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　　單選題

　　可引起聽力減退或暫時耳聾的利尿藥是

　　A 螺內(nèi)酯

　　B 呋塞米

　　C 乙酰唑胺

　　D 氫氯噻嗪

　　E 氨苯蝶啶

　　正確答案：B  

　　答案解析：呋塞米具有耳毒性：表現(xiàn)為眩暈、耳鳴、聽力減退或暫時性耳聾，呈劑量依賴性。耳毒性的發(fā)生機制可能與藥物引起內(nèi)耳淋巴液電解質(zhì)成分改變及耳蝸基底膜細胞損傷有關。腎功能不全或同時使用其他耳毒性藥物，如并用氨基糖苷類抗生素時較易發(fā)生耳毒性，應避免與氨基糖苷類抗生素合用�！驹擃}針對“利尿劑——袢利尿劑”知識點進行考核】

　　可競爭性地與胞漿中的醛固酮受體結合，拮抗醛固酮的保鉀利尿藥是

　　A 螺內(nèi)酯

　　B 氨苯蝶啶

　　C 呋塞米

　　D 氫氯噻嗪

　　E 乙酰唑胺

　　正確答案：A  

　　答案解析：螺內(nèi)酯及其代謝產(chǎn)物坎利酮( canrenone)的結構與醛固酮相似，結合到胞質(zhì)中的特異性鹽皮質(zhì)激素受體，阻止醛固酮-受體復合物的核轉位,而產(chǎn)生拮抗醛固酮的作用，阻斷Na+-K+和Na+-H+交換，另外，該藥也能干擾細胞內(nèi)醛固酮活性代謝物的形成，影響醛固酮作用的充分發(fā)揮，表現(xiàn)Na+、CI-和水排泄增多，K+、Mg2+和H+的排泄減少。

　　下列關于呋塞米敘述錯誤的是

　　A 可治療早期的急性腎衰竭

　　B 可引起水與電解質(zhì)紊亂

　　C 迅速解除左心衰竭所致急性肺水腫

　　D 抑制髓襻升支粗段部位的Na+-K+-2Cl-轉運系統(tǒng)

　　E 抑制遠曲小管Na+-Cl-轉運系統(tǒng)

　　正確答案：E  

　　答案解析：主要考查呋塞米的藥理作用：A選項，急性腎衰竭時，呋塞米可以增加尿量和K+的排出，沖洗腎小管，減少腎小管萎縮和壞死的發(fā)生幾率，但是不能延緩腎衰竭的進程。B選項，呋塞米可以引起低血容量，低血鉀、低血鈉、低氯性代謝性堿中毒，長期應用還可以引起低鎂血癥。C選項靜脈注射呋塞米可以迅速擴張血管，使回心血量減少，在利尿作用發(fā)生之前即可緩解急性肺水腫。D、E選項，呋塞米是袢利尿劑主要作用與腎小管髓袢升支粗斷的髓質(zhì)和皮質(zhì)，抑制Na+和K+的重吸收，其依賴于官腔膜上的Na+-K+-2Cl-轉運系統(tǒng) 。

　　下列關于5α-還原酶抑制劑的描述，錯誤的是( )

　　A 作用是不可逆的

　　B 可引起前列腺上皮細胞萎縮

　　C 與α1受體阻斷藥相比，更易引起性功能障礙

　　D 對膀胱頸和平滑肌沒有作用

　　E 不適于急性癥狀的患者

　　正確答案：A  

　　答案解析：本題考查5α-還原酶抑制劑的作用特點。5α-還原酶抑制劑是基于通過抑制5α-還原酶進而抑制雙氫睪酮的產(chǎn)生，引起前列腺上皮細胞萎縮，達到縮小前列腺體積、緩解BPH臨床癥狀的目的。5α-還原酶抑制劑可以縮小前列腺體積，但較α-受體阻斷藥更易引起性功能障礙。對膀胱頸和平滑肌沒有影響，不能松弛平滑肌。治療作用出現(xiàn)比較遲緩，不適于需要盡快解決急性癥狀的患者。其治療作用是可逆的，必須長久維持用藥。故答案選A。

　　螺內(nèi)酯臨床常用于( )

　　A 腦水腫

　　B 急性腎衰竭

　　C 醛固酮升高引起的水腫

　　D 尿崩癥

　　E 高血壓

　　正確答案：C  

　　答案解析：①螺內(nèi)酯為保鉀利尿藥，為醛固酮拮抗劑，用于醛固酮增高引起的水腫，并對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療;②作為治療高血壓的輔助藥物;③原發(fā)性醛固酮增多癥的診斷和治療;④與噻嗪類利尿藥合用，增強利尿效應和預防低鉀血癥。故答案選C。

　　呋塞米的不良反應不包括( )

　　A 低鉀血癥

　　B 高尿酸血癥

　　C 高鎂血癥

　　D 低氯性堿血癥

　　E 耳毒性

　　正確答案：C  

　　答案解析：本題考查呋塞米的不良反應。呋塞米的不良反應有過度利尿引起低血容量、低血鉀、低血鈉、低血鎂、低氯性堿中毒、脫水、聽力損害、胃腸道反應、惡心、嘔吐、腹瀉、胃腸出血等;長期用藥可引起高尿酸血癥而誘發(fā)或加重痛風，也可引起高尿素氮血癥。故答案選C。

　　高血鉀的腎損傷患者禁用下列哪種利尿藥( )

　　A 呋塞米

　　B 依他尼酸

　　C 螺內(nèi)酯

　　D 山梨醇

　　E 氫氯噻嗪

　　正確答案：C  

　　答案解析：本題考查螺內(nèi)酯的禁忌證。螺內(nèi)酯不能用于高血鉀和腎損傷者，有可能發(fā)展為高血鉀危險者也須慎用，如老年、糖尿病、一定程度的肝腎損傷者;對有可能發(fā)展為酸中毒患者也須謹慎，必須定期監(jiān)測血電解質(zhì)、尿素氮。故答案選C。

　　下列關于袢利尿藥不良反應的描述，錯誤的是( )

　　A 常見水、電解質(zhì)紊亂

　　B 當?shù)脱�鉀和低血鎂同時存在時，如不糾正低血鎂，即使補充鉀也不易糾正低鉀血癥

　　C 長期使用多數(shù)患者可出現(xiàn)高尿酸血癥

　　D 耳毒性與劑量無關

　　E -對磺胺類藥物過敏者應慎用呋塞米

　　正確答案：D  

　　答案解析：本題考查袢利尿藥的不良反應。袢利尿藥的不良反應包括：①水、電解質(zhì)紊亂，常表現(xiàn)為低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯堿血癥等;②耳毒性呈劑量依賴性，大多為可逆性損傷;③長期用藥時較易發(fā)生高尿酸血癥;④對磺胺過敏者可發(fā)生交叉過敏反應。故答案選D。

　　以下屬于袢利尿藥的禁忌證的是( )

　　A 高血糖

　　B 高血壓

　　C 對試驗劑量無反應的無尿者

　　D 高鉀血癥

　　E 低血壓

　　正確答案：C  

　　答案解析：本題考查袢利尿藥的禁忌證。袢利尿藥禁用于對試驗劑量無反應的無尿者;禁用于對磺胺過敏的患者、嬰兒，禁用于肝性昏迷和嚴重的電解質(zhì)紊亂者;呋塞米慎用于患有呼吸窘迫綜合征的早產(chǎn)兒。故答案選C。

　　下述關于留鉀利尿藥作用特點的描述，正確的是( )

　　A 具有抑制心肌纖維化的功能

　　B 利尿作用強，藥效持久

　　C 其利尿作用與體內(nèi)的醛固酮濃度無關

　　D 對肝硬化者無效

　　E 對腎小管的各段都有作用

　　正確答案：A  

　　答案解析：本題考查醛固酮受體拮抗劑的作用特點。醛固酮受體拮抗劑的作用特點有：①螺內(nèi)酯的利尿作用弱，起效緩慢而持久;②其利尿作用與體內(nèi)的醛固酮濃度有關，僅在體內(nèi)有醛固酮存在時才發(fā)揮作用。對切除腎上腺的動物則無利尿作用;③螺內(nèi)酯具有抑制心肌纖維化和改善血管內(nèi)皮功能異常，增加NO的生物活性的作用，使心力衰竭患者獲益;④尤其適合于醛固酮增高癥患者，治療與醛固酮升高有關的頑固性水腫，對肝硬化和腎病綜合征水腫患者較為有效;⑤由于螺內(nèi)酯僅作用于腎遠曲小管和集合管，對腎小管的其他各段無作用。故答案選A。

　　噻嗪類利尿藥中，屬于水溶性的藥物是( )

　　A 氯噻嗪

　　B 氫氯噻嗪

　　C 芐噻嗪

　　D 氫氟噻嗪

　　E 環(huán)戊噻嗪

　　正確答案：A  

　　答案解析：本題考查噻嗪類利尿藥的作用特點。噻嗪類利尿藥中，除氯噻嗪為水溶性的外，其他噻嗪類藥物的脂溶性都較高，口服吸收迅速而完全，口服后1～2小時起效，4～6小時血漿藥物濃度達高峰。作用時間差別很大，與血漿蛋白結合率高的維持時間較長。故答案選A。

　　急慢性腎衰竭的首選藥物是

　　A 呋塞米

　　B 乙酰唑胺

　　C 螺內(nèi)酯

　　D 氫氯噻嗪

　　E 吲達帕胺

　　正確答案：A  

　　答案解析：呋塞米的適應癥水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭)，尤其是應用其他利尿藥效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫。預防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，及時應用可減少急性腎小管壞死的機會。

　　下述利尿藥中，可增加卡那霉素耳毒性的是

　　A 氫氯噻嗪

　　B 氨苯蝶啶

　　C 螺內(nèi)酯

　　D 呋塞米

　　E 布美他尼

　　正確答案：D  

　　答案解析：呋塞米與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用，腎毒性和耳毒性增加，尤其是原有腎損害時。

　　屬于保鉀利尿藥的是

　　A 氫氯噻嗪

　　B 螺內(nèi)酯

　　C 甘露醇

　　D 呋塞米

　　E 乙酰唑胺

　　正確答案：B  

　　答案解析：螺內(nèi)酯為類固醇，是作用強烈的內(nèi)源性鹽類皮質(zhì)激素醛固酮。螺內(nèi)酯與醛固酮有類似的化學結構，在遠曲小管和集合管的皮質(zhì)段上皮細胞內(nèi)與醛固酮競爭結合醛固酮受體，從而抑制醛固酮促進K-Na交換的作用。使Na和Cl排出增多，起到利尿作用，而K則被保留。該藥利尿作用較弱，緩慢而持久。連續(xù)用藥一段時間后，其利尿作用逐漸減弱。同時具有抗雄激素活性，可選擇性地破壞睪丸及腎上腺微粒體細胞色素P450，從而抑制性腺產(chǎn)生雄激素，并能在靶組織處與二氫睪酮競爭受體，減少雄激素對皮脂腺的刺激

　　布美他尼屬于下列哪類利尿藥

　　A 強效利尿藥

　　B 中效利尿藥

　　C 保鉀利尿藥

　　D 碳酸酐酶抑制藥

　　E 滲透性利尿藥

　　正確答案：A  

　　答案解析：袢利尿劑主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用強，其代表藥物是呋塞米。其他藥物如布美他尼、依他尼酸、托拉塞米等的作用部位、機制以及對電解質(zhì)的影響雖與呋塞米相似，都屬于高效利尿劑。

　　伴有痛風的水腫患者，不宜選用下列哪種藥物利尿( )

　　A 氫氯噻嗪

　　B 氨苯蝶啶

　　C 阿米洛利

　　D 乙酰唑胺

　　E 螺內(nèi)酯

　　正確答案：A  

　　答案解析：噻嗪類利尿藥的典型不良反應是：①電解質(zhì)紊亂：低鉀、鈉、鎂、氯堿血癥;②高尿酸血癥：痛風患者慎用;③代謝紊亂：高血糖、高脂血癥、糖尿病;④過敏反應：與磺胺類交叉過敏。因此禁忌證包括對噻嗪類藥物或含有磺酰胺基團的藥物過敏者、痛風患者、低鉀血癥者、無尿或腎衰竭者。故答案選A。

　　下述屬于第三代α1腎上腺素受體阻斷劑的是

　　A 十一酸睪酮

　　B 酚芐明

　　C 哌唑嗪

　　D 坦洛新

　　E 特拉唑嗪

　　正確答案：D  

　　答案解析：坦洛新為第三代腎上腺素a1受體拮抗劑，是受體亞型a1A的特異性拮抗劑。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的a1受體主要為a1A受體，故本品對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌具有選擇性拮抗作用，例如它抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍。因此不僅藥效明顯，而且可減少服藥后發(fā)生體位性低血壓的幾率�？山档湍虻纼�(nèi)壓曲線中的前列腺部壓力，而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線無影響。

　　、 通過抑制碳酸酐酶發(fā)揮利尿作用的藥物是

　　A 乙酰唑胺

　　B 吲達帕胺

　　C 托拉塞米

　　D 氫氯噻嗪

　　E 螺內(nèi)酯

　　正確答案：A  

　　答案解析：乙酰唑胺為碳酸酐酶抑制劑，服后抑制腎小管上皮細胞中的碳酸酐酶，使H2CO3的形成減少，H+的產(chǎn)生隨之下降。因此，H+與Na+的交換大為減慢，結果HCO3-、Na+、K+排出增加，尿量增多。該品尚能抑制房水分泌過程，使眼壓下降。用于治療青光眼，輕度心臟性水腫等。

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