利尿劑

　　最佳選擇題

　　1、下列關(guān)于5α還原酶抑制劑的描述，錯誤的是

　　A、作用是不可逆的

　　B、可引起前列腺上皮細胞的萎縮

　　C、與α1受體阻斷劑相比，更易引起性功能障礙

　　D、對膀胱頸和平滑肌沒有作用

　　E、不適于急性癥狀的患者

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 5α還原酶抑制劑治療良性前列腺增生是基于通過抑制5α還原酶進而抑制雙氫睪酮的產(chǎn)生，引起前列腺上皮細胞的萎縮，達到縮小前列腺體積、緩解BPH臨床癥狀的目的。對膀胱頸和平滑肌沒有影響;不能松弛平滑肌。這類藥物有非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺。非那雄胺和依立雄胺為Ⅱ型5α還原酶抑制劑，度他雄胺為I型和Ⅱ型5α還原酶的雙重抑制劑�？捎糜谥委熀涂刂屏夹郧傲邢僭錾�癥以及預(yù)防泌尿系統(tǒng)事件。

　　2、下列屬于第三代α1腎上腺素受體阻斷劑的是

　　A、十一酸睪酮

　　B、酚芐明

　　C、哌唑嗪

　　D、坦洛新

　　E、特拉唑嗪

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 坦洛新和西洛多辛屬于第三代α1受體阻斷劑，比第二代具有更好地對前列腺α1受體的選擇性。阻斷這些受體可以松弛前列腺和膀胱括約肌，但對外周血管平滑肌則無影響，因為他們與血管平滑肌上的α1受體較低的親和力。

　　3、下列不可用于治療前列腺增生的是

　　A、西地那非

　　B、特拉唑嗪

　　C、非那雄胺

　　D、坦洛新

　　E、度他雄胺

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 5α還原酶抑制劑：非那雄胺、度他雄胺、依立雄胺，植物制劑：普適泰。

　　4、作用于前列腺平滑肌，減輕膀胱出口梗阻的是

　　A、西地那非

　　B、普適泰

　　C、坦洛新

　　D、吲達帕胺

　　E、非那雄胺

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 α1受體阻斷劑松弛前列腺平滑肌，可減輕膀胱出口壓力。

　　5、以下關(guān)于5型磷酸二酯酶抑制劑的描述，正確的是

　　A、主要經(jīng)過腎臟代謝

　　B、代謝產(chǎn)物不具有活性

　　C、口服吸收迅速

　　D、口服后生物利用度較高

　　E、蛋白結(jié)合率較低

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 西地那非、伐地那非和他達那非這三個藥物口服給藥后都可以迅速吸收，30～60min后達到血漿峰濃度。經(jīng)小腸和肝臟CYP3A家族同工酶的首關(guān)代謝，使得三個藥物口服后的生物利用度較差。

　　6、服用5型磷酸二酯酶抑制劑可導致

　　A、高血壓

　　B、刺激性干咳

　　C、視物模糊、復(fù)視

　　D、腎功能異常

　　E、中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 5-磷酸二酯酶抑制劑的不良反應(yīng)常見頭痛(11%)、面部潮紅(12%)、消化不良(5%)、鼻塞(3.4%)和眩暈(3%)，這是因為抑制生殖器以外的PDE5的同工酶，導致血管擴張或平滑肌松弛所致。西地那非和伐地那非可致2%～3%患者出現(xiàn)光感增強，視物模糊、復(fù)視或視覺藍綠模糊。此與該藥抑制光感受器上的視桿細胞和視錐細胞中的PDE6有關(guān)，特別是當劑量超過100mg的時候。西地那非和伐地那非可引起陰莖異常勃起，但屬罕見，可能是與PDE5抑制劑使用過量或聯(lián)合使用其他治療勃起功能障礙的藥物有關(guān)。

　　7、下述與西地那非無藥物相互作用的是

　　A、阿司匹林

　　B、西咪替丁

　　C、葡萄柚汁

　　D、硝酸酯類

　　E、多沙唑嗪

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 5-磷酸二酯酶抑制劑的不良反應(yīng)常見頭痛(11%)、面部潮紅(12%)、消化不良(5%)、鼻塞(3.4%)和眩暈(3%)，這是因為抑制生殖器以外的PDE5的同工酶，導致血管擴張或平滑肌松弛所致。西地那非和伐地那非可致2%～3%患者出現(xiàn)光感增強，視物模糊、復(fù)視或視覺藍綠模糊。此與該藥抑制光感受器上的視桿細胞和視錐細胞中的PDE6有關(guān)，特別是當劑量超過100mg的時候。西地那非和伐地那非可引起陰莖異常勃起，但屬罕見，可能是與PDE5抑制劑使用過量或聯(lián)合使用其他治療勃起功能障礙的藥物有關(guān)。

　　8、慎用5型磷酸二酯酶抑制劑的人群中，不包括

　　A、有色素視網(wǎng)膜炎者

　　B、糖尿病者

　　C、高血壓者

　　D、陰莖解剖畸形者

　　E、心力衰竭者

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 臨床使用PDE5抑制劑時，對于合并其他疾病以及特殊人群患者應(yīng)小心謹慎。(1)由于少數(shù)患者可能有視網(wǎng)膜PDE2的遺傳性基因異常，故慎用于色素視網(wǎng)膜炎或其他視網(wǎng)膜畸形的患者。(2)最近6個月內(nèi)曾發(fā)生心肌梗死、休克或致死性心律失常的患者。(3)低血壓或高血壓、心力衰竭、缺血性心臟病患者。(4)出血性疾病或處于消化性潰瘍活動期者。(5)睡眠相關(guān)呼吸疾病患者使用該類藥物應(yīng)謹慎。(6)該藥慎用于陰莖解剖畸形者。(7)患有可引起陰莖持續(xù)勃起疾病(鐮形細胞性貧血、多發(fā)性骨髓瘤、白血病)的患者。(8)因本品可致眼壓升高，青光眼患者使用時應(yīng)監(jiān)測眼壓。(9)嚴重的肝腎功能障礙的患者使用該藥需要調(diào)整劑量，以減少藥物毒副作用。(10)對于65歲以上老年人以及輕度的肝腎功能異常的患者是否一定需要劑量調(diào)整，三藥直接差異很大。

　　【該題針對“治療男性勃起功能障礙藥——5型磷酸二酯酶抑制

　　9、下列關(guān)于西地那非的注意事項描述，錯誤的是

　　A、肝受損患者應(yīng)減少劑量

　　B、本品不適用于婦女和兒童

　　C、慎用于有心血管疾病的患者

　　D、65歲以上老年患者應(yīng)減少劑量

　　E、對心功能無影響

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 5型磷酸二酯酶抑制劑可擴張血管，增加硝酸酯類藥的降壓作用，正在使用硝酸甘油、硝酸山梨酯、硝普鈉或其他有機硝酸鹽藥、降壓藥者禁用。這類藥對心功能是有影響的，故E選項錯誤。

　　10、下列哪個選項不屬于十一酸睪酮的適應(yīng)癥

　　A、男性雄激素缺乏癥

　　B、女性進行性乳腺癌

　　C、乳腺癌轉(zhuǎn)移的姑息性治療

　　D、前列腺增生引起的排尿障礙

　　E、中老年部分性雄激素缺乏綜合癥

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 十一酸睪酮可用于男性原發(fā)性、繼發(fā)性性腺功能減退的替代治療等。臨床用于:(1)男性雄激素缺乏癥(睪丸切除術(shù)后、性功能減退、生殖器功能不足、更年期)(2)男孩體質(zhì)性青春期延遲。(3)乳腺癌轉(zhuǎn)移的姑息性治療。(4)再生障礙性貧血的輔助治療。(5)中老年部分性雄激素缺乏綜合征。(6)女性進行性乳腺癌。

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