第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物
一、 中樞性降壓藥
(一)可樂定(clonidine)
【藥理作用及應(yīng)用】
1、靜脈給藥血壓短暫上升,隨后血壓持久下降;口服給藥只有降壓而無升壓效應(yīng)。
2、降壓作用中等偏強,可抑制胃腸道分泌和運動,因此適用于兼患潰瘍病的高血壓患者。
3、有中樞鎮(zhèn)靜作用,延長巴比妥類藥物的催眠時間。
【作用機制】
機制復雜。
(1)激動延腦孤束核次一級神經(jīng)元突觸后膜α2R,降低外周交感活性
(2)激動延髓嘴端腹外側(cè)區(qū)的I1-咪唑啉受體,降低外周交感張力致血壓下降(主要機制)
(3)可影響內(nèi)源性阿片肽釋放,產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用,可用于嗎啡成癮戒毒。
(4)激動外周交感神經(jīng)突觸前膜上的α2R,取消負反饋。
【不良反應(yīng)】
嗜睡、口干、疲乏、頭痛、便秘、水鈉潴留;
突然停藥會反跳:頭痛、心悸、血壓驟升,出現(xiàn)高血壓危象?捎梅油桌鲗。
(二)莫索尼定(moxonidine)
1、作用與可樂定類似,對咪唑啉受體選擇性高,不良反應(yīng)少。
2、無鎮(zhèn)靜作用,無反跳現(xiàn)象。
3、長期應(yīng)用效果好,并可逆轉(zhuǎn)高血壓心肌肥厚。
二、血管平滑肌擴張藥
硝普鈉(sodium nitroprusside)
【藥理作用】
亞硝基鐵氰化鈉,硝基擴血管藥物。
口服不吸收,靜脈給藥迅速降壓,5分鐘內(nèi)血壓回升。
【作用機制】 同硝酸甘油
【臨床應(yīng)用】1、高血壓危象:尤其是伴有急性心梗和左室功能嚴重衰竭的高血壓。
2、擴張動、靜脈,降低前后負荷,故用于難治性心衰
【不良反應(yīng)】 嘔吐、出汗、頭痛、心悸(血壓過低),用藥時SCN-中毒。