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2018年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識二備考練習題(十九）_第5頁

來源：考試網(wǎng) [ 2018年09月23日 ] 【大中小】

　　答案部分

　　一、最佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】考查重點是抗腫瘤藥物的臨床應用。環(huán)磷酰胺對惡性淋巴瘤療效最好。

　　2、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】直接破壞DNA阻止其復制的烷化劑有環(huán)磷酰胺、司莫司汀、塞替派等。

　　3、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】應對口腔黏膜反應：應對措施：(1)進行有效的口腔護理，(2)真菌感染應用制霉菌素液漱口，(3)局部應用硫糖鋁-利多卡因-苯海拉明組成的糊劑，并應用氯已定口腔潰瘍膜等。

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】鉑類化合物可與DNA結(jié)合，破壞其結(jié)構(gòu)與功能，為細胞周期非特異性藥，抗瘤譜非常廣泛，常用藥物有順鉑、卡鉑和奧沙利鉑。順鉑是實體瘤首選藥之一;卡鉑與順鉑相似，奧沙利鉑是胃腸道癌的常用藥，是結(jié)、直腸癌的首選藥之一，與順鉑、卡鉑無交叉耐藥性。

　　5、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】關注順鉑所致的腎毒性：腎毒性是順鉑化療最常見、最嚴重的并發(fā)癥之一，個別患者可致不可逆的腎衰竭。

　　順鉑與可能損害腎功能的藥物(氨基苷、兩性霉素B，甲氨蝶呤、博來霉素)合用有腎毒性疊加作用。

　　6、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】奧沙利鉑的神經(jīng)毒是劑量依賴性的。

　　7、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】順鉑是非小細胞肺癌、頭頸等實體瘤首選藥之一。

　　8、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】依立替康的禁忌癥：對本品過敏者、慢性腸炎或腸梗阻者、膽紅素超過正常值上限1.5倍者、嚴重骨髓功能衰竭者、WHO行為狀態(tài)評分>2者、妊娠及哺乳期婦女。

　　9、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】應用依立替康治療期間，每周應查全血細胞計數(shù)，還要監(jiān)測肝功能，觀察患者是否腹瀉，對有急性、嚴重的膽堿能綜合癥患者，下次使用本品時應預防性使用阿托品。

　　10、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】羥喜樹堿一般使用0.9%氯化鈉注射液溶解和稀釋。

　　11、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】其抑制劑分為拓撲異構(gòu)酶Ⅰ抑制劑，依立替康、拓撲替康、羥喜樹堿和拓撲異構(gòu)酶Ⅱ抑制劑，依托泊苷、替尼泊苷。

　　12、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】拓撲異構(gòu)酶I抑制劑的代表藥有依立替康、拓撲替康、羥喜樹堿;拓撲異構(gòu)酶Ⅱ抑制劑的代表藥有依托泊苷、替尼泊苷。

　　13、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】氟胞嘧啶主要用于真菌的治療，不屬于抗腫瘤藥物。

　　14、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】抗腫瘤藥物作用主要針對細胞分裂，使用過程中會影響到正常組織細胞，在殺傷惡性腫瘤細胞的同時，對某些正常的組織也有一定程度的損害。主要表現(xiàn)在骨髓毒性，出現(xiàn)白細胞減少，對感染的抵抗力降低。

　　15、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】甲氨蝶呤與二氫葉酸還原酶有高親和力，可競爭性地與二氫葉酸還原酶結(jié)合，阻止二氫葉酸還原成四氫葉酸，而影響DNA的合成，抑制腫瘤細胞的增殖。

　　16、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】抗代謝藥包括：(1)二氫葉酸還原酶抑制劑：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。(2)胸腺核苷合成酶抑制劑：氟尿嘧啶、卡培他濱。(3)嘌呤核苷合成酶抑制劑：巰嘌呤、硫鳥嘌呤。(4)核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲。(5)DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷、吉西他濱。常用藥物包括甲氨蝶呤、嘌呤和嘧啶衍生物等。

　　17、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】應用甲氨蝶呤應監(jiān)測腎毒性：為預防腎毒性可同時給予尿路保護藥美司鈉;大劑量使用甲氨蝶呤后，可利用正常細胞(5～7天)與腫瘤細胞(7～10天)復蘇時間差，用亞葉酸鈣解救，可提高療效減少不良反應。

　　18、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】本類藥的毒性主要是骨髓抑制和心臟毒性，如多柔比星特異毒性是心臟毒性。

　　19、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】注意監(jiān)護心臟毒性

　　(1)本類藥慎用于心臟病、高血壓等患者，

　　(2)必須用專屬性級強的解毒劑右雷佐生。

　　20、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】長春新堿主要作用于細胞周期的M期，同樣作用于本期的還有長春堿、紫杉醇等。

　　21、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 L-門冬酰胺酶通過抑制蛋白質(zhì)合成產(chǎn)生抗腫瘤作用。L-門冬酰胺是機體合成蛋白質(zhì)不可缺少的氨基酸，某些腫瘤細胞不能自行合成，需從細胞外攝取。L-門冬酰胺酶可將血清中的門冬酰胺水解而使腫瘤細胞缺乏門冬酰胺供應，生長受到抑制。

　　22、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】紫杉醇與細胞中微管蛋白結(jié)合，促使細胞中微管裝配，抑制微管解聚，從而形成穩(wěn)定但無功能的微管，阻斷細胞的有絲分裂。

　　23、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】本題考查抗腫瘤藥物的作用機制。放線菌素D主要作用于G1期;阿霉素對S期細胞作用較強;拓撲特肯主要作用于S期;依托泊苷主要作用S期和G2期;而主要作用于M期，抑制細胞有絲分裂的藥物是長春堿。

　　24、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】與長春堿比較，長春新堿骨髓抑制輕，但神經(jīng)毒性比長春堿嚴重，為限制其用量的主要因素。

　　25、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】紫杉醇是從紅豆杉植物紫杉的樹干和樹皮中提取開發(fā)得到的天然抗腫瘤藥。作用機制獨特，處于聚合狀態(tài)的微管蛋白是其作用靶點，妨礙紡錘體的形成，阻止細胞的正常分裂，使細胞停止于G2/M期。

　　26、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】紫杉烷類：包括紫杉醇和多西他賽。為廣譜抗腫瘤藥，機制獨特，通過防礙紡錘體的形成，阻止細胞正常分裂，長期應用可產(chǎn)生抗藥性或出現(xiàn)多耐藥現(xiàn)象。紫杉醇水溶性小，注射液中常加入助溶劑蓖蔴油，從而引起血管舒張，血壓下降及過敏反應。多西他賽的水溶性比紫杉醇好，毒性較小，抗腫瘤譜更廣，在相當劑量下，抗腫瘤作用比紫杉醇高1倍。

　　27、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】小細胞肺癌與激素水平無關。

　　28、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】他莫昔芬與多柔比星、長春新堿、甲氨蝶呤、環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶等抗腫瘤藥合用，可增強其活性和療效，但應注意合用劑量。抑酸劑西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改變胃內(nèi)的pH，導致他莫昔芬腸衣片提前崩解，對胃產(chǎn)生刺激作用。因此選B。

　　29、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】芳香氨酶抑制劑主要包括來曲唑和阿那曲唑。芳香氨酶抑制劑通過抑制芳香化酶的活性，阻斷卵巢以外的組織雄烯二酮及睪酮經(jīng)芳香化作用轉(zhuǎn)化成雌激素，達到抑制乳癌細胞生長，治療腫瘤的目的。由于其不能抑制卵巢功能，故不能用于絕經(jīng)前乳腺癌患者。故選C。

　　30、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】芳香氨酶抑制劑來曲唑、阿那曲唑。本類藥可減少雌激素生成，達到抑制乳腺癌細胞生長的目的，由于不能抑制卵巢功能。故不能用于絕經(jīng)前的乳腺癌患者。

　　31、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】他莫昔芬和雌激素均可自由地通過細胞膜，并與雌激素競爭性結(jié)合胞漿內(nèi)的雌激素受體，形成他莫昔芬-受體蛋白復合物。

　　32、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】抗雄激素藥：代表藥為氟他胺。為非甾體雄激素拮抗劑，適用于晚期前列腺癌患者;對氟他胺過敏者禁用。

　　33、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】多數(shù)酪氨酸激酶抑制劑通過肝藥酶CYP3A4代謝。故選E。

　　34、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】酪氨酸激酶是一類能催化ATP，參與細胞生長、增殖、分化的酶，而抑制劑可阻礙酪氨酸激酶活性，抑制細胞增殖，常見藥物有吉非替尼、厄洛替尼、伊馬替尼、埃羅替尼等，可用于經(jīng)一個或二個治療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌。

　　35、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】目前臨床上最常用的針對BCR-ABL酪氨酸激酶的小分子抑制劑(TKI)包括吉非替尼、厄洛替尼等。

　　36、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】單克隆抗體抗腫瘤藥(簡稱單抗藥)在癌癥治療方面最突出的優(yōu)點是選擇性“殺滅”，就是只對癌細胞起作用而對正常體細胞幾乎沒有傷害，從而有效地抑制癌細胞的增長和擴散，并大幅度降低毒副作用。曲妥珠單抗、利妥昔單抗、西妥昔單抗主要通過上述機制發(fā)揮作用，貝伐單抗作用機制較為特殊，作用于血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)，阻礙VEGF與其受體在內(nèi)皮細胞表面相互作用，從而阻止內(nèi)皮細胞增殖和新血管生成。

　　單抗藥為大分子蛋白質(zhì)，靜脈滴注蛋白可致患者發(fā)生過敏樣反應或其他超敏反應。

　　建議單抗藥在用前盡可能先做基因篩査。

　　二、配伍選擇題

　　1、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】環(huán)磷酰胺可出現(xiàn)出血性膀胱炎，尤其在大劑量給藥和既往接受盆腔放療的患者易發(fā)生，可預防性給予美司鈉。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】紫杉醇因其以特殊溶劑聚乙烯醇蓖麻油進行溶解而可能導致嚴重的超敏反應，需常規(guī)進行糖皮質(zhì)激素、抗組胺藥和組胺H2受體阻斷劑的預處理，以防止嚴重的超敏反應。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】依立替康的典型不良反應：遲發(fā)性腹瀉和中性粒細胞減少為依立替康的劑量限制性毒性。遲發(fā)性腹瀉多發(fā)生在給藥后5天，平均持續(xù)4天，嚴重者致死。血液系統(tǒng)可見中性粒細胞減少、血小板計數(shù)減少、貧血、乙酰膽堿綜合征。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】博來霉素常見間質(zhì)性肺炎、白細胞計數(shù)減少;少見食欲減退、嘔吐、厭食、口內(nèi)炎、腹瀉、皮疹、蕁麻疹、發(fā)熱伴紅皮癥;罕見過敏性休克。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】柔紅霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星及米托蒽醌等蒽環(huán)類抗腫瘤藥可致氧自由基形成，與其心臟毒性有關，表現(xiàn)為劑量累積性的心肌炎，引起遲發(fā)性嚴重心力衰竭，心電圖呈室上性心動過速、室性前期收縮、ST-T段改變，多發(fā)生于多柔比星總量大于400mg/m2、表柔比星大于900mg/m2的患者。一般認為，表柔比星和吡柔比星的心臟毒性低于多柔比星。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】阿糖胞苷抗代謝藥包括：(1)二氫葉酸還原酶抑制劑：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。(2)胸腺核苷合成酶抑制劑：氟尿嘧啶、卡培他濱。(3)嘌呤核苷合成酶抑制劑：巰嘌呤、硫鳥嘌呤。(4)核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲。(5)DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷、吉西他濱。常用藥物包括甲氨蝶呤、嘌呤和嘧啶衍生物等。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】長春堿此類藥物通過與微管蛋白結(jié)合，阻止微管裝配并阻礙紡綞體形成，使細胞分裂停止于M期，因此是M期細胞周期特異性藥物。大劑量長春新堿亦可殺傷S期細胞。各藥之間無交叉耐藥性。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】順鉑屬于金屬配合物類，鉑類的抗腫瘤藥物。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】環(huán)磷酰胺不良反應有骨髓抑制、胃腸道反應、出血性膀胱炎及脫發(fā)等。

　　3、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】絲裂霉素與利血平、蘿芙木、氯丙嗪三種藥之一合用，均使后者作用加強或延長。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】絲裂霉素與維生素C、維生素B、維生素B6等配伍后靜脈應用時，可使絲裂霉素療效顯著下降。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】絲裂霉素與他莫昔芬合用，可增加溶血性尿毒癥的發(fā)生危險。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】絲裂霉素與多柔比星合用可增加心臟毒性，建議多柔比星的總量限制在按體表面積450mg/m2以下。

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】依托泊苷的化療指數(shù)較高，對單核細胞白血病有效，完全緩解率也高;對小細胞肺癌有顯著療效，為小細胞肺癌化療首選藥。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】替尼泊苷脂溶性高，可以透過血-腦屏障，為腦瘤的首選藥。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】博來霉素類抗腫瘤藥是一類天然存在的糖肽類抗腫瘤抗生素。這類藥物直接作用于腫瘤細胞的DNA，使DNA鏈斷裂和裂解，最終導致腫瘤細胞死亡。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】環(huán)磷酰胺可出現(xiàn)出血性膀胱炎，尤其在大劑量給藥和既往接受盆腔放療的患者易發(fā)生，可預防性給予美司鈉。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】奧沙利鉑的神經(jīng)毒性(包括感覺周圍神經(jīng)病)是劑量依賴性的，在累積量超過800mg/m2時，在部分患者可導致永久性感覺異常和功能障礙。為減低神經(jīng)毒性可口服維生素B1、B6和煙酰胺等。

　　5、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】巰嘌呤屬于抗代謝藥的嘌呤核苷合成酶抑制劑。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】紫杉醇作用機制獨特，處于聚合狀態(tài)的微管蛋白是其作用靶點，妨礙紡錘體的形成，阻止細胞的正常分裂，使細胞停止于G2/M期。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】乳腺癌細胞的胞漿內(nèi)存在雌激素受體，他莫昔芬和雌激素均可自由地通過細胞膜，并與雌激素競爭性結(jié)合胞漿內(nèi)的雌激素受體，形成他莫昔芬-受體蛋白復合物。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】酪氨酸激酶抑制劑可作為ATP與酪氨酸激酶結(jié)合的競爭性抑制劑，也可作為酪氨酸的類似物，阻斷酪氨酸激酶的活性，抑制細胞增殖。代表藥吉非替尼、厄洛替尼等。

　　6、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】抗代謝藥包括：(1)二氫葉酸還原酶抑制劑：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。(2)胸腺核苷合成酶抑制劑：氟尿嘧啶、卡培他濱。(3)嘌呤核苷合成酶抑制劑：巰嘌呤、硫鳥嘌呤。(4)核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲。(5)DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷、吉西他濱。

　　7、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】大劑量應用甲氨蝶呤后，用亞葉酸鈣解救，可減輕本品所致的黏膜損害和骨髓抑制。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】糖皮質(zhì)激素可使淋巴細胞溶解，以致淋巴結(jié)、脾及胸腺中淋巴細胞耗竭。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】抗雄激素類藥的代表藥為氟他胺。該藥是一種非甾體的雄激素拮抗劑，適用于晚期前列腺癌患者。其作用機制為此藥與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體，組織細胞對雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】門冬酰胺酶為影響氨基酸供應、阻止蛋白質(zhì)合成的藥物�？山到庋虚T冬酰胺，使瘤細胞缺乏此氨基酸，不能合成蛋白質(zhì)。

　　8、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】多柔比星與β受體阻斷劑合用，可能增加心臟毒性;

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】多柔比星與可能致肝功損害的藥物配伍使用，可增加本品的肝毒性;

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】多柔比星與阿糖胞苷同用可導致壞死性結(jié)腸炎;

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】多柔比星與肝素、頭孢菌素等同用易產(chǎn)生沉淀。

　　9、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】他莫昔芬是目前臨床上最常用的內(nèi)分泌治療藥，主要用于治療乳腺癌(ER陽性者，絕經(jīng)前、后均可使用)、化療無效的晚期卵巢癌和晚期子宮內(nèi)膜癌。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】芳香氨酶抑制劑主要包括來曲唑和阿那曲唑。芳香氨酶抑制劑通過抑制芳香化酶的活性，阻斷卵巢以外的組織雄烯二酮及睪酮經(jīng)芳香化作用轉(zhuǎn)化成雌激素，達到抑制乳癌細胞生長，治療腫瘤的目的。由于其不能抑制卵巢功能，故不能用于絕經(jīng)前乳腺癌患者。

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】單克隆抗體抗腫瘤藥(簡稱單抗藥)在癌癥治療方面最突出的優(yōu)點是選擇性“殺滅”，就是只對癌細胞起作用而對正常體細胞幾乎沒有傷害，從而有效地抑制癌細胞的增長和擴散，并大幅度降低毒副作用。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】單抗藥為大分子蛋白質(zhì)，靜脈滴注蛋白可致患者發(fā)生過敏樣反應或其他超敏反應。

　　10、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】屬于酪氨酸激酶抑制劑的是：吉非替尼、厄洛替尼。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】干擾轉(zhuǎn)錄過程和組織RNA合成的藥物：多柔比星、柔紅霉素。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】破壞DNA的烷化劑：環(huán)磷酰胺、塞替派。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】拓樸異構(gòu)酶抑制劑：羥喜樹堿、伊立替康、依托泊苷。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】二氫葉酸還原酶抑制劑：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。

　　11、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】高度致吐級別：嘔吐發(fā)生頻率大于90%，即有90%的患者用藥后會發(fā)生嘔吐。高度致吐級別的化療藥有順鉑、達卡巴肼、卡莫司汀、環(huán)磷酰胺(≥1500mg/m2)、氮芥以及一些聯(lián)合的化療方案，如AC、CHOP、R- CHOP、ICE。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】中度致吐級別：嘔吐發(fā)生頻率為31%～90%。中度致吐致級別的化療藥有卡鉑、環(huán)磷酰胺(<1500mg/m2)、異環(huán)磷酰胺、多柔比星、柔紅霉素、表柔比星、紫杉醇、阿糖胞苷、奧沙利鉬、伊立替康、拓撲替康、培美曲塞、甲氨蝶呤(≥200mg/ m2)。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】多低度致吐級別：嘔吐發(fā)生頻率為10%～30%。低度致吐的化療藥有依托泊苷、甲氨蝶呤(<200mg/m2)、氟達拉濱、氟尿嘧啶、吉西他濱、多西他賽、博來霉素、長春堿、長春新堿、長春瑞濱、紫杉醇、米托蒽醌、絲裂霉素、苯丁酸氮芥等。

　　三、綜合分析選擇題

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】依托泊苷禁用于：骨髓功能抑制者、白細胞計數(shù)和血小板明顯低下者、心肝腎功能嚴重障礙者、妊娠期婦女。本品含苯甲醇，禁用于兒童。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】博來霉素的毒性作用主要為肺毒性。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】鉑類化合物可與DNA結(jié)合，破壞其結(jié)構(gòu)與功能，使腫瘤細胞DNA復制停止，阻礙細胞分裂，為細胞增殖周期非特異性抑制劑。常見消化道反應(惡心、嘔吐、腹瀉)、腎毒性、耳毒性、神經(jīng)毒性、低鎂血癥等，也可出現(xiàn)骨髓功能抑制、過敏反應。神經(jīng)毒性不是“典型”的不良反應。

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】應用甲氨蝶呤應監(jiān)測腎毒性。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】大劑量應用甲氨蝶呤后，可利用正常細胞(5～7天)與腫瘤細胞(7～10天)復蘇時間差，用亞葉酸鈣解救，可減輕本品所致的黏膜損害和骨髓抑制，同時又盡可能多地殺滅腫瘤細胞，提高化療效果而減少不良反應。我國HD-MTX方案中甲氨蝶呤一般靜脈滴注24h，開始應用36h后(不超過48h)再用亞葉酸鈣解救。亞葉酸鈣解救劑量一般不超過甲氨蝶呤總量的10%，多數(shù)學者認為用至2%～3%較為理想。另外，注意滴注時間不宜過長，過長可增加腎毒性，每次滴注時間不宜超過6h。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】多柔比星中毒必須應用專屬性極強的解毒劑右雷佐生。右雷佐生在細胞內(nèi)水解成開環(huán)形式后，具有螯合作用，能與柔紅霉素、多柔比星復合物螯合，抑制自由基的產(chǎn)生，起到保護心肌的作用，減輕由蒽醌類抗腫瘤藥所引起的心臟毒性。右雷佐生以靜脈滴注，劑量應為柔紅霉素、多柔比星劑量的10倍，于給藥至少300min后再應用柔紅霉素、多柔比星等抗腫瘤藥。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】多西他賽的水溶性比紫杉醇好，毒性較小，抗腫瘤譜更廣。在相當劑量下，抗腫瘤作用比紫杉醇高1倍。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】抗腫瘤抗生素為細胞增殖周期非特異性抑制劑藥物，對增殖和非增殖細胞均有殺傷作用。多柔比星有心臟毒性，因此在應用時應常規(guī)檢査血象、心、肺及肝腎功能。蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素的毒性主要是骨髓抑制和心臟毒性。過去曾用過足量柔紅霉素、表柔比星者不能再用多柔比星。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】順鉑可使紫杉醇的清除率降低約1/3。若使用順鉑后再給本品，可產(chǎn)生更為嚴重的骨髓抑制。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】紫杉烷類藥是一類廣譜抗腫瘤藥，包括紫杉醇和多西他賽。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】順鉑用于非精原細胞性生殖細胞癌，晚期頑固性卵巢癌，晚期頑固性膀胱癌，頑固性頭頸鱗狀細胞癌姑息治療。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】根據(jù)藥物主要干擾的生化步驟或所抑制的靶酶的不同進行分類。包括：(1)二氫葉酸還原酶抑制劑：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。(2)胸腺核苷合成酶抑制劑：氟尿嘧啶、卡培他濱。(3)嘌呤核苷合成酶抑制劑：巰嘌呤、硫鳥嘌呤。(4)核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲。(5)DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷、吉西他濱。常用藥物包括甲氨蝶呤、嘌呤和嘧啶衍生物等。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】氟尿嘧啶用于消化道腫瘤、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌。

　　四、多項選擇題

　　1、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】烷化劑典型不良反應：骨髓功能抑制表現(xiàn)在白細胞計數(shù)、血小板、紅細胞計數(shù)和血紅蛋白下降。除長春新堿和博來霉素外幾乎所有的細胞毒藥，均可導致骨髓抑制�？谇火つし磻Ｒ姲Y狀有咽炎、口腔潰瘍、口腔黏膜炎。抗腫瘤藥所引起的脫發(fā)幾乎在1或2周后可發(fā)生。化療可誘導高尿酸血癥，且與急性腎衰竭有關。大多數(shù)細胞毒類藥都有致畸性，對妊娠及哺乳期婦女禁用。出血性膀胱炎是泌尿系統(tǒng)毒性的表現(xiàn)，使用異環(huán)磷酰胺及大劑量環(huán)磷酰胺時會出現(xiàn)，這是由于代謝物丙烯醛所致。

　　2、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】環(huán)磷酰胺用于惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤、乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細胞癌、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤。

　　3、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】此題選項均是抗腫瘤藥物的作用機制。

　　4、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】抗腫瘤藥靜脈注射時藥液外滲，絕大部分化療藥物對皮膚、皮下組織、黏膜及血管有明顯的刺激性，給患者帶來痛苦，甚至可造成皮下組織壞死。因此，在使用化療藥物時，應注意做好注射部位血管外滲的防護和處理，減少藥物血管外滲的風險。(1)當化療藥滲漏時，應即停止注射。(2)根據(jù)化療藥的特性采取相應的防治措施。一般可用1%普魯卡因注射液局部封閉，局部進行冷敷(禁忌熱敷)，以減輕皮膚壞死的機會。(3)局部使用解毒劑是化療藥外滲處理的重要環(huán)節(jié)，根據(jù)藥物滲出量和范圍做局部皮下封閉，即有疼痛或腫脹區(qū)域行多點注射：①地塞米松5mg加利多卡因100mg局部封閉，一日1次，連續(xù)3天，以減輕局部疼痛和炎癥反應;②給予氫化可的松琥珀酸鈉50～200mg或5%碳酸氫鈉5ml加地塞米松4mg，局部靜脈注射或滲漏部位多處皮下注射;③透明質(zhì)酸酶300U加0.9%氯化鈉注射液2ml局部注射或透明質(zhì)酸2ml加地塞米松5mg加5%利多卡因2ml局部注射。

　　5、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】絲裂霉素主要用于治療各種實體瘤，如胃癌、乳腺癌、胰腺癌、肺癌、肝癌等，對精原細胞癌和癌性腹膜炎也一定療效。常與氟尿嘧啶、阿霉素、順鉑等聯(lián)合應用。

　　6、

　　【正確答案】 BC

　　【答案解析】伊立替康用于晚期大腸癌，可與氟尿嘧啶、亞葉酸鈣聯(lián)合用，單獨用藥氟尿嘧啶化療方案失敗者。

　　7、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】考查重點是抗腫瘤藥物的臨床應用。甲氨蝶呤、阿糖胞苷、柔紅霉素、長春新堿和環(huán)磷酰胺等均可用于治療急性淋巴細胞白血病。

　　8、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 C和E是干擾有絲分裂藥，是抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物。

　　9、

　　【正確答案】 BDE

　　【答案解析】甲氨蝶呤與二氫葉酸還原酶有極高的親和力和抑制力，抑制二氫葉酸還原，使嘌呤核苷酸和胸腺嘧啶核苷酸的合成停止，因此導致核酸合成障礙。本藥主要干擾DNA復制，高濃度下也干擾RNA轉(zhuǎn)錄。本品抗瘤譜狹窄，主要作用于細胞周期S期，屬于周期特異性藥物。

　　10、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】氟尿嘧啶用于消化道腫瘤、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌。

　　11、

　　【正確答案】 BCE

　　【答案解析】塞替派不屬于影響核酸合成的藥物，屬于烷化劑類抗惡性腫瘤藥。紫杉醇屬于影響蛋白質(zhì)合成的抗腫瘤藥物。

　　12、

　　【正確答案】 BCDE

　　【答案解析】蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素有柔紅霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星等都是臨床上有效的蒽環(huán)類化合物。這些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌DNA，干擾DNA的模板功能，從而干擾轉(zhuǎn)錄過程，阻止mRNA的形成。

　　13、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】多柔比星為抗腫瘤抗生素，是細胞周期非特異性藥物，能與DNA堿基對結(jié)合而抑制DNA和RNA的合成。骨髓抑制、脫發(fā)、口炎等發(fā)生率較高，劑量過大可引起中毒性心肌炎。

　　14、

　　【正確答案】 BD

　　15、

　　【正確答案】 CDE

　　【答案解析】常用藥物有：長春新堿、長春堿、紫杉醇、多西他賽、高三尖杉酯堿、門冬酰胺酶。

　　16、

　　【正確答案】 BCDE

　　【答案解析】常用藥物有：長春新堿、長春堿、紫杉醇、多西他賽、高三尖杉酯堿、門冬酰胺酶。

　　17、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】長春新堿能影響微管蛋白的合成功能，阻斷細胞有絲分裂。

　　18、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】共同的不良反應為：骨髓抑制、消化道反應、神經(jīng)系統(tǒng)毒性、血栓性靜脈炎。

　　19、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】抗腫瘤藥藥液外滲時的應對：立即停止注射，一般用1%普魯卡因注射液局部封閉、進行冷敷(禁忌熱敷)、局部使用解毒劑。

　　20、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】西妥昔單抗與伊立替康聯(lián)用治療表達表皮生長因子受體，經(jīng)伊立替康治療失敗的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌。使用時應注意：(1)如出現(xiàn)輕、中度超敏反應，應減慢本品的滴注速率，一旦發(fā)生嚴重超敏反應，應立即永久停用，并進行緊急處理。(2)給藥時發(fā)生呼吸困難可能與本品相關，老年患者、體能狀況低下或伴有肺部疾病的患者可能存在更高的與呼吸困難相關的風險。(3)發(fā)生嚴重(3級)皮膚反應，須中斷治療。(4)體能狀況低下或伴有心肺疾病的患者慎用。(5)注意監(jiān)測血清中鎂的水平，需要時應補充鎂。(6)用藥過程中及用藥結(jié)束后1h內(nèi)，需密切監(jiān)測患者的狀況，并須配備復蘇設備。(7)首次滴注本品之前，患者須接受抗組胺藥物治療，建議在每次使用本品前都進行這種治療。(8)伊立替康須在本品滴注結(jié)束1h后開始使用。

　　21、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】單抗藥綜合征：1.過敏反應。2.利妥昔單抗可致細胞因子釋放綜合征。3.腫瘤溶解綜合征。4.應用西妥昔單抗患者如發(fā)生嚴重的皮膚反應必須中斷治療。5.在使用曲妥珠單抗治療的患者中應密切觀察有無心臟功能減退的癥狀和體征。

　　22、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】高選擇性的5-HT3受體阻斷劑漸成為目前臨床上化療止吐的主要用藥。已經(jīng)上市的5-HT3受體阻斷劑主要有昂丹司瓊、格雷司瓊、托烷司瓊等。

　　23、

　　【正確答案】 AB

　　【答案解析】昂丹司瓊與地塞米松、甲氧氯普胺合用，可增強止吐效果。

　　24、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】低致吐級別：依托泊苷、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吉西他濱、多西他賽、博來霉素、長春堿等。