第二十三章 鎮(zhèn)痛藥
大綱要求:
1.嗎啡的藥動學特點、藥理作用、臨床應用及不良反應
2.阿片類藥物濫用
3.可待因藥理作用特點
4.哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲馬多藥理作用特點
5.納洛酮、納曲酮的藥理作用、臨床應用
阿片生物堿類:嗎啡、可待因
人工合成鎮(zhèn)痛藥:哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲馬多
非麻醉性鎮(zhèn)痛藥:羅通定、布桂嗪、高烏甲素
第一節(jié) 阿片生物堿類藥物
罌粟→未成熟蒴果→白色乳狀漿汁→棕色膠狀物(煙土)→鴉片(粉末)→阿片類生物堿(20種):
菲類:嗎啡、可待因鎮(zhèn)痛、止咳
異喹啉類:罌粟堿松弛平滑肌
嗎啡:含量達10%
一、嗎啡(morphine)
[藥動學]
(1)吸收:口服:首關效應顯著,生物利用度低。皮下注射:吸收快,t1/21.7-3hr
(2)分布:全身分布,少量可通過血腦屏障鎮(zhèn)痛。也可通過胎盤屏障
(3)排泄:肝臟代謝活性產物:嗎啡-6-葡萄糖苷酸。腎臟排泄,少量可經乳腺和膽汁排出
[作用機制]
(1)疼痛
P物質
快痛(銳痛)、慢痛(鈍痛)
(2)內源性的鎮(zhèn)痛系統(tǒng)
、侔⑵纳窠浽
、趦仍葱园⑵(腦啡肽、內啡肽、強啡肽)
、郯⑵荏w
μ受體:脊髓以上水平鎮(zhèn)痛、呼吸抑制、胃腸道運動抑制、欣快
δ受體:脊髓水平、脊髓以上水平鎮(zhèn)痛
κ受體:脊髓水平、脊髓以上水平鎮(zhèn)痛