第二十三章　鎮(zhèn)痛藥

　　大綱要求：

　　1.嗎啡的藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

　　2.阿片類藥物濫用

　　3.可待因藥理作用特點(diǎn)

　　4.哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲馬多藥理作用特點(diǎn)

　　5.納洛酮、納曲酮的藥理作用、臨床應(yīng)用

　　阿片生物堿類：?jiǎn)岱�、可待�?/P>

　　人工合成鎮(zhèn)痛藥：哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲馬多

　　非麻醉性鎮(zhèn)痛藥：羅通定、布桂嗪、高烏甲素

　　第一節(jié)　阿片生物堿類藥物

　　罌粟→未成熟蒴果→白色乳狀漿汁→棕色膠狀物(煙土)→鴉片(粉末)→阿片類生物堿(20種)：

　　菲類：?jiǎn)岱�、可待因�?zhèn)痛、止咳

　　異喹啉類：罌粟堿松弛平滑肌

　　嗎啡：含量達(dá)10%

　　一、嗎啡(morphine)

　　[藥動(dòng)學(xué)]

　　(1)吸收：口服：首關(guān)效應(yīng)顯著，生物利用度低。皮下注射：吸收快，t1/21.7-3hr

　　(2)分布：全身分布，少量可通過血腦屏障鎮(zhèn)痛。也可通過胎盤屏障

　　(3)排泄：肝臟代謝活性產(chǎn)物：?jiǎn)岱?6-葡萄糖苷酸。腎臟排泄，少量可經(jīng)乳腺和膽汁排出

　　[作用機(jī)制]

　　(1)疼痛

　　P物質(zhì)

　　快痛(銳痛)、慢痛(鈍痛)

　　(2)內(nèi)源性的鎮(zhèn)痛系統(tǒng)

　�、侔⑵�肽神經(jīng)元

　　②內(nèi)源性阿片肽(腦啡肽、內(nèi)啡肽、強(qiáng)啡肽)

　�、郯⑵�受體

　　μ受體：脊髓以上水平鎮(zhèn)痛、呼吸抑制、胃腸道運(yùn)動(dòng)抑制、欣快

　　δ受體：脊髓水平、脊髓以上水平鎮(zhèn)痛

　　κ受體：脊髓水平、脊髓以上水平鎮(zhèn)痛