第二節(jié) 藥物與受體

　　(一)受體(receptor,R)

　　1、定義：細胞進化的蛋白組分，能識別周圍環(huán)境的某些微量物質，并首先與之結合，通過信息中介轉導及放大系統(tǒng)，觸發(fā)隨后的生理反應或藥理效應。

　　2、主要特征：

　　飽和性(sarturality)、特異性(specificity)、可逆性(reversibility)、結構專一性(structural specificity)、立體選擇性(stereo selectivity)、內源性配體(endogenous ligand)。

　　3、配體(ligand)

　　(1)定義：能與相應受體特異性結合的物質。

　　(2)種類：

　　激動藥(agonist)：與受體有較強的親和力，同時有較強的內在活性的藥物。

　　完全激動藥(full agonist)：與受體有較強的親和力，內在活性α=1。

　　部分激動藥(partial agonist)：與受體有較強的親和力，內在活性α<1。

　　反向激動藥(inverse agonist)：與受體結合后產(chǎn)生與激動藥相反的效應的藥物。

　　拮抗藥(antagonist)：與受體具有較強的親和力而無內在活性的藥物。

　　競爭性拮抗藥(competitive antagonist)：與激動劑競爭同一受體可逆性減弱其效應。

　　非競爭性拮抗藥(noncompetitive antagonist)：與激動劑作用于不同受體或同一受體的不同部位不可逆減弱其效應。

　　(二)受體效應動力學

　　1、親和力(affinity)：指配體與受體之間的結合能力。

　　2、內在活性(intrinsic activity)：指配體與受體結合后產(chǎn)生效應的能力。

　　3、儲備受體(spare recepter)：配體與受體結合產(chǎn)生最大效應時尚未被占領的受體。

　　4、解離常數(shù)(kD)：和親和力一樣，反應配體與受體的結合能力。

　　5、親和力指數(shù)(PD2)：產(chǎn)生50%Emax時激動藥濃度的負對數(shù)。

　　6、拮抗參數(shù)(PA2)：能使產(chǎn)生50%Emax的激動藥劑量增加一倍的拮抗藥濃度的負對數(shù)。