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2016年臨床助理醫(yī)師考試《藥理學》精講復習:第二章第一節(jié)

   2016-05-24 09:42:40   【

  第二章 藥物代謝動力學(pharmcokinetics)

  第一節(jié) 藥物的體內過程

  (一)藥物的跨膜轉運

  1、被動轉運(passive transport)

  (1)簡單擴散(simple diffusion):

  離子障(ion trapping):

  非離子型藥物可以自由通過生物膜,而離子型藥物被限制在膜一側的現(xiàn)象。

  特點:

 1)弱酸性藥物在酸性環(huán)境、弱堿性藥物在堿性環(huán)境,解離少易轉運;弱酸性藥物在堿性環(huán)境、弱堿性藥物在酸性環(huán)境,解離多難轉運。

  2)當膜兩側PH不等時,弱酸性藥物容易從酸側進入到堿側;弱堿性藥物容易從堿側進入到酸側。

  3)當擴散達平衡時,弱酸性藥物在堿側的濃度大于酸側;弱堿性藥物在酸側的濃度大于堿側。

  4)在生理PH范圍,強酸、強堿及季銨鹽都以離子形式存在,很難跨膜轉運。

  Handerson-Hasselbalch公式:

  弱酸性藥物:10PH-PKa=離子型/非離子型

  弱堿性藥物:10PKa-PH=離子型/非離子型

  (2)濾過(filtration)

  (3)易化擴散(facilitated diffusion)

  2、主動轉運(active transport)

  3、膜動轉運(cytosis)

  (1)胞飲(pinocytosis)

  (2)胞吞(exocytosis)

  (二)藥物的吸收及影響因素

  1、吸收(absorption):是指藥物從用藥部位進入血循環(huán)的過程。

  (1)口服 (2)吸入 (3)局部用藥 (4)舌下 (5)注射

  2、影響因素

  (1)藥品的理化性質

  (2)首過效應(first-past effect):

  由于胃腸道消化酶及肝細胞的破壞作用使進入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。

  (3)吸收環(huán)境

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