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2016年臨床助理醫(yī)師考試《藥理學(xué)》精講復(fù)習(xí):第二十四章第三節(jié)

   2016-06-20 10:24:17   【

  第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物

  一、 中樞性降壓藥

  (一)可樂(lè)定(clonidine)

  【藥理作用及應(yīng)用】

  1、靜脈給藥血壓短暫上升,隨后血壓持久下降;口服給藥只有降壓而無(wú)升壓效應(yīng)。

  2、降壓作用中等偏強(qiáng),可抑制胃腸道分泌和運(yùn)動(dòng),因此適用于兼患潰瘍病的高血壓患者。

  3、有中樞鎮(zhèn)靜作用,延長(zhǎng)巴比妥類(lèi)藥物的催眠時(shí)間。

  【作用機(jī)制】

  機(jī)制復(fù)雜。

  (1)激動(dòng)延腦孤束核次一級(jí)神經(jīng)元突觸后膜α2R,降低外周交感活性

  (2)激動(dòng)延髓嘴端腹外側(cè)區(qū)的I1-咪唑啉受體,降低外周交感張力致血壓下降(主要機(jī)制)

  (3)可影響內(nèi)源性阿片肽釋放,產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用,可用于嗎啡成癮戒毒。

  (4)激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜上的α2R,取消負(fù)反饋。

  【不良反應(yīng)】

  嗜睡、口干、疲乏、頭痛、便秘、水鈉潴留;

  突然停藥會(huì)反跳:頭痛、心悸、血壓驟升,出現(xiàn)高血壓危象?捎梅油桌鲗(duì)抗。

  (二)莫索尼定(moxonidine)

  1、作用與可樂(lè)定類(lèi)似,對(duì)咪唑啉受體選擇性高,不良反應(yīng)少。

  2、無(wú)鎮(zhèn)靜作用,無(wú)反跳現(xiàn)象。

  3、長(zhǎng)期應(yīng)用效果好,并可逆轉(zhuǎn)高血壓心肌肥厚。

  二、血管平滑肌擴(kuò)張藥

  硝普鈉(sodium nitroprusside)

  【藥理作用】

  亞硝基鐵氰化鈉,硝基擴(kuò)血管藥物。

  口服不吸收,靜脈給藥迅速降壓,5分鐘內(nèi)血壓回升。

  【作用機(jī)制】 同硝酸甘油

  【臨床應(yīng)用】1、高血壓危象:尤其是伴有急性心梗和左室功能?chē)?yán)重衰竭的高血壓。

  2、擴(kuò)張動(dòng)、靜脈,降低前后負(fù)荷,故用于難治性心衰

  【不良反應(yīng)】 嘔吐、出汗、頭痛、心悸(血壓過(guò)低),用藥時(shí)SCN-中毒。

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