第三節(jié)

　　A.常規(guī)脂質(zhì)體

　　B.微球

　　C.納米囊

　　D.pH敏感脂質(zhì)體

　　E.免疫脂質(zhì)體

　　1.常用作栓塞治療給藥的靶向性制劑是

　　2.具有主動(dòng)靶向作用的靶向制劑是

　　3.基于病變組織與正常組織間酸堿性差異的靶向制劑是

　　『正確答案』BED

　　『答案解析』微球常用作栓塞治療給藥。主動(dòng)靶向制劑是有修飾的，如免疫脂質(zhì)體。pH敏感脂質(zhì)體基于病變組織與正常組織間酸堿性差異的靶向制劑。

　　A.載藥量

　　B.滲漏率

　　C.磷脂氧化指數(shù)

　　D.釋放度

　　E.包封率

　　在脂質(zhì)體的質(zhì)量要求中

　　1.表示微粒(靶向)制劑中所含藥物量的項(xiàng)目是

　　2.表示脂質(zhì)體化學(xué)穩(wěn)定性的項(xiàng)目是

　　3.表示脂質(zhì)體物理穩(wěn)定性的項(xiàng)目是

　　『正確答案』ACB

　　『答案解析』微粒(靶向)制劑中所含藥物量是載藥量。脂質(zhì)體的化學(xué)穩(wěn)定性可以用磷脂氧化指數(shù)表示。脂質(zhì)體物理穩(wěn)定性可以用滲漏率表示。

　　C:鹽酸多柔比星，又名阿霉素，是廣譜抗腫瘤藥物。其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下：

　　臨床上，使用鹽酸多柔比星注射液時(shí)，常發(fā)生骨髓抑制和心臟毒性等嚴(yán)重不良反應(yīng)，解決方法之一是將其制成脂質(zhì)體制劑。鹽酸多柔比星脂質(zhì)體注射液的輔料有PEG-DSPE，氫化大豆卵磷脂，膽固醇，硫酸銨，蔗糖，組氨酸等。

　　1.脂質(zhì)體是一種具有多功能的藥物載體，不屬于其特點(diǎn)的是

　　A.具有靶向性

　　B.降低藥物毒性

　　C.提高藥物穩(wěn)定性

　　D.組織相容性差

　　E.具有長(zhǎng)效性

　　『正確答案』D

　　『答案解析』脂質(zhì)體的細(xì)胞親和性和組織相容性好。

　　2.PEG-DSPE是一種PEG化脂質(zhì)材料，常用于對(duì)脂質(zhì)體進(jìn)行PEG化，降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力。鹽酸多柔比星脂質(zhì)體以PEG-DSPE為膜結(jié)合的脂質(zhì)體屬于

　　A.前體脂質(zhì)體

　　B.pH敏感脂質(zhì)體

　　C.免疫脂質(zhì)體

　　D.熱敏感脂質(zhì)體

　　E.長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體

　　『正確答案』E

　　『答案解析』PEG修飾的是長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體。

　　X：關(guān)于微囊技術(shù)的說(shuō)法錯(cuò)誤的是

　　A.將對(duì)光、濕度和氧不穩(wěn)定的藥物制成微囊，可防止藥物降解

　　B.利用緩釋材料將藥物微囊化后，可延緩藥物釋放

　　C.油類藥物或揮發(fā)性藥物不適宜制成微囊

　　D.聚酰胺、硅橡膠是可生物降解的高分子囊材

　　E.將不同藥物分別包囊后，可減少藥物之間的配伍變化

　　『正確答案』CD

　　『答案解析』油類藥物或揮發(fā)性藥物適宜制成微囊，聚酰胺、硅橡膠是不可生物降解的高分子囊材。

　　X：微囊中藥物釋放機(jī)制包括

　　A.藥物透過(guò)囊壁擴(kuò)散

　　B.囊壁受胃腸道酶的消化降解，釋放藥物

　　C.溶出原理

　　D.滲透壓驅(qū)動(dòng)原理

　　E.囊壁破裂或溶解，釋放藥物

　　『正確答案』ABE

　　『答案解析』CD是緩控釋制劑的釋藥原理，不是微囊釋藥機(jī)制。

　　A：微球具有靶向性和緩釋性的特點(diǎn)，但載藥量較小。下列藥物不宜制成微球的是

　　A.阿霉素

　　B.亮丙瑞林

　　C.乙型肝炎疫苗

　　D.生長(zhǎng)激素

　　E.二甲雙胍

　　『正確答案』E

　　『答案解析』二甲雙胍的最佳有效劑量是 2000 mg/d，相對(duì)來(lái)說(shuō)藥量偏大，微球載藥量小，不能滿足臨床用藥。

　　A.硝苯地平滲透泵片

　　B.利培酮口崩片

　　C.利巴韋林膠囊

　　D.注射用紫杉醇脂質(zhì)體

　　E.水楊酸乳膏

　　1.屬于靶向制劑的是

　　2.屬于緩控制劑的是

　　3.屬于口服速釋制劑的是

　　『正確答案』DAB

　　『答案解析』硝苯地平滲透泵片為控釋制劑，利培酮口崩片為口服速釋制劑，利巴韋林膠囊為普通口服制劑，注射用紫杉醇脂質(zhì)體為靶向制劑，水楊酸乳膏為普通外用制劑。