(二)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)規(guī)律
藥物多以弱酸或弱堿性形式存在，均有解離現(xiàn)象，這種解離-離子化程度又受其pka(酸性藥物解離常數(shù)的負(fù)對(duì)數(shù)值)及其所在溶液的pH而定。
藥物解離度可用Handerson-Hasselbach公式計(jì)算：
如：弱酸型藥物的pH - pka = 0 時(shí)，藥物有50%解離;
其差為1時(shí)，有90%解離;
其差為2時(shí)，有99%解離;
其差為3時(shí)，有99.9%解離。
而其差為-1時(shí)，有10%解離;
其差為-2時(shí)，有1%解離;其差為-3時(shí)，有0.1%解離。
同樣，弱堿性藥物以pka - pH 的差值類推。
由此，藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)規(guī)律是：
弱酸性藥物在酸性環(huán)境中不易解離，容易由偏酸的一側(cè)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)到偏堿的一側(cè)，當(dāng)擴(kuò)散達(dá)到平衡時(shí)，弱酸性藥物在堿側(cè)液體中的濃度遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于酸性液體一側(cè)。
弱堿性藥物則相反，容易由堿的一側(cè)跨膜擴(kuò)散到偏酸的一側(cè)。當(dāng)擴(kuò)散達(dá)到平衡時(shí)，弱堿性藥物在酸側(cè)液體中的濃度遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于堿性液體一側(cè)。
因而，弱酸性藥物在胃液中易被吸收，在酸化的尿液中也易被腎小管再吸收。
弱堿性藥物則易在堿性腸液中吸收;在堿化的尿液中也易于被再吸收。
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