(三)三種拮抗藥對激動藥量效曲線的影響
1、競爭性拮抗藥:1)閾劑量增加2)量效曲線平行右移3)Emax不變。
2、非競爭性拮抗藥:1)閾劑量增加2)量效曲線非平行右移3)Emax變小。
3、部分拮抗藥:1)閾劑量減小2)在達部分拮抗藥的Emax之前,與激動藥協(xié)同,曲線左上移位;在達部分拮抗藥的Emax之后,與激動藥拮抗,曲線右移位3)Emax不變。
(四)三種學說(受體占領、二態(tài)模型、速率學說)
占領學說(occupation theory):
藥物要發(fā)揮作用,必須與受體結合,藥物與受體結合后產生效應的強弱與結合的受體數(shù)目成正比,當所有受體被占領則達最大效應。
E/Emax=LR/TR=[D]/KD+[D](LR:結合受體TR:總受體[D]:激動藥濃度KD:解離常數(shù))
(五)受體調節(jié)
1、受體增敏(receptor hypersensitization):長期使用拮抗劑使受體的數(shù)量和敏感性增加。
2、受體脫敏(receptor desensitization):長期使用激動劑使受體的數(shù)量和敏感性降低。
若受體增敏和脫敏只涉及受體密度的變化,則分別稱之為受體上調和下調。
(六)第二信使(secondary messenger):
能把激素或神經遞質的信息傳到細胞內,并引起相應生理效應。的細胞內的某
1、G蛋白 2、cAMP 3、cGMP 4、IP3 5、Ca2+