第三十六章 氨基糖苷類抗生素
第一節(jié) 概述
【主要家族成員】
鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、卡那霉素、新霉素、大觀霉素等。
【抗菌作用和機制】
一、抗菌作用(靜止期殺菌藥)
1、各種需氧革蘭陰性桿菌包括大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、志賀菌屬枸酸桿菌屬具有強大抗菌活性。
2、對沙雷菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬、不動桿菌屬和嗜血桿菌屬也有一定抗菌作用。
3、對淋球內(nèi)瑟菌、腦膜炎奈瑟菌等革蘭陰性球菌作用差。
4、對MRSA和MRSE也有較好抗菌活性。
殺菌特點：
1、殺菌速率和殺菌持續(xù)時間與濃度正相關(guān)。
2、僅對需氧菌有效。
3、PAE時間長，且持續(xù)時間與濃度正相關(guān)。
4、具有初次接觸效應(yīng)(first exposure effect, FEE)，即細(xì)菌首次接觸，能被迅速殺死。
5、在堿性環(huán)境抗菌活性強。
二、作用機制
1、與細(xì)菌體內(nèi)核糖體70S亞基始動復(fù)合物的形成。
2、選擇性與細(xì)菌體內(nèi)核糖體30S亞基上靶位結(jié)構(gòu)結(jié)合，使A位扭曲，導(dǎo)致異常或無功能蛋白質(zhì)合成。
3、阻止肽鏈釋放因子進入A位，使合成好的肽鏈不能釋放。
4、抑制核糖體70S亞基的解離，使核糖體循環(huán)受阻。
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