答案部分

　　1、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 青霉素類用藥后可發(fā)生嚴重的過敏反應(yīng)，如過敏性休克(I型變態(tài)反應(yīng))和血清病型反應(yīng)(Ⅲ型變態(tài)反應(yīng))。

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 耐酸耐酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林，可口服，可耐酶，窄譜，作用沒有青霉素強。

　　3、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 青霉素類藥主要用于革蘭陽性球菌、革蘭陽性桿菌、革蘭陰性球菌等感染，對革蘭陰性桿菌作用弱;屬于時間依賴型抗菌藥物，幾乎沒有抗生素后效應(yīng)和首劑現(xiàn)象;對繁殖期細菌作用明顯，對靜止期細菌影響較小。肌內(nèi)注射區(qū)可發(fā)生周圍神經(jīng)炎。

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 阿莫西林與克拉霉素、質(zhì)子泵抑制劑聯(lián)合口服用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復(fù)發(fā)率。

　　5、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林的注意事項：(1)哌拉西林在少數(shù)患者尤其是腎功能不全者可致出血，發(fā)生后應(yīng)及時停藥并予適當(dāng)治療;腎功能不全者應(yīng)適當(dāng)減量。(2)有過敏史、出血史、潰瘍性結(jié)腸炎、克隆病或抗生素相關(guān)腸炎者慎用。(3)哌拉西林不可加入碳酸氫鈉溶液中靜滴。(4)妊娠期婦女僅在確有必要時使用本品。本品可少量由乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。

　　6、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺類藥可減少青霉素類的腎小管分泌而延長其血漿半衰期。

　　7、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 阿莫西林是廣譜青霉素，主要作用于對青霉素敏感的革蘭陽性菌以及部分革蘭陰性桿菌。

　　8、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 螺旋體中梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、鼠咬熱螺旋菌對青霉素高度敏感。青霉素對病毒、支原體、立克次體、真菌無效，對大多數(shù)革蘭陰性桿菌不敏感。以下口訣可以參考：

　　廢草上面長葡萄，

　　溶血鏈球可治好。

　　下治淋病上流腦，

　　白炭破產(chǎn)放心瞧。

　　勾搭梅毒鼠咬熱，

　　青霉素都能治療!

　　9、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林等抗銅綠假單胞菌青霉素，對革蘭陽性菌的作用較天然青霉素或氨基青霉素為差，但對某些革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌有抗菌活性。

　　10、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 青霉素G在室溫下粉劑穩(wěn)定，水溶液不穩(wěn)定。口服易被胃酸破壞，吸收極少;青霉素為繁殖期殺菌藥，對細菌的殺滅作用很強;青霉素的主要不良反應(yīng)是過敏，嚴重時引起過敏性休克。

　　11、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 阿莫西林屬于廣譜青霉素類，對G-菌也有殺滅作用。耐酸、口服生物利用度高，但不耐酶，對耐藥的金黃色葡萄球菌無效，對幽門螺桿菌作用較強，可用于慢性活動性胃炎和消化性潰瘍的治療。

　　12、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 替莫西林對大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對產(chǎn)酶或耐慶大霉素的某些腸桿菌有較強的抗菌活性，而對革蘭陽性菌、銅綠假單胞菌、厭氧菌缺乏抗菌活性�？垢锾m陰性桿菌的青霉素類主要有美西林、替莫西林。其他選項中，替卡西林和哌拉西林主要作用于銅綠假單胞菌，苯唑西林是耐酶青霉素。

　　13、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 甲氧西林屬于耐酶青霉素，也耐酸;青霉素不耐酶也不耐酸;阿莫西林屬于廣譜青霉素，耐酸不耐酶;丙匹西林屬于耐酸青霉素，但是不耐酶;羧芐西林不耐酸。

　　14、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 考查重點為半合成青霉素的抗菌譜。尤其是對革蘭陰性菌的作用。美西林為主要用于革蘭陰性菌，而對革蘭陽性菌效果差。

　　15、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 G+菌(溶血性鏈球菌)引起的咽炎、扁桃體炎、蜂窩組織炎、猩紅熱等;肺炎鏈球菌引起的肺炎、腦膜炎;G+桿菌引起的白喉、破傷風(fēng)、炭疽病、氣性壞疽等;螺旋體感染引起的梅毒、鉤端螺旋體病和回歸熱等，(大劑量);與鏈霉素聯(lián)用于草綠色鏈球菌性心內(nèi)膜炎;也可用于流行性腦脊髓膜炎(大劑量，不是首選)，淋病等。

　　16、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 頭孢菌素類藥物可分為五代，第一代：注射用頭孢唑林、頭孢拉定，口服制劑頭孢拉定、頭孢氨芐和頭孢羥氨芐等;第二代：注射用頭孢呋辛、頭孢替安，口服制劑有頭孢呋辛酯、頭孢丙烯等;第三代：注射用頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他定、頭孢哌酮，口服制劑頭孢地尼、頭孢克肟、頭孢泊肟酯等(抗銅綠假單胞菌;第四代：注射用頭孢吡肟、頭孢吡羅、頭孢克定等;第五代：超廣譜抗生素有頭孢洛林酯，頭孢托羅，頭孢吡普等。

　　17、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 頭孢菌素類的分代及各代抗菌藥的作用特點：

　　對G+菌：第一代>第二代>第三代

　　對G-桿菌：第一代<第二代<第三代

　　β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性：第一代<第二代<第三代

　　對腎毒性：第一代>第二代>第三代

　　第四代為廣譜，對G+性、G-性菌、厭氧菌顯示廣譜的抗菌活性，作用強、不易抗藥，半衰期長，無腎毒性。

　　18、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 第三代對革蘭陰性菌、銅綠假單孢菌及厭氧菌均有較強的抗菌作用，血漿半衰期長，對腎基本無毒性，主要用于嚴重耐藥甚至威脅生命的嚴重G-桿菌和陽性敏感菌感染。

　　19、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 第四代頭孢菌素常用者為頭孢吡肟，對腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌的活性與頭孢他啶大致相仿，對產(chǎn)AmpC酶的陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、檸檬酸桿菌和沙雷菌屬的作用優(yōu)于頭孢他啶等第三代頭孢菌素。

　　20、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 第一代頭孢菌素

　　【抗菌作用】對革蘭陽性球菌，如肺炎球菌、鏈球菌、葡萄球菌等敏感，但對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)不敏感;第一代頭孢菌素對革蘭陽性菌作用比第二、三代強，但對革蘭陰性桿菌作用弱;第一代頭孢菌素雖對青霉素酶穩(wěn)定，但對革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性比第二、三代差;本類一些品種對腎臟有一定毒性。第一代頭孢菌素對銅綠假單胞菌、厭氧菌、耐藥腸桿菌等無效。

　　21、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 頭孢哌酮為第三代頭孢菌素，具有抗銅綠假單胞菌活性。

　　頭孢拉定、頭孢唑啉、頭孢噻吩都屬于一代頭孢，頭孢孟多屬于二代頭孢。

　　22、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 頭孢他啶屬于第三代頭孢菌素，具有抗銅綠假單胞菌的作用，而頭孢羥氨芐和頭孢唑啉屬于第一代頭孢，頭孢孟多和頭孢克洛屬于第二代頭孢菌素。

　　23、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 第一代頭孢菌素對革蘭陽性菌作用比第二、三代強，但對革蘭陰性桿菌作用弱;第一代頭孢菌素雖對青霉素酶穩(wěn)定，但對革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性比第二、三代差;本類一些品種對腎臟有一定毒性。第一代頭孢菌素對銅綠假單胞菌、厭氧菌、耐藥腸桿菌等無效。

　　24、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 頭孢曲松與多種藥物存在配伍禁忌，如紅霉素、四環(huán)素、氟康唑、萬古霉素、兩性霉素B、環(huán)丙沙星、苯妥英鈉、氯丙嗪、氨茶堿、維生素B、維生素C，并可與金屬形成絡(luò)合物，故一般應(yīng)單獨給藥。

　　25、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 β-內(nèi)酰胺類抗生素作用機制：這類抗生素作用相似，均能和青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，對抗其催化轉(zhuǎn)肽作用，抑制轉(zhuǎn)肽酶，從而阻滯細胞壁黏肽的合成，使處于繁殖態(tài)的細菌細胞壁合成缺損，因菌體內(nèi)高滲，導(dǎo)致水分不斷進入，造成菌體膨脹、破裂而死亡，對已合成細胞壁，處于靜止期者作用弱，為繁殖期殺菌藥。

　　26、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦。

　　27、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 氨曲南屬窄譜抗菌藥，對需氧革蘭陰性菌有效，對革蘭陽性菌和厭氧菌作用差，對腸桿菌科和銅綠假單胞菌作用佳，為氨基糖苷類替代品。

　　28、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氨曲南作為單酰胺菌素類的代表藥，常作為氨基糖苷類抗菌藥物的替代品使用。

　　29、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 氨曲南是單酰胺菌素類β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物，僅對需氧革蘭陰性菌具有良好抗菌活性，不良反應(yīng)少，與其他β-內(nèi)酰胺類藥物交叉過敏少。

　　30、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 青霉素類、頭孢菌素類及其他β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物的作用機制均相同，為與細菌細胞內(nèi)膜上主要的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，使細菌細胞壁合成過程中的交叉連接不能形成，導(dǎo)致細菌細胞壁合成障礙，細菌溶菌死亡。

　　31、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 亞胺培南在體內(nèi)被腎脫氫肽酶滅活。

　　西司他丁——腎脫氫肽酶酶抑制劑。

　　亞胺培南+西司他丁=泰能。

　　32、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 頭孢氨芐、頭孢噻吩、雙氯西林也都屬于β-內(nèi)酰胺類藥物，也存在抗菌譜和過敏的問題，克拉維酸作為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑本身是沒有抗菌作用的。而氨曲南為單環(huán)類的β-內(nèi)酰胺類，只對需氧革蘭陰性菌作用較好。

　　33、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 β―內(nèi)酰胺酶抑制劑本身僅有很弱的抗菌作用，但與其他內(nèi)酰胺類抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用可保護β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物免受β-內(nèi)酰胺酶的水解而增強抗菌作用�？死�維酸能對β-內(nèi)酰胺酶的活性部位如羥基或氨基進行不可逆�；�，是一種β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑。故選C

　　34、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦。

　　35、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 頭霉素類藥物的抗菌譜和抗菌活性與第二代頭孢菌素類相似，其作用特點為：對大多數(shù)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定且抗厭氧菌作用強。代表藥物有頭孢西丁、頭孢美唑，適用于敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔和盆腔感染及婦科感染等。

　　36、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 碳青霉烯類藥與丙戊酸鈉合用時，可促進丙戊酸代謝，導(dǎo)致其血漿藥物濃度降低至有效濃度以下，甚至引發(fā)癲癇。

 

　　37、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 碳青霉烯類藥物是抗菌譜最廣的β-內(nèi)酰胺類藥物，對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、需氧菌、厭氧菌均有很強的抗菌活性。本類藥物對各種β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，細菌對本類藥物與青霉素類和頭孢菌素類間一般無交叉耐藥性。

　　38、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 氧頭孢烯類拉氧頭孢、氟氧頭孢�？咕�譜和藥理作用特點與第三代頭孢菌素中頭孢噻相似，對革蘭陰性菌和厭氧菌作用強，對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。

　　39、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 西咪替丁對肝藥酶有強抑制作用，可顯著降低環(huán)孢素、茶堿、阿司匹林、卡馬西平等藥物在體內(nèi)的消除速度�？墒贡酵子⑩c中毒，與甲硝唑、三環(huán)類合用中毒風(fēng)險增加，應(yīng)避免合用;與氨基苷類抗生素存在相似的神經(jīng)肌肉阻斷作用，二者合用時患者可能出現(xiàn)呼吸抑制或呼吸停止。

　　40、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 氨基糖苷類抗菌譜廣，對各種需氧革蘭陰性菌(大腸埃希菌、假單胞菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、志賀菌屬和枸櫞酸桿菌屬等)具有強大抗菌活性;對甲氧西林敏感的葡萄球菌(包括金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌)也有較好的抗菌活性，對沙雷菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬、不動桿菌屬和嗜血桿菌屬也有一定抗菌作用;但對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌等革蘭陰性球菌作用較差;對鏈球菌作用微弱，對腸球菌和厭氧菌則無效。

　　41、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 氨基糖苷類藥的抗菌作用機制主要是抑制細菌蛋白質(zhì)的合成，還可影響細菌細胞膜屏障功能，導(dǎo)致細胞死亡。氨基糖苷類能與細菌的30S核糖體結(jié)合，影響蛋白質(zhì)合成過程的多個環(huán)節(jié)。

　　42、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 鏈霉素對多種革蘭陰性桿菌如大腸桿菌、鼠疫桿菌、痢疾桿菌、肺炎桿菌、布氏桿菌有較強的殺滅作用;對結(jié)核桿菌有強大的抗菌作用。異煙肼、吡嗪酰胺屬于抗結(jié)核藥物，但是不屬于氨基糖苷類藥物。

　　43、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 氨基糖苷類常見不良反應(yīng)是耳毒性，包括前庭和耳蝸神經(jīng)功能障礙。前庭損害表現(xiàn)為眩暈、嘔吐、眼球震顫和平衡障礙;耳蝸功能受損可引起耳鳴、聽力減退甚至耳聾。

　　氨基糖苷類藥在腎皮質(zhì)高濃度蓄積，可損害近曲小管上皮細胞，引起腎小管腫脹，甚至壞死，出現(xiàn)蛋白尿、管型尿或紅細胞尿，嚴重者可出現(xiàn)氮質(zhì)血癥、腎功能不全等。

　　氨基糖苷類可與體液內(nèi)的鈣離子絡(luò)合，降低組織內(nèi)鈣離子濃度，抑制節(jié)前神經(jīng)末梢乙酰膽堿的釋放并降低突觸后膜對乙酰膽堿的敏感性，造成神經(jīng)肌肉接頭處傳遞阻斷，由此可發(fā)生心肌抑制、血壓下降、肢體癱瘓，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。

　　過敏反應(yīng)可引起皮疹、發(fā)熱、嗜酸性粒細胞增多等，甚至引起嚴重過敏性休克，尤其是鏈霉素，應(yīng)引起警惕。

　　44、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 鏈霉素，鏈霉素，專治鼠和兔。

　　45、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 氨基糖苷類共同特點為：(1)抗菌譜廣，除鏈霉素外對葡萄球菌屬、需氧革蘭陰性桿菌均有良好抗菌作用，多數(shù)品種對銅綠假單胞菌亦具抗菌活性;其中鏈霉素、阿米卡星對結(jié)核分枝桿菌和其他分枝桿菌屬亦有良好作用。(2)主要作用機制為抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。(3)細菌對不同品種間有部分或完全交叉耐藥;(4)具有不同程度的腎毒性和耳毒性，后者包括耳蝸前庭神經(jīng)功能損害及聽力減退，并可有神經(jīng)-肌肉接頭阻滯作用。(5)胃腸道吸收差，用于治療全身性感染時必須注射給藥。(6)應(yīng)根據(jù)腎功能損害的程度調(diào)整劑量，因大部分藥物經(jīng)腎臟以原形排出，腎功能減退時其消除半衰期顯著延長。有條件時可經(jīng)血漿藥物濃度監(jiān)測，調(diào)整給藥方案。(7)治療急性感染通常療程不宜超過7～14日。本類藥物靜脈給藥時不宜與其他藥物同瓶滴注。(8)水溶性及穩(wěn)定性良好。

　　46、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氨基糖苷類藥對各種厭氧菌無效。

　　47、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 紅霉素易被胃酸破壞，口服吸收少，故臨床一般服用其腸衣片或酯化物。第二、三代大環(huán)內(nèi)酯類對酸的穩(wěn)定性較高，口服吸收好，生物利用度高。大環(huán)內(nèi)酯類藥物廣泛分布于除腦組織和腦脊液外的各種組織和體液中，在肝、腎、肺、脾、膽汁中的藥物濃度可高于同期血漿藥物濃度。與其他肝毒性藥合用可能增強肝毒性。大劑量應(yīng)用或與耳毒性藥合用，尤其腎功能不全者可能增加耳毒性。故D錯誤。

　　48、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物與50S核糖體亞基的供位相結(jié)合，競爭性阻斷了肽鏈延伸過程中的肽基轉(zhuǎn)移作用與(或)移位作用，從而終止了蛋白質(zhì)的合成。

　　49、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 阿奇霉素抗嗜肺軍團菌、流感嗜血桿菌、支原體、衣原體活性高于紅霉素。

　　50、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 大觀霉素不屬于大環(huán)內(nèi)酯類，而是氨基糖苷類。

　　51、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 紅霉素的主要不良反應(yīng)除胃腸道反應(yīng)外，還有肝損害、變態(tài)反應(yīng)、二重感染等。

　　52、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 紅霉素可以治療軍團菌病。

　　53、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是一類具有12～16碳內(nèi)酯環(huán)的抗菌藥物，具有這樣化學(xué)結(jié)構(gòu)的抗生素有紅霉素、羅紅霉索、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、克拉霉素等。而克林霉素不具有這樣內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)，因此不屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。

　　54、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 考查重點是紅霉素的作用機制。紅霉素的作用機制是與核蛋白;50s亞基結(jié)合，通過抑制新合成的氨�；�-tRNA分子從核糖體A位移至P位而抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。

　　55、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物抗菌譜包括革蘭陽性球菌、革蘭陰性球菌、部分革蘭陰性桿菌(如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌等)、非典型致病原(嗜肺軍團菌、肺炎支原體、衣原體)和厭氧消化球菌。大腸埃希菌和變形桿菌屬于革蘭陰性桿菌，大環(huán)內(nèi)酯類對其效果較差。

　　56、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 大環(huán)內(nèi)酯類藥廣泛分布于除腦組織和腦脊液外的各種組織和體液中，在肝、腎、肺、膽汁中的藥物濃度高于同期血漿藥物濃度。

　　57、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 念珠菌屬于真菌，大環(huán)內(nèi)酯沒有抗真菌的作用，所以此題選E。

　　58、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 紅霉素可廣泛分布至各種組織和體液中，還可透過胎盤進入胎兒，但難透過血腦屏障。

　　59、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 細菌性痢疾是由痢疾桿菌引起的，紅霉素對腸道內(nèi)革蘭陰性桿菌如大腸埃希菌、變形桿菌和痢疾桿菌作用都很差，故不應(yīng)首選紅霉素。紅霉素主要用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌引起的嚴重感染和對青霉素過敏患者;肺炎軍團菌引起的肺炎;白喉帶菌者、百日咳帶菌者的預(yù)防及急慢性感染的治療;支原體肺炎、衣原體感染，如嬰兒衣原體肺炎、新生兒衣原體眼炎等。

　　60、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 四環(huán)素類可與鈣離子形成的螯合物在體內(nèi)呈黃色，沉積于牙齒和骨中，造成牙齒黃染，并影響胎兒、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發(fā)育。

　　61、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 四環(huán)素相互作用：與碳酸氫鈉、鈣劑、鎂劑或鐵劑合用，吸收減少。

　　62、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本題考查各個抗菌藥的作用機制;四環(huán)素類與30s亞基結(jié)合，阻止氨基酰tRNA與其A位結(jié)合，肽鏈形成受阻而抑菌;氯霉素、克林霉素抑制肽�；�轉(zhuǎn)移酶;大環(huán)內(nèi)酯類抑制移位酶，從而阻止肽鏈的延長。氨基糖苷類阻止了終止因子與A位結(jié)合，使肽鏈不能從核糖體釋放出來，使核糖體循環(huán)受阻，而發(fā)揮殺菌作用。

　　63、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氯霉素的不良反應(yīng)為可導(dǎo)致灰嬰綜合征。所以此題選B。

　　64、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 多西環(huán)素口服吸收完全而迅速，多西環(huán)素抗菌譜和臨床應(yīng)用與四環(huán)素相似，對革蘭陽性菌作用優(yōu)于革蘭陰性菌，但對腸球菌屬耐藥。抗菌活性比四環(huán)素強2～10倍，對耐四環(huán)素的金黃色葡萄球菌仍有效�？捎糜趯η嗝顾仡愡^敏患者的破傷風(fēng)、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、李斯特菌感染。

　　65、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 四環(huán)素類對革蘭陰性菌(大腸埃希菌、大多數(shù)弧菌屬、彎曲桿菌、布魯菌屬和某些嗜血桿菌屬等)有良好抗菌活性，對淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有一定抗菌活性，但對變形桿菌和銅綠假單胞菌無作用。四環(huán)素類可用于治療多種感染性疾病，尤其適用于由立克次體、支原體和衣原體引起的感染性疾病。

　　66、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 四環(huán)素類典型不良反應(yīng)：可致腸道菌群失調(diào)，輕者引起維生素缺乏，嚴重時可見到由白色念珠菌和其他耐藥菌引起的二重感染，亦可發(fā)生難辨梭菌性抗生素相關(guān)性腹瀉。大劑量或長期使用均可能發(fā)生肝毒性，嚴重者可引起肝細胞變性，肝功能不全者和妊娠后期婦女更易發(fā)生肝毒性。四環(huán)素類可與鈣離子形成的螯合物在體內(nèi)呈黃色，沉積于牙齒和骨中，造成牙齒黃染，并影響胎兒、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發(fā)育。有四環(huán)素類藥過敏史者禁用。

　　67、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 長時間靜脈給藥有發(fā)生血栓性靜脈炎的可能，故應(yīng)盡早改為口服序貫治療。

　　68、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 林可霉素在體內(nèi)分布廣泛，包括骨組織及骨髓，主要用途是治療骨及關(guān)節(jié)等的感染。是治療金葡菌所致骨髓炎的首選藥物。

　　69、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 林可霉素類藥物其最主要的特點是對各類厭氧菌具有良好的抗菌作用。

　　70、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 林可霉素類抗菌藥物在體內(nèi)分布廣泛，包括骨組織及骨髓，主要用途是治療骨及關(guān)節(jié)等的感染。是治療金葡菌所致骨髓炎的首選藥物�？肆置顾貙儆诹挚擅顾仡�。

　　71、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生，用林可霉素治療溶血性鏈球菌感染時的療程，至少為10日。林可霉素大劑量靜脈快速滴注可引起血壓下降、心電圖變化，甚至心跳、呼吸停止。靜脈滴注林可霉素時，每0.6g溶于100～200ml輸液中，滴注不能少于1h。此題選E。

　　72、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 克林霉素比林可霉素的抗菌活性強4～8倍。

　　73、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 克林霉素與紅霉素、氯霉素作用機制相同，互相競爭結(jié)合部位，呈藥理性拮抗作用，不宜合用。

　　74、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 臨床主要用于敏感厭氧菌引起的嚴重感染，該藥還是金葡菌引起的骨髓炎及關(guān)節(jié)炎的治療，克林霉素是首選藥。

　　75、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 利奈唑胺屬噁唑烷酮類。

　　76、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 萬古霉素作用機制類似青霉素，都是抑制細菌細胞壁的合成。

　　77、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 萬古霉素為多肽類化合物，對革蘭陽性菌有強大作用。其抗菌機制是阻礙細菌細胞壁合成。細菌對本藥不易產(chǎn)生耐藥性，與其他抗生素之間也無交叉耐藥現(xiàn)象。主要用于治療耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌引起的嚴重感染。

　　78、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 萬古霉素和替考拉寧都屬于萬古霉素類抗生素，都屬于快速殺菌劑，而紅霉素，氯霉素和林可霉素等屬于抑菌藥。

　　79、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 對耐甲氧西林的革蘭陽性菌感染可選用萬古霉素，還有去甲萬古霉素和替考拉寧。

　　80、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 萬古霉素對耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌、草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌有強大的殺菌作用。

　　對肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌和化膿性鏈球菌高度敏感，對棒狀桿菌和梭形桿菌也有一定抗菌活性，但對放線菌的敏感性較差。對所有革蘭陰性桿菌、真菌和分枝桿菌耐藥。萬古霉素類與氨基糖苷類合用可產(chǎn)生協(xié)同作用，殺滅腸球菌。

　　81、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 糖肽類藥偶見急性腎功能不全、腎衰竭、間質(zhì)性腎炎、腎小管損傷、一過性血肌酐、尿素氮升高、過敏反應(yīng)及過敏樣癥狀(皮疹、瘙癢)、抗生素相關(guān)性腹瀉。萬古霉素和去甲萬古霉素快速滴注時可出現(xiàn)血壓降低，甚至心跳驟停，以及喘鳴、呼吸困難、上部軀體發(fā)紅(紅頸綜合征)、胸背部肌肉痙攣等。大劑量、長療程、老年患者或腎功能不全者使用萬古霉素或去甲萬古霉素時，易發(fā)生聽力減退，甚至耳聾。

　　82、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 糖肽類的不良反應(yīng)：

　　①耳毒性——聽力減退，甚至耳聾。②腎毒性——急性腎功能不全、腎衰竭;③紅頸綜合征或紅人綜合征——快速滴注時可出現(xiàn)血壓降低，甚至心跳驟停，上部軀體發(fā)紅、胸背部肌肉痙攣。④過敏反應(yīng)及過敏樣癥狀(皮疹、瘙癢)⑤抗生素相關(guān)性腹瀉。

　　83、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 萬古霉素臨床用于：耐藥金葡菌或?qū)Ζ?內(nèi)酰胺類抗菌藥物過敏的嚴重感染。

　　84、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 氯霉素能有效地抑制立克次體、螺旋體、支原體等其他病原微生物;對分枝桿菌、真菌、病毒和原蟲無效。

　　85、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 氯霉素最嚴重的不良反應(yīng)有：①與劑量有關(guān)的可逆性骨髓抑制;②與劑量無關(guān)的骨髓毒性反應(yīng)：常表現(xiàn)為嚴重的、不可逆性再生障礙性貧血。再生障礙性貧血為特異反應(yīng)性，與服藥劑量和療程長短無關(guān)。

　　86、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 酰胺醇類藥的不良反應(yīng)：罕見對骨髓造血功能抑制，如再生性障礙性貧血，以12歲以下學(xué)齡兒童較多見;溶血性貧血(發(fā)生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶不足者)，長程治療者可誘發(fā)出血傾向，可能與骨髓抑制、腸道菌群減少致維生素K合成受阻、凝血酶原時間延長等有關(guān)。早產(chǎn)兒或新生兒大劑量應(yīng)用，可引起致死性的“灰嬰綜合征”。偶見真菌感染、視力障礙、視神經(jīng)炎、視神經(jīng)萎縮、失明、失眠、幻聽、幻覺、定向力障礙。

　　87、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 氯霉素為酰胺醇類藥，這類藥口服吸收良好，在體內(nèi)分布廣泛。

　　88、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 酰胺醇類抗菌藥物可引起骨髓造血功能抑制，嚴重損害骨髓造血機能的藥物。

　　89、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氟喹諾酮類禁忌證：妊娠及哺乳期婦女應(yīng)避免使用;患有中樞神經(jīng)系統(tǒng)病變者和以往有過精神病史，尤其是癲癇病患者;骨骼系統(tǒng)未發(fā)育完全的18歲以下兒童不宜使用。包括外用制劑。

　　90、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 (1)本類藥具有抗菌譜廣，對革蘭陽、革蘭陰性菌均有良好的抗菌作用，尤其對G-桿菌抗菌活性高;(2)口服吸收好，體內(nèi)分布廣，組織濃度高于血漿藥物濃度，可通過血腦屏障治療腦膜炎;(3)半衰期長，可減少服藥次數(shù);(4)多數(shù)為濃度依賴性，(5)即可口服，也能注射給藥，(6)不良反應(yīng)少;(7)與其他抗菌藥無交叉耐藥性等特點。

　　91、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 氟喹諾酮類藥物可致肌痛、骨關(guān)節(jié)病損、跟腱炎癥和跟腱斷裂，可能與肌腱的膠原組織缺乏和缺血性壞死有關(guān)。環(huán)丙沙星屬于氟喹諾酮類藥物。

　　92、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 各種腸道感染(包括傷寒、副傷寒)——喹諾酮類。

　　93、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 氟喹諾酮類藥可替代氯霉素作為治療傷寒首選藥物，治療敗血癥、細菌性腦膜炎、腹膜炎等嚴重感染。

　　94、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 對幼年動物，氟喹諾酮類藥物可引起輕度的軟骨組織損害，所以禁用于妊娠婦女和骨質(zhì)未發(fā)育完全的小兒。

　　95、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氟喹諾酮類藥的主要作用靶位在細菌的DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ和Ⅳ，這是一種部分異構(gòu)酶，共有4個亞單位，干擾DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和重組，從而影響DNA的合成而致細菌死亡。真核細胞不含DNA回旋酶，故對細菌作用選擇性高。

　　96、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 氟喹諾酮類藥抗菌譜廣，對需氧革蘭陽、陰性菌均具良好抗菌作用，尤其對革蘭陰性桿菌具強大抗菌活性，并對軍團菌、支原體、衣原體等均顯示出較強的作用。臨床上既用于需氧菌感染，也可用于厭氧菌感染，尚可用于混合感染。氟喹諾酮類藥中多數(shù)屬于濃度依賴型抗菌藥物，氟喹諾酮類藥的主要作用靶位在細菌的DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ和Ⅳ，這是一種部分異構(gòu)酶，共有4個亞單位，干擾DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和重組，從而影響DNA的合成而致細菌死亡。

　　97、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 氟喹諾酮類藥所致跟腱炎和跟腱斷裂的風(fēng)險，與肌腱的膠原組織缺乏和缺血性壞死、年齡、性別、體重等有關(guān)�；颊邞�(yīng)用后若出現(xiàn)腱疼痛、腫脹、炎癥或跟腱斷裂情況，應(yīng)建議患者立即停服藥品，及時就診。氟喹諾酮類藥中以諾氟沙星、司帕沙星、氟羅沙星、依諾沙星、西他沙星和克林沙星所致的光敏反應(yīng)最為嚴重。氟喹諾酮類藥可引起心電圖Q-T間期延長和尖端扭轉(zhuǎn)性室性心律失常。氟喹諾酮類藥可引起血糖紊亂，尤其正在使用胰島素和胰島素類似物或降糖藥治療者更易引起嚴重的低血糖反應(yīng)，由于較為少見，在臨床上未能引起足夠重視。包括加替沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、帕珠沙星、環(huán)丙沙星、莫西沙星和依諾沙星。對有報道可引起高滲性非酮癥昏迷和死亡的環(huán)丙沙星應(yīng)引起警惕。

　　98、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氟喹諾酮類藥的主要作用靶位在細菌的DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ和Ⅳ，這是一種部分異構(gòu)酶，共有4個亞單位，干擾DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和重組，從而影響DNA的合成而致細菌死亡。

　　99、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 呋喃妥因在酸性尿液中殺菌作用增強。

　　100、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 呋喃妥因的抗菌機制在于敏感菌可將其還原成能抑制乙酰輔酶A等多種酶的活性產(chǎn)物，進而干擾細菌代謝并損傷DNA。

　　101、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 AC不是硝基呋喃類，排除。硝基呋喃類藥物屬廣譜抗菌藥，細菌對之不易產(chǎn)生耐藥性，口服吸收差，血漿藥物濃度低。本類藥物包括呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林。呋喃妥因主要用于敏感菌所致的急性單純性膀胱炎的治療以及反復(fù)發(fā)作性尿路感染的預(yù)防。呋喃唑酮主要治療腸道感染、賈第鞭毛蟲感染及陰道滴蟲病等。呋喃西林目前僅作外用。

　　102、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 呋喃唑酮：口服吸收差，腸內(nèi)濃度高，可用于腸道感染。

　　103、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 屬廣譜抗菌藥，不易產(chǎn)生耐藥性，口服吸收差，血濃低，腸內(nèi)濃度高，可用于腸道感染(呋喃唑酮);尿濃高，可用于泌尿系統(tǒng)感染，呋喃妥因，僅外用的是呋喃西林。

　　104、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 硝基咪唑類抗菌藥物如甲硝唑，對滴蟲、阿米巴和蘭氏賈第鞭毛蟲等原蟲，以及脆弱擬桿菌等厭氧菌具有強大抗菌活性，為治療腸道和腸外阿米巴病、陰道滴蟲病的首選藥。

　　105、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 硝基咪唑類抗菌藥物如甲硝唑，對滴蟲、阿米巴和蘭氏賈第鞭毛蟲等原蟲，以及脆弱擬桿菌等厭氧菌具有強大抗菌活性，為治療腸道和腸外阿米巴病、陰道滴蟲病的首選藥。

　　106、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 甲硝唑注意事項：(1)甲硝唑的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色，應(yīng)告知患者。(2)用藥期間注意患者是否出現(xiàn)頭痛、眩暈、感覺異常、肢體麻木、共濟失調(diào)等神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，如有發(fā)生，應(yīng)即停藥。(3)本類藥應(yīng)用期間或之后7日內(nèi)禁止飲酒、服用含有乙醇的藥物或食物以及外用乙醇，因可干擾酒精的氧化過程，引起體內(nèi)乙醛蓄積，導(dǎo)致“雙硫侖樣”反應(yīng)。(4)肝功能不全者使用本類藥時應(yīng)根據(jù)情況調(diào)整劑量。硝基咪唑類屬濃度依賴型抗菌

　　107、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 硝基咪唑類典型不良反應(yīng)：常見頭痛、眩暈;偶見感覺異常、肢體麻木、共濟失調(diào)、多發(fā)性神經(jīng)炎等，大劑量可致抽搐。少數(shù)病例發(fā)生蕁麻疹、面部潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等，均屬可逆性，停藥后自行恢復(fù)。

　　108、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 磺胺類藥與對氨基苯甲酸(PAPB)化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，可與PAPB競爭二氫葉酸合成酶，阻止細菌二氫葉酸的合成，繼而使二氫葉酸和四氫葉酸合成減少，RNA和DNA合成受阻，最終抑制細菌生長繁殖。

　　109、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 對流行性腦脊髓膜炎可首選血漿蛋白結(jié)合率低，易透過血腦屏障的磺胺嘧啶，對鼠疫可選用磺胺嘧啶+鏈霉素;對泌尿道感染可選擇在尿中溶解度高于其他同類藥，不易形成結(jié)晶尿的磺胺甲噁唑，腸道難吸收的柳氮磺吡啶可用于手術(shù)前預(yù)防感染，大面積燒傷可用磺胺米隆和磺胺嘧啶銀，眼科使用磺胺醋酰。

　　110、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 局部應(yīng)用磺胺藥。主要有用于腸道手術(shù)前預(yù)防感染的柳氮磺吡啶、用于大面積燒傷的磺胺米隆和磺胺嘧啶銀以及用于眼科的磺胺醋酰。

　　111、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 甲氧芐啶是強大的細菌二氫葉酸還原酶抑制劑，抗菌譜與磺胺甲(口惡)唑相似，抗菌作用比磺胺甲(口惡)唑強20～100倍。大多數(shù)革蘭陽性和革蘭陰性菌對其敏感，但單用易產(chǎn)生耐藥性。常與磺胺甲(口惡)唑或磺胺嘧啶合用或制成復(fù)方制劑，用于呼吸道、泌尿生殖道、胃腸道感染，也用于卡氏肺囊蟲感染、奴卡菌感染、傷寒桿菌和其他沙門菌屬感染。

　　112、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 磺胺嘧啶血漿蛋白結(jié)合率較低，易透過血腦屏障，可用于治療流行性腦膜炎。

　　113、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 磺胺類藥物可引起泌尿道損害，這與磺胺藥及其乙酰代謝產(chǎn)物溶解度低在尿中易析出結(jié)晶有關(guān)，用藥期間要多飲水并加服碳酸氫鈉，可提高磺胺及其代謝物的溶解度，而氯化銨為酸性藥物，酸化尿液，降低磺胺及其代謝物的溶解度。

　　114、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 甲氧芐啶作用機制——抑制細菌二氫葉酸還原酶，阻止細菌核酸合成。

　　115、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 磺胺嘧啶易透過血腦屏障，可用于腦膜炎球菌所致的流行性腦脊髓膜炎的治療和預(yù)防。

　　116、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 夫西地酸靜脈滴注可致血栓性靜脈炎和靜脈痙攣。一日用藥1.5～3g時有可逆性肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT增高。大劑量靜脈給藥時，個別患者用藥后出現(xiàn)可逆性黃疸。

　　117、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 利奈唑胺不良反應(yīng)：常見失眠、頭痛、腹瀉、皮疹、瘙癢、發(fā)熱、口腔或陰道念珠菌病、真菌感染。用藥時間過長(超過28日)時可有骨髓抑制(貧血、白細胞減少和血小板減少)、周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病(有的進展至失明)、乳酸性酸中毒。

　　118、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 特點：磷霉素對革蘭陽性、陰性菌(銅綠假單胞菌)均有較好的殺菌作用，對各種耐藥菌顯示優(yōu)異的抗菌作用，體內(nèi)各組織液中分布廣泛，以腎為最高，主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、皮膚軟組織感染等，可與其他抗菌藥聯(lián)合應(yīng)用治療敏感菌所致的嚴重感染如敗血癥、腦膜炎、骨髓炎等。

　　119、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 結(jié)核病灶中的致病菌有敏感菌株及原始耐藥菌株。敏感菌株在抗結(jié)核療程中極易產(chǎn)生耐藥性，故單一給藥治療常常導(dǎo)致失敗。聯(lián)合用藥則可交叉殺滅對其耐藥菌株，提高治愈率，降低復(fù)發(fā)率。因此，治療結(jié)核病至少應(yīng)同時使用3種藥物。至于4聯(lián)、6聯(lián)或8聯(lián)治療則取決于疾病的嚴重程度、以往用藥史和結(jié)核桿菌對藥物的敏感性。

　　120、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 利福平注意事項：酒精中毒、肝功能不全者慎用，服藥后便尿、唾液、汁液、痰液、淚液等體液和分泌物均為橘紅色，妊娠3個月以內(nèi)禁用，3個月以上慎用。

　　121、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 異煙肼主要為肝臟毒性(輕度一過性肝損害如AST及ALT升高、黃疸等)及周圍神經(jīng)炎(多見于慢乙酰化者，且與劑量有明顯關(guān)系),加用維生素B6雖可減少毒性反應(yīng)。

　　122、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 乙胺丁醇大量用藥可致球后視神經(jīng)炎，表現(xiàn)為視力下降，視野縮小等癥狀。

　　123、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 利福平作用機制為特異性抑制細菌DNA依賴性的RNA多聚酶，阻礙mRNA合成。

　　124、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 第一線抗結(jié)核藥有：異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺等。

　　125、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 異煙肼抗菌機制較復(fù)雜，可能是通過抑制分枝桿菌細胞壁的主要組分——分枝菌酸的合成，而使結(jié)核桿菌細胞壁的脂質(zhì)減少，削弱其細胞壁的屏障保護作用。由于分枝菌酸為分枝桿菌的專有成分，因此異煙肼僅對結(jié)核桿菌有抗菌作用，對其他微生物幾無作用。

　　126、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 長期口服利福平可誘導(dǎo)肝藥酶，加快自身及其他藥物的代謝。異煙肼是肝藥酶抑制劑。

　　127、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 利福平用于：(1)與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復(fù)治(包括結(jié)核性腦膜炎)。(2)與其他藥物聯(lián)合用于麻風(fēng)、非結(jié)核分枝桿菌感染。(3)與萬古霉素(靜脈)可聯(lián)合用于甲氧西林耐藥葡萄球菌所致的嚴重感染。利福平與紅霉素聯(lián)合方案用于軍團菌屬嚴重感染。(4)無癥狀腦膜炎奈瑟菌帶菌者，以消除鼻咽部腦膜炎奈瑟菌(但不適用于腦膜炎奈瑟菌感染)。

　　128、

　　【正確答案】 E

【答案解析】

　　唑類藥物分為兩類，咪唑類有：克霉唑、咪康唑、益康唑、酮康唑、聯(lián)苯芐唑、舍他康唑、異康唑、盧力康唑等，目前均作為局部用藥;三唑類有氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等。

　　129、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 兩性霉素B能與真菌細胞膜類固醇結(jié)合，增加膜通透性，引起胞漿內(nèi)容物外漏，使真菌死亡。

　　130、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 酮康唑為廣譜抗真菌藥，但全身用藥毒性大，僅作局部用藥。

　　131、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本藥與兩性霉素B、唑類抗真菌藥合用可產(chǎn)生協(xié)同作用。人體細胞缺乏將本藥代謝為5-氟尿嘧啶的酶，故氟胞嘧啶較少影響人體細胞代謝。

 

　　132、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 唑類抗真菌藥抗菌機制相同，能選擇性抑制真菌甾醇-14α-去甲基酶(一種細胞色素P450酶)，使細胞膜麥角固醇合成受阻，細胞膜屏障被破壞;此外甾醇-14α-去甲基酶受抑，使14α-甲基甾醇在真菌細胞內(nèi)濃集，損傷真菌的一些酶(如ATP酶、電子轉(zhuǎn)運有關(guān)的酶)的功能。

　　133、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 灰黃霉素類抗生素代表藥有灰黃霉素、克念菌素、曲古霉素等。機制為化學(xué)結(jié)構(gòu)與鳥嘌呤類似，通過競爭性抑制鳥嘌呤代謝而干擾敏感菌的DNA合成和有絲分裂。對多種皮膚癬菌具有抑制作用，口服用于抗表淺部真菌感染，深部真菌和細菌無效。

　　134、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 棘白菌素類：代表藥有卡泊芬凈、米卡芬凈，作用機制為抑制真菌細胞β-1，3-D-葡聚糖合成酶，造成真菌細胞壁中β-葡聚糖含量減少，引起細胞壁結(jié)構(gòu)破壞，最終導(dǎo)致菌體破裂、死亡。

　　135、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 丙烯胺類：代表藥有特比萘芬、萘替芬、布替萘芬。

　　136、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 氟胞嘧啶為抗真菌藥，用于抗深部真菌感染。

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