答案部分

　　一、最佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 對由于自主神經(jīng)功能紊亂，內(nèi)分泌平衡障礙及精神神經(jīng)失調(diào)所致的失眠，可選用谷維素，但需連續(xù)服用數(shù)日至數(shù)月。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題重點(diǎn)考查藥物的禁忌癥。對丙戊酸鈉過敏者及有明顯肝臟功能損害患者禁用丙戊酸鈉。故答案選D。

　　3、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 酰胺類中樞興奮藥：該類藥可作用于大腦皮質(zhì)，激活、保護(hù)和修復(fù)神經(jīng)細(xì)胞，促進(jìn)大腦對磷脂和氨基酸的利用，增加大腦蛋白質(zhì)合成，改善各種類型的腦缺氧和腦損傷，提高學(xué)習(xí)和記憶能力。同時本類藥物可促進(jìn)突觸前膜對膽堿的再吸收，影響膽堿能神經(jīng)元興奮傳遞，促進(jìn)乙酰膽堿合成。代表藥有吡拉西坦、茴拉西坦、奧拉西坦。

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 抗利尿作用以嗎啡最為明顯，兼有輸尿管痙攣時，可出現(xiàn)少尿、尿頻、尿急和排尿困難。

　　5、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚用于中、重度發(fā)熱，緩解輕、中度疼痛，為輕、中度骨關(guān)節(jié)炎首選藥。

　　6、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 短效有沙丁胺醇、特布他林，是緩解輕、中度急性哮喘癥狀首選藥。

　　7、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 作用特點(diǎn)：白三烯受體阻斷劑尤其適用于阿司匹林哮喘、運(yùn)動哮喘及伴有過敏性鼻炎的哮喘患者等;不能取代糖皮質(zhì)激素。

　　8、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 分類與作用特點(diǎn)：本類藥可抑制磷酸二酯酶活性，使cAMP含量升高，增強(qiáng)其松弛支氣管平滑肌作用。近年來由于茶堿類不良反應(yīng)多，有效血濃窄，個體差異大，安全指數(shù)小，治療窗窄，有效濃度為5～20μg/ml，大于20μg/ml可產(chǎn)生中毒反應(yīng)，現(xiàn)為二線用藥。代表藥物有茶堿、氨茶堿。

　　9、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 質(zhì)子泵抑制劑(PPI)，是抑制胃酸分泌和防治消化性潰瘍的最有效藥物。近年來，非甾體抗炎藥相關(guān)的消化性潰瘍發(fā)生率較高(1%～4%)，而且多無癥狀(15%～45%)。對于伴發(fā)應(yīng)激性潰瘍并發(fā)癥不能停用非甾體抗炎藥者，首選質(zhì)子泵抑制劑治療，也可使用H2受體阻斷劑或米索前列醇。

　　10、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 干酵母用于消化不良、食欲減退、腹瀉、胃腸脹氣。

　　11、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 除莫沙必利外，促胃腸動力藥如多潘立酮、甲氧氯普胺、伊托必利可刺激垂體泌乳素的過度分泌，從而引起女性泌乳、卵巢功能紊亂、排卵減少、乳房腫脹、生殖器萎縮、陰毛減少、多食、肥胖，甚至閉經(jīng);男性可致乳房發(fā)育、性欲減退、陰莖勃起功能障礙，停藥后即可恢復(fù)正常。維生素B6可抑制泌乳素分泌，減輕本品泌乳反應(yīng)。

　　12、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 甲氧氯普胺能阻斷中樞性和外周性的D2受體，產(chǎn)生強(qiáng)大的止吐作用。

　　13、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 抗炎類藥通過各種機(jī)制發(fā)揮抗炎作用，有類似激素的作用。代表藥物主要為甘草甜素制劑，如復(fù)方甘草甜素、甘草酸二胺、異甘草酸鎂。

　　14、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 胃腸道癥狀是洋地黃中毒的信號，用藥患者出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐或腹痛等消化道癥狀。精神-神經(jīng)癥狀發(fā)生在胃腸道癥狀之后或心律失常時，少數(shù)患者主要表現(xiàn)為心力衰竭加重，心臟毒性的表現(xiàn)是發(fā)生新的心律失常。故最早期出現(xiàn)的癥狀是厭食、惡心和嘔吐。

　　15、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 胺碘酮：胺碘酮可引起肺毒性(發(fā)生率15%～20%)，起病隱匿，最短見于用藥后1周，多在連續(xù)應(yīng)用3～12個月后出現(xiàn)。最早表現(xiàn)為咳嗽，但病情發(fā)展時可出現(xiàn)發(fā)熱和呼吸困難，表現(xiàn)為急性肺炎(2%～5%)，長期治療發(fā)生率會更高。胺碘酮誘發(fā)急性肺炎后所致的成人呼吸窘迫綜合征多見于術(shù)后即刻，特別是心臟手術(shù)。該藥還可引起的慢性肺間質(zhì)纖維化。一旦出現(xiàn)肺部不良反應(yīng)，應(yīng)予停藥。

　　16、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 2010年中國高血壓治療指南推薦，ARB尤其適用于伴隨糖尿病腎病、蛋白尿/微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、心房顫動預(yù)防、ACEI所引起的咳嗽、代謝綜合征者。

　　17、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 依折麥布是唯一被批準(zhǔn)用于臨床的選擇性膽固醇吸收抑制劑。

　　18、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 兩種促凝血藥合用，有血栓形成的可能。酚磺乙胺可與其他止血藥(氨甲苯酸、維生素K1等)合用，增加止血效果，但不可與氨基己酸混合注射，以防引起中毒。

　　19、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 肝素以起效迅速、在體內(nèi)外均有抗凝作用，可防止急性血栓形成而成為對抗血栓的首選。

　　20、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 替格雷洛為第3代P2Y12受體阻斷劑，作用直接、迅速且可逆，為第一個快速在所有急性冠脈綜合征人群中均能降低心血管事件發(fā)生和死亡的抗血小板藥。

　　21、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 惡性貧血，葉酸雖然糾正異常血象，但不能改善惡性貧血的神經(jīng)癥狀，應(yīng)以維生素B12為主，葉酸為輔治療。

　　22、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 袢利尿劑主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用強(qiáng)，其代表藥物是呋塞米。其他藥物如布美他尼、依他尼酸、托拉塞米等的作用部位、機(jī)制以及對電解質(zhì)的影響雖與呋塞米相似，都屬于高效利尿劑。

　　23、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 留鉀利尿劑的典型不良反應(yīng)：十分常見高鉀血癥，尤其是單獨(dú)用藥、進(jìn)食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥如青霉素鉀等合用以及存在腎功能損害、少尿、無尿時。即使與噻嗪類利尿劑合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達(dá)8.6%～26%，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖。少見低鈉血癥，單獨(dú)應(yīng)用時少見，與其他利尿劑合用時發(fā)生率增高。長期服用可致男性乳房發(fā)育、陽痿、性功能減退，可致女性乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)、性功能下降。長期或大劑量服用本品可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)、頭痛、嗜睡、昏睡、精神錯亂等。

　　24、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 正在使用硝酸甘油、硝普鈉或其他有機(jī)硝酸酯類藥患者;勃起功能正常者禁用5型磷酸二酯酶抑制劑。使用硝酸酯類藥同時使用PDE抑制劑的患者可發(fā)生嚴(yán)重的低血壓，這主要與兩方面的原因有關(guān)：(1)硝酸酯類藥本身就可降低血壓。(2)硝酸酯類藥是NO自由基的供體，可以激活鳥苷酸環(huán)化酶，使環(huán)化產(chǎn)生cGMP，升高組織中cGMP的濃度，后者通過降低血管平滑肌中的Ca2+導(dǎo)致血管舒張。因此，無論何種給藥途徑、方案以及間隔時間使用硝酸酯類藥的患者禁用該類藥。

　　25、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 丙硫氧嘧啶能抑制過氧化酶系統(tǒng)，使被攝入到甲狀腺細(xì)胞內(nèi)的碘化物不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化;同時，一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過程受阻，以致不能生成甲狀腺激素。

　　26、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 阿卡波糖配合飲食控制用于2型糖尿病;降低糖耐量低減者的餐后血糖。單純餐后血糖升高的首選治療藥是α葡萄糖苷酶抑制劑。

　　27、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題考查鈣劑的特點(diǎn)。補(bǔ)鈣以清晨和睡前各服用一次為佳，如采取一日3次的用法，最好是于餐后1h服用，以減少食物對鈣吸收的影響。

　　28、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 鉀是細(xì)胞內(nèi)液的主要陽離子，體內(nèi)98%的鉀存在于細(xì)胞內(nèi)。心肌和神經(jīng)肌肉都需要有相對恒定的鉀離子濃度來維持正常的應(yīng)激性。

　　29、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 靜脈滴注氨基酸的轉(zhuǎn)歸有二：(1)合成蛋白質(zhì)。(2)分解提供熱能。氨基酸能否充分利用于蛋白質(zhì)合成，取決于合理的熱卡/氮比值。在補(bǔ)充氨基酸時，不僅可以減少體內(nèi)蛋白質(zhì)的分解，且能促進(jìn)蛋白質(zhì)的合成。為達(dá)到正常的氮平衡，應(yīng)使熱卡/氮比值達(dá)到120～200cal/g，或按每克氨基酸加入5～6g非蛋白質(zhì)熱源的比例輸入(葡萄糖、脂肪)，借以提高氨基酸的利用率。

　　30、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 頭孢曲松的注意事項：

　　嚴(yán)禁與含鈣注射液(葡萄糖酸鈣、氯化鈣、復(fù)方氯化鈉、乳酸鈉林格注射液)直接混合，生成頭孢曲松鈣白色沉淀，堵塞毛細(xì)血管，增加發(fā)生結(jié)石的危險性。

　　31、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 萬古霉素和去甲萬古霉素快速滴注時可出現(xiàn)血壓降低，甚至心跳驟停，以及喘鳴、呼吸困難、上部軀體發(fā)紅(紅頸綜合征)、胸背部肌肉痙攣等。

　　32、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 硝基咪唑類抗菌藥物如甲硝唑，對滴蟲、阿米巴和蘭氏賈第鞭毛蟲等原蟲，以及脆弱擬桿菌等厭氧菌具有強(qiáng)大抗菌活性，為治療腸道和腸外阿米巴病、陰道滴蟲病的首選藥。

　　33、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 甲氧芐啶是強(qiáng)大的細(xì)菌二氫葉酸還原酶抑制劑，抗菌譜與磺胺甲噁唑相似，抗菌作用比磺胺甲噁唑強(qiáng)20～100倍。

　　34、執(zhí)

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 甲苯咪唑和阿苯達(dá)唑是治療蛔蟲病、蟯蟲病、鉤蟲病和鞭蟲病的首選藥。

　　35、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 肺毒性是博來霉素最嚴(yán)重的毒性，可引起肺纖維化，但少見。常引起間質(zhì)性肺炎。

　　36、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素有柔紅霉素(DNR)、多柔比星(ADM)、表柔比星(EPI)、吡柔比星(THP)等都是臨床上有效的蒽環(huán)類化合物。這些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌DNA，干擾DNA的模板功能，從而干擾轉(zhuǎn)錄過程，阻止mRNA的形成

　　37、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 昂丹司瓊為首個上市的高選擇性5-HT3受體阻斷劑，通過拮抗外周和中樞神經(jīng)元的5-HT3受體發(fā)揮止吐作用，其選擇性高，無錐體外系反應(yīng)。

　　38、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 苯酚的水溶液有強(qiáng)大的殺菌作用，其甘油劑和油溶液作用顯著降低。如使用重金屬鹽類藥物時，病變部位有大量膿血等蛋白質(zhì)分泌物，則其殺菌效能會減弱。苯甲酸在微酸性環(huán)境下比在堿性環(huán)境中有效。苯酚的殺菌作用強(qiáng)，但對病毒和芽孢無效。病毒對堿類敏感，對酚類耐藥。真菌對羥苯乙酯敏感，對氧化劑不敏感。有些藥物如陽離子表面活性劑和陰離子表面活性劑共用，可使其作用減弱。

　　39、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 鹽酸麻黃堿通過激動α腎上腺素受體引起血管收縮，從而減少鼻腔黏膜容積。其血管收縮作用比較持久而緩和，對鼻黏膜上皮纖毛活動影響少，改善鼻腔通氣，促進(jìn)鼻竇引流，并可減輕局部炎癥。

　　40、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 對皮脂腺分泌過多所致的尋常型痤瘡，首選2.5%～10%過氧苯甲酰凝膠涂敷患部，一日1～2次。

　　二、配伍選擇題

　　1

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥米氮平，主要通過阻斷中樞NE能和5-HT能神經(jīng)末梢突觸前α2受體，增加NE和5-HT的間接釋放，增強(qiáng)中樞NE能及5-HT能神經(jīng)的功能，并阻斷5-HT2、5-HT3受體以調(diào)節(jié)5-HT功能，從而達(dá)到抗抑郁作用。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑主要通過選擇性抑制5-HT了的再攝取，增加突觸間隙5-HT濃度，從而增強(qiáng)中樞5-HT能神經(jīng)功能，發(fā)揮抗抑郁作用。本品與膽堿受體、組胺受體、腎上腺素受體幾乎無親和力。代表藥物有西酞普蘭、艾司西酞普蘭等。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 四環(huán)類抗抑郁藥通過抑制突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取，增強(qiáng)中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)的功能，從而發(fā)揮抗抑郁作用。代表藥馬普替林。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 單胺氧化酶抑制劑通過抑制A型單胺氧化酶，減少去甲腎上腺素、5-HT及多巴胺的降解，增強(qiáng)去甲腎上腺素、5-HT和多巴胺能神經(jīng)功能，而發(fā)揮抗抑郁作用。代表藥為嗎氯貝胺。

　　2、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 阿片類鎮(zhèn)痛藥通過局部與中樞作用，改變腸道蠕動功而起止瀉的作用。

　　阿片類鎮(zhèn)痛藥可以直接抑制延髓和腦橋的咳嗽反射中樞而起鎮(zhèn)咳的作用。

　　3、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 選擇性COX-2抑制劑，代表藥塞來昔布、依托考昔、尼美舒利。

　　【正確答案】 A

　　4、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 對腎功能正常或輕度受損者宜選苯溴馬隆;尿尿酸≤600mg/24h，且無腎或泌尿道結(jié)石者宜選丙磺舒。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 尿尿酸≥1000mg/24h，腎功能受損、有泌尿系結(jié)石史或排尿酸藥無效時可選擇抑酸藥別嘌醇。

　　5、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 磷酸二酯酶抑制劑中的茶堿類藥物，曾經(jīng)作為哮喘治療的一線用藥。近年來，由于茶堿類藥不良反應(yīng)比較多，中毒濃度與治療濃度比較接近，安全指數(shù)小，個體差異比較大，與許多藥物存在不良的相互作用，現(xiàn)在已降為二線用藥。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 白三烯受體阻斷劑可通過拮抗半胱氨酸白三烯或多肽白三烯靶組織上的受體，緩解支氣管的應(yīng)激性和慢性炎癥病變，有效防治哮喘的藥品稱為白三烯受體阻斷劑。常用藥有孟魯司特和扎魯司特。

　　6、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 使用氯吡格雷的同時，應(yīng)避免合并使用奧美拉唑，如須使用質(zhì)子泵抑制劑，應(yīng)考慮使用不會產(chǎn)生強(qiáng)烈相互作用的藥物，如泮托拉唑或雷貝拉唑。

　　碳酸氫鈉、碳酸鈣因釋放二氧化碳，可出現(xiàn)呃逆、腹脹和噯氣，引起反跳性胃酸分泌增加。

　　急性胰腺炎者禁用西咪替丁。

　　7、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 對偽膜性腸炎或食物中毒，可首選酪酸菌，其耐酸且抗腐敗性強(qiáng)。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 依照臨床特征來合理選用，如需盡快建立一個腸道正常菌群，宜用雙歧三聯(lián)活菌膠囊，其所含的糞鏈球菌、嗜酸乳桿菌、雙歧桿菌分別定植在腸道上、中、下部位，迅速繁殖，作用快而持久，在整個腸道形成一道屏障。

　　8、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 β受體阻斷劑作為唯一能降低心臟性猝死而降低總死亡率的抗心律失常藥，用于治療竇性心動過速：因此種心律失常而有臨床癥狀，尤其伴焦慮者，心肌梗死后、心功能不全、甲狀腺功能亢進(jìn)和β受體功能亢進(jìn)狀態(tài)更是β受體阻斷劑的適應(yīng)證(I類推薦，證據(jù)水平C)。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 苯妥英鈉，是治療強(qiáng)心苷中毒引起快速性心律失常的首選藥物之一。主要用于強(qiáng)心苷中毒引起的室性心律失常。苯妥英鈉和利多卡因等抗心律失常藥對強(qiáng)心苷引起的快速型心律失常非常有效，它們既能降低異位節(jié)律點(diǎn)的自律性，又不抑制房室傳導(dǎo)，苯妥英鈉還可改善房室傳導(dǎo)，更為適用。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 維拉帕米適用于室上性和房室結(jié)折返引起的心律失常效果好，對陣發(fā)性室上性心動過速的急性發(fā)作已成為首選。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 利多卡因，是目前防治急性心肌梗死及各種心臟病并發(fā)快速室性心律失常的安全、高效及速效藥物。本題考察抗心律失常藥物中各個藥物的特征性適應(yīng)癥。

　　9、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 阿利克侖為腎素抑制劑，可直接降低血漿中腎素活性，拓展了抗高血壓藥作用的另一途徑。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 利血平作用于中樞，促進(jìn)兒茶酚胺釋放排空，引起鎮(zhèn)靜、嗜睡、大劑量可出現(xiàn)抑郁癥。利血平禁用于抑郁癥(尤其是有自殺傾向的抑郁癥)患者。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 甲基多巴在降壓時并不減少腎血流或腎小球?yàn)V過率，因此特別適用于腎功能不良的高血壓患者，也是妊娠高血壓的首選藥，此外長期使用該藥還可逆轉(zhuǎn)左心室心肌肥厚。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 ACEI類藥物是唯一具有干預(yù)RAAS和激肽釋放酶激肽系統(tǒng)的雙系統(tǒng)保護(hù)藥。

　　10、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 有調(diào)血脂作用，亦能增加動脈粥樣硬化斑塊穩(wěn)定性或使斑塊縮小的是他汀類。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 貝丁酸類藥是降低TG為主要治療目標(biāo)時的首選藥。】

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 升高HDL-ch作用最強(qiáng)的調(diào)血脂藥物是煙酸。

　　11、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查促凝血藥的分類，重點(diǎn)掌握。

　　卡巴克絡(luò)——影響血管通透性藥。氨甲環(huán)酸——抗纖維蛋白溶解藥;維生素K1——促凝血因子合成藥。

　　12、

　　【正確答案】 E

　　【該題針對“避孕藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　【答疑編號101029362,點(diǎn)擊提問】

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查避孕藥的分類。復(fù)方左炔諾孕酮片屬于短效口服避孕藥;壬苯醇醚栓屬于外用避孕藥;雌二醇屬于雌激素;甲羥孕酮屬于孕激素;司坦唑醇屬于蛋白同化激素。

　　13、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 甲狀腺功能不足可引起呆小病，補(bǔ)充甲狀腺激素可改善癥狀。

　　丙硫氧嘧啶用于術(shù)前準(zhǔn)備，為減少麻醉和術(shù)后并發(fā)癥，防止術(shù)后發(fā)生甲狀腺危象，術(shù)前應(yīng)先服用本品使甲狀腺功能恢復(fù)到正�；蚪咏�正常，然后術(shù)前2周左右加服碘劑。

　　14、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 對既往發(fā)生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素者，宜選格列美脲、格列吡嗪，不宜選擇格列本脲;對急性心肌梗死者，急性期可使用胰島素，急性期后再選擇磺酰脲類藥。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 對空腹血糖較高者宜選用長效的格列齊特和格列美脲;餐后血糖升高者宜選用格列吡嗪、格列喹酮;格列吡嗪可增強(qiáng)第一時相胰島素分泌;病程較長、且空腹血糖較高者可選用格列本脲、格列美脲、格列齊特或上述藥的控、緩釋制劑。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 對輕、中度腎功能不全者，宜選用格列喹酮。雖格列喹酮經(jīng)過肝、腎雙渠道排泄，糖尿病合并嚴(yán)重腎功能不全時，則應(yīng)改用胰島素治療。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 胰島素增敏劑又稱為噻唑烷二酮類藥(TZD)，其作用機(jī)制與特異性激活過氧化物酶體增殖因子激活的γ型受體(PPAR-γ)有關(guān)。通過增加骨骼肌、肝臟、脂肪組織對胰島素的敏感性，提高細(xì)胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素和C肽水平，對餐后血糖和胰島素亦有降低作用。目前在我國上市的胰島素增敏劑主要有羅格列酮和吡格列酮。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 胰島素用于1型、2型糖尿�。�(1)重度消瘦營養(yǎng)不良者。(2)輕、中度經(jīng)飲食和口服降血糖藥治療無效者。(3)合并嚴(yán)重代謝紊亂(如酮癥酸中毒、高滲性昏迷或乳酸酸中毒)、重度感染、消耗性疾病(如肺結(jié)核、肝硬化)和進(jìn)行性視網(wǎng)膜、腎、神經(jīng)等病變以及急性心肌梗死、腦血管意外者。(4)合并妊娠、分娩及大手術(shù)者。(5)用于糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀。

　　15、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 成人維生素D缺乏時，容易引起骨軟化病和成人佝僂病。維生素C可用于防治壞血病、牙齦出血等。

　　16、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 碳青霉烯類藥物是抗菌譜最廣的β-內(nèi)酰胺類藥物，對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、需氧菌、厭氧菌均有很強(qiáng)的抗菌活性。本類藥物對各種β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，細(xì)菌對本類藥物與青霉素類和頭孢菌素類間一般無交叉耐藥性。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 第一代頭孢菌素對革蘭陽性菌包括耐青霉素金黃色葡萄球菌的抗菌作用較第二代略強(qiáng)，顯著超過第三代，對革蘭陰性桿菌較第二、三代弱;雖對青霉素酶穩(wěn)定，但對各種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性遠(yuǎn)較第二、三代差，可為革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶所破壞;對腎臟有一定的毒性，與氨基糖苷類抗菌藥物或強(qiáng)利尿劑合用毒性增加;血清半衰期短，腦脊液中濃度低;臨床適用于輕、中度感染。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌雖有一定的抗菌活性，但較第一、二代弱，對革蘭陰性菌包括腸桿菌、銅綠假單胞菌及厭氧菌如脆弱擬桿菌均有較強(qiáng)的抗菌作用，對流感桿菌、淋球菌具有良好的抗菌活性;對β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定;血漿半衰期長，體內(nèi)分布廣，組織穿透力強(qiáng)，有一定量滲入腦脊液中;對腎臟基本無毒性;適用于嚴(yán)重革蘭陰性及敏感陽性菌的感染、病原未明感染的經(jīng)驗(yàn)性治療及院內(nèi)感染。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 第四代頭孢菌素常用者為頭孢吡肟，對腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌的活性與頭孢他啶大致相仿;但對產(chǎn)AmpC酶的陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、檸檬酸桿菌和沙雷菌屬的作用優(yōu)于頭孢他啶等第三代頭孢菌素。

　　17、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氟喹諾酮類藥可引起血糖紊亂，尤其正在使用胰島素和胰島素類似物或降糖藥治療者更易引起嚴(yán)重的低血糖反應(yīng)，由于較為少見，在臨床上未能引起足夠重視。包括加替沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、帕珠沙星、環(huán)丙沙星、莫西沙星和依諾沙星。對有報道可引起高滲性非酮癥昏迷和死亡的環(huán)丙沙星應(yīng)引起警惕。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 四環(huán)素類可與鈣離子形成的螯合物在體內(nèi)呈黃色，沉積于牙齒和骨中，造成牙齒黃染，并影響胎兒、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發(fā)育。

　　18、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 酮康唑?yàn)閺V譜抗真菌藥，對多種表淺部和深部真菌均顯示活性。對肝藥酶影響較大，故不良反應(yīng)和藥物相互作用較多。臨床可用于多種表淺部和深部真菌感染，如皮膚真菌感染、指甲癬、陰道白色念珠菌病、胃腸霉菌感染等，以及白色念珠菌等引起的全身感染。此外，本品還可用于雄激素依賴性前列腺癌的骨痛。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 兩性霉素B的腎毒性較大，限制其臨床應(yīng)用，經(jīng)過改造，開發(fā)出了脂質(zhì)體兩性霉素B，在兩性霉素B分子的外面包裹了生物脂質(zhì)體，其進(jìn)人體內(nèi)可直接結(jié)合至真菌的感染灶，在吸附于真菌細(xì)胞膜表面后，真菌產(chǎn)生的磷脂酶能水解其中的脂質(zhì)，使兩性霉素B逸出，滲入機(jī)體，并以高濃度集中于該處組織，殺滅真菌。脂質(zhì)體兩性霉素B對真菌細(xì)胞膜麥角固醇親和力較高，提高了抗真菌活性，降低兩性霉素B的毒性反應(yīng)，尤其減少腎毒性，提高了臨床用藥劑量，同時療效增強(qiáng)。脂質(zhì)體兩性霉素B有三種，包括AmB脂質(zhì)復(fù)合體(ABLC)、AmB膠質(zhì)分散體(ABCD)和AmB脂質(zhì)體。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 卡泊芬凈是棘白霉素類抗真菌藥，用于：(1)對其他藥物治療無效或不能耐受的侵襲性曲霉菌病。(2)念珠菌所致的食管炎、菌血癥、腹腔內(nèi)膿腫、腹膜炎及胸膜腔感染。

　　19、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 抗流感病毒藥包括金剛烷胺、金剛乙胺、扎那米韋、奧司他韋等。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 廣譜抗病毒藥主要包括嘌呤或嘧啶核苷類似藥與生物制劑兩類。前者的代表為利巴韋林，后者包括干擾素、胸腺肽α1及轉(zhuǎn)移因子。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 抗HIV藥(齊多夫定、拉米夫定、扎西他濱、奈韋拉平、沙奎那韋、利托那韋等)。

　　20、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 對輕度惡心與嘔吐反應(yīng)可口服多潘立酮、甲氧氯普胺進(jìn)行處理，如效果不佳，可合并應(yīng)用地塞米松或勞拉西泮作為補(bǔ)充。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 對嚴(yán)重嘔吐或處理效果不佳者，可給予5-HT3受體阻斷劑，包括昂丹司瓊、格雷司瓊、雷莫司瓊和托烷司瓊。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 對化療后的急性或延遲性惡心與嘔吐發(fā)作者，也可給予神經(jīng)激肽受體拮抗劑阿瑞吡坦，提高對惡心和嘔吐的控制。為預(yù)防遲發(fā)癥狀，可口服地塞米松，可以單獨(dú)使用，也可與甲氧氯普胺、苯海拉明聯(lián)合應(yīng)用。

　　21、

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題考查常用外用糖皮質(zhì)激素的分類。

　　三、綜合分析選擇題

　　1、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 阿米替林是三環(huán)類抗抑郁藥，常見抗膽堿能效應(yīng)(口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困難、視物模糊、眼內(nèi)壓升高、心動過速)、心律失常、溢乳、嗜睡、體重增加、心電圖異常、性功能障礙等。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 地西泮具有良好的抗焦慮作用，起效快，與帕羅西汀合用彌補(bǔ)帕羅西汀起效慢的不足。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)的療效與三環(huán)類抗抑郁藥幾無差異，但安全性和耐受性有了很大的改進(jìn)。戒斷反應(yīng)也是SSRI較常見的不良反應(yīng)。產(chǎn)生戒斷反應(yīng)的原因主要是長期服SSRI使腦內(nèi)5-HT受體敏感性下調(diào)，當(dāng)突然停服SSRI就會使突觸間隙中5-HT濃度下降，神經(jīng)信息傳遞低下引起頭暈、過度睡眠、精神錯亂等，特別是帕羅西汀。因此在長期服用SSRI而需停藥時，應(yīng)采用逐步減量然后終止的方法。

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 硝苯地平作為一代二氫吡啶類藥，比二代的氨氯地平和非洛地平等的負(fù)性肌力作用更大，可以用于變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣為主的心絞痛。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 我國完成的較大樣本的降壓治療臨床試驗(yàn)多以CCB為研究用藥，證實(shí)以CCB為基礎(chǔ)的降壓治療方案可顯著降低高血壓患者發(fā)生腦卒中的風(fēng)險�？垢哐獕核帉︻A(yù)防腦卒中的強(qiáng)度依次為CCB>利尿劑>ACEI>ARB>β受體阻斷劑。CCB可作為與其他四類抗高血壓藥聯(lián)合用藥的基礎(chǔ)藥，尤其適合用于老年高血壓、單純收縮期高血壓，以及伴穩(wěn)定型心絞痛、冠狀動脈或頸動脈粥樣硬化及周圍血管病患者。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 普萘洛爾抑制血管上的β2受體，導(dǎo)致血管舒縮痙攣，禁用于外周血管痙攣性疾病，也禁用于變異型心絞痛。

　　3、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 異煙肼劑量加大至6mg/kg時，不良反應(yīng)發(fā)生率顯著增加，主要為肝臟毒性(輕度一過性肝損害如AST及ALT升高、黃疸等)及周圍神經(jīng)炎(多見于慢乙�；�者，且與劑量有明顯關(guān)系)。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 利福平大劑量間歇療法后偶可出現(xiàn)“流感樣癥候群”，表現(xiàn)為畏寒、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、不適、呼吸困難、嗜睡及肌肉疼痛等，發(fā)生頻率與劑量大小及間歇時間有明顯關(guān)系。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 乙胺丁醇常見視物模糊、眼痛、紅綠色盲或視力減退、視野縮小(一日按體重劑量25mg/kg以上時易發(fā)生視神經(jīng)炎)，視力變化可為單側(cè)或雙側(cè)。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 必須遵循“早期、適量、規(guī)律和全程”原則。

　　四、多項選擇題

　　1、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 苯二氮(艸卓)類常見嗜睡、共濟(jì)失調(diào)。老、弱、幼、肝病和低蛋白癥者對藥物敏感，易產(chǎn)生耐受性，停藥會發(fā)生撤藥反應(yīng)。

　　2、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 抗酸劑是弱堿性無機(jī)化合物，一般分為兩類：(1)吸收性抗酸劑如碳酸氫鈉，此類藥物用于消化性潰瘍和堿化尿液。(2)非吸收性抗酸劑，此類藥物含難吸收的陽離子，口服后只能直接中和胃酸而不被胃腸道吸收，目前主要使用的是鋁、鎂制劑，如鋁碳酸鎂、氫氧化鋁、三硅酸鎂等。

　　3、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 微生態(tài)制劑主要作用有：(1)抑制腸內(nèi)有害菌，維持人體微生態(tài)平衡。如抑制沙門菌、志賀菌、致病大腸埃希菌及霍亂弧菌的生長、增殖，調(diào)節(jié)由于抗菌藥物、化療、放療、手術(shù)、過敏性疾病等引起的人體正常菌群失調(diào)，防治二重感染。(2)維持正常腸蠕動，緩解便秘。(3)屏障作用。雙歧桿菌可與腸道黏膜上皮細(xì)胞特異性結(jié)合，并與其他厭氧菌結(jié)合共同占據(jù)腸黏膜表面，形成生物膜屏障，構(gòu)成腸道的定向阻力，阻止致病菌的入侵與定植。雙歧桿菌在代謝過程中可產(chǎn)生大量乳酸、醋酸，降低腸道pH和電位，抑制致病菌生長，以維持腸道菌群平衡。(4)營養(yǎng)作用。雙歧桿菌可合成維生素B1、維生素B2、維生素B12、煙酸、葉酸等多種維生素，促進(jìn)人體對蛋白質(zhì)的消化、吸收，促進(jìn)機(jī)體對鈣、鐵、維生素D的吸收，增進(jìn)食欲，幫助消化。(5)免疫作用。激活機(jī)體吞噬功能，增強(qiáng)機(jī)體抗感染能力和非特異性免疫反應(yīng)。(6)保護(hù)肝臟，治療肝性腦病。(7)抑制腸內(nèi)自由基及過氧化脂質(zhì)，延緩體內(nèi)主要器官及皮膚組織衰老。(8)解毒作用：控制內(nèi)毒素血癥，促進(jìn)有毒藥物降解、排泄。

　　4、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 硝酸甘油含服時盡量采取坐位，用藥后由臥位或坐位突然站立時必須謹(jǐn)慎，以防止發(fā)生體位性低血壓。舌下含服如無麻刺燒灼感或頭脹感，表明藥品已經(jīng)失效;如舌下黏膜干燥可使部分患者舌下含服無效，建議對黏膜明顯干燥者可用水或鹽水濕潤后再行含服。片劑一次0.25～0.5mg，每5min可重復(fù)1片，如15min內(nèi)總量達(dá)3片后疼痛持續(xù)存在，應(yīng)即就醫(yī)。

　　5、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 直接凝血因子Ⅹa抑制劑具有下列優(yōu)勢：(1)作用直接、選擇性高、競爭性地與因子Ⅹa的活性位點(diǎn)結(jié)合，可逆性抑制游離和結(jié)合的因子Ⅹa以及凝血酶原活性。(2)既有強(qiáng)大的抗凝血作用，又不影響已形成的凝血酶的正常生理止血功能，保留足夠的凝血酶活性以激活血小板;同時回避因?yàn)橐种颇�血因子Ⅱa而干擾體內(nèi)多種生理過程(促凝、炎癥、細(xì)胞增殖)，促使抗凝作用由多靶點(diǎn)向單靶點(diǎn)邁進(jìn)，從而超越直接凝血酶抑制劑。(3)在抑制凝血酶形成和活化凝血瀑布中占有重要地位，在凝血瀑布上游抑制凝血因子將產(chǎn)生更強(qiáng)的抗凝作用。(4)治療窗寬，無需監(jiān)測INR。(5)對腎臟依賴性小于凝血酶抑制劑達(dá)比加群酯，對腎功能不全者的出血、胃腸道的不良反應(yīng)和出血率較小。(6)血漿半衰期均較長，每日僅服用1～2次。

　　6、

　　【正確答案】 AC

　　【答案解析】 胰島素典型不良反應(yīng)：常見低血糖反應(yīng)，一般于注射后發(fā)生，首先出現(xiàn)心慌、出汗，并有面色蒼白、饑餓感、虛弱、震顫、反應(yīng)遲鈍、視力或聽力異常、意識障礙、頭痛、眩暈、抑郁、心悸、神經(jīng)過敏、復(fù)視、言語障礙、運(yùn)動失調(diào)、甚至昏迷。過敏反應(yīng)表現(xiàn)有蕁麻疹、紫癜、低血壓、血管神經(jīng)性水腫，支氣管痙攣甚至過敏性休克或死亡;局部反應(yīng)表現(xiàn)為注射部位紅腫、灼熱、瘙癢、皮疹、水皰或皮下硬結(jié)。使用純度不高的動物胰島素易出現(xiàn)注射部位皮下脂肪萎縮，可能是由于胰島素中的大分子物質(zhì)產(chǎn)生的免疫刺激引起的一種過敏反應(yīng)。改用高純度人胰島素后可使局部脂肪萎縮恢復(fù)正常。反復(fù)在同一部位注射，可刺激局部脂肪增生，因而一次注射需要改換不同部位。

　　7、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 非磺酰脲類促胰島素分泌藥應(yīng)用時宜注意：(1)與二甲雙胍或α葡萄糖苷酶抑制劑合用則有協(xié)同作用，但易出現(xiàn)低血糖，即服糖果或飲食葡萄糖水可緩解。(2)對磺酰脲類敏感性差或效果不佳者不推薦使用，另與磺酰脲類不可聯(lián)合應(yīng)用。(3)乙醇可加重或延遲低血糖癥狀，服用期間不宜嗜酒。(4)瑞格列奈和那格列奈降糖作用呈血糖依賴性，較少引起低血糖，建議餐前10～15min給藥，可顯著降低血漿峰濃度，減少低血糖風(fēng)險。

　　8、

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】 亞胺培南屬于碳青霉烯類。西司他丁是腎脫氫肽酶酶抑制劑。亞胺培南西司他丁靜脈滴注可產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)，如肌肉陣攣、精神錯亂或癲癇發(fā)作。不適用于腦膜炎的治療。靜脈滴注不能與其他抗生素混合或直接加入其他抗生素中使用。

　　9、

　　【正確答案】 AE

　　【答案解析】 大環(huán)內(nèi)酯類如紅霉素，屬于時間依賴型抗菌藥物，給藥原則一般應(yīng)按每日分次給藥，使T>MIC%達(dá)到40%以上，從而達(dá)到滿意的抗菌效果�？死�霉素、阿奇霉素等屬于濃度依賴型抗菌藥物，其用藥目標(biāo)是使血漿峰濃度/最小抑菌濃度≥10～12.5或AUC/MIC≥125，盡量減少給藥次數(shù)，達(dá)到滿意殺菌效果的同時降低不良反應(yīng)。

　　頭孢他啶屬于頭孢類，時間依賴型抗菌藥物，不是大環(huán)內(nèi)酯類。紅霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類，時間依賴型抗菌藥物。多西環(huán)素屬于四環(huán)素類，濃度依賴型抗菌藥物，不屬于大環(huán)內(nèi)酯類。

　　10、

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】 抗菌藥物用藥的頻次決定于眼部感染的嚴(yán)重程度和眼部發(fā)生不可逆損傷的可能性。常用滴眼劑一次1滴;感染控制后減少使用頻次，感染痊愈后繼續(xù)使用48h。