第二章 藥物代謝動力學
第一節(jié) 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運
(一)藥物跨膜轉(zhuǎn)運的類型
1.被動轉(zhuǎn)運
特點:a 順濃度差;b不耗能 ;c 受藥物分子大小、脂溶性、極性等因素影響。
(1)脂溶擴散(簡單擴散):脂溶性高的藥物可解于生物膜的磷脂分子內(nèi)擴散到膜的另一側(cè)。
(2)膜孔擴散:水溶性、小分子物質(zhì)通過膜的含水微孔進行擴散。
脂溶性高(極性小、非解離型)、分子量小的藥物易通過被動轉(zhuǎn)運方式轉(zhuǎn)運。
2.主動轉(zhuǎn)運
脂溶性小,分子量大的藥物,或需逆濃度差轉(zhuǎn)運的藥物通過此方式轉(zhuǎn)運。
特點:逆濃度差;耗能; 需膜上載體;因而有飽和現(xiàn)象;具選擇性,因而可出現(xiàn)竟爭抑制現(xiàn)象。
大多數(shù)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運過程屬于被動轉(zhuǎn)運。