(gòu)形成了血漿與腦脊液之問(wèn)的屏障。此屏障能阻礙許多大分子、水溶性或解離型藥物通過(guò),只有脂溶性高的藥物才能以簡(jiǎn)單擴(kuò)散的方式通過(guò)血腦屏障。血腦屏障的通透性也并非一成不變,如炎癥可改變其通透性,在腦膜炎患者,血腦屏障對(duì)青霉素的通透性增高,使青霉素在腦脊液中達(dá)到有效治療濃度,而青霉素在健康人即使注射大劑量也難以進(jìn)入腦脊液。

  二、胎盤(pán)屏障 胎盤(pán)絨毛與子宮血竇之間的屏障稱(chēng)為胎盤(pán)屏障。事實(shí)上胎盤(pán)對(duì)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)并無(wú)屏障作用,因?yàn)樘ケP(pán)對(duì)藥物的通透性與一般的毛細(xì)血管無(wú)明顯差別,幾乎所有的藥物都能穿透胎盤(pán)進(jìn)入胎兒體內(nèi)。藥物進(jìn)入胎盤(pán)后,即在胎兒體內(nèi)循環(huán),并很快在胎盤(pán)和胎兒之間達(dá)到平衡,此時(shí),胎兒血液和組織內(nèi)的藥物濃度通常和母親的血漿藥物濃度相似。因此,孕婦應(yīng)禁用可引起畸胎或?qū)μ河卸拘缘乃幬,?duì)其他藥物也應(yīng)十分審慎。血液的PH值為7.35~7.45 (pH7是中性,7以上是堿性,7以下是酸性)。

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