第二章 藥物代謝動(dòng)力學(xué)(pharmcokinetics)

　　第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過程

　　(一)藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

　　1、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(passive transport)

　　(1)簡(jiǎn)單擴(kuò)散(simple diffusion)：

　　離子障(ion trapping)：

　　非離子型藥物可以自由通過生物膜，而離子型藥物被限制在膜一側(cè)的現(xiàn)象。

　　特點(diǎn)：

 1)弱酸性藥物在酸性環(huán)境、弱堿性藥物在堿性環(huán)境，解離少易轉(zhuǎn)運(yùn);弱酸性藥物在堿性環(huán)境、弱堿性藥物在酸性環(huán)境，解離多難轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　2)當(dāng)膜兩側(cè)PH不等時(shí)，弱酸性藥物容易從酸側(cè)進(jìn)入到堿側(cè);弱堿性藥物容易從堿側(cè)進(jìn)入到酸側(cè)。

　　3)當(dāng)擴(kuò)散達(dá)平衡時(shí)，弱酸性藥物在堿側(cè)的濃度大于酸側(cè);弱堿性藥物在酸側(cè)的濃度大于堿側(cè)。

　　4)在生理PH范圍，強(qiáng)酸、強(qiáng)堿及季銨鹽都以離子形式存在，很難跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　Handerson-Hasselbalch公式：

　　弱酸性藥物：10PH-PKa=離子型/非離子型

　　弱堿性藥物：10PKa-PH=離子型/非離子型

　　(2)濾過(filtration)

　　(3)易化擴(kuò)散(facilitated diffusion)

　　2、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(active transport)

　　3、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(cytosis)

　　(1)胞飲(pinocytosis)

　　(2)胞吞(exocytosis)

　　(二)藥物的吸收及影響因素

　　1、吸收(absorption)：是指藥物從用藥部位進(jìn)入血循環(huán)的過程。

　　(1)口服 (2)吸入 (3)局部用藥 (4)舌下 (5)注射

　　2、影響因素

　　(1)藥品的理化性質(zhì)

　　(2)首過效應(yīng)(first-past effect)：

　　由于胃腸道消化酶及肝細(xì)胞的破壞作用使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。

　　(3)吸收環(huán)境