答案部分

　　一、最 佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 體外研究藥物代謝最成熟的工具與細(xì)胞色素P450超家族中的系列酶(CYP)相關(guān)。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 多數(shù)藥物所引起的藥理效應(yīng)具有選擇性，藥物選擇性有高低之分。選擇性高的藥物與組織親和力大，組織細(xì)胞對(duì)其反應(yīng)性高;如洋地黃對(duì)心臟有較高的選擇性。藥物的選擇性一般是相對(duì)的，有時(shí)與藥物的劑量有關(guān)，如小劑量的阿司匹林有抗血小板聚集作用，較大劑量則有解熱鎮(zhèn)痛作用。藥物作用選擇性是藥物分類的基礎(chǔ)。

　　3、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 藥物的治療作用是指患者用藥后所引起的符合用藥目的的作用，有利于改變病人的生理、生化功能或病理過程，使患病的機(jī)體恢復(fù)正常。根據(jù)藥物所達(dá)到的治療效果，可將治療作用分為對(duì)因治療和對(duì)癥治療。

　　1.對(duì)因治療：用藥后消除了原發(fā)致病因子，徹底治愈疾病。例如抗生素殺滅病原微生物。

　　2.對(duì)癥治療：用藥后改善了患者的癥狀。如應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫，緩解疼痛;抗高血壓藥控制了患者過高的血壓等。

　　4、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 副作用指在藥物治療劑量時(shí)，出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的，一般反應(yīng)較輕微，多數(shù)可以恢復(fù)。

　　5、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 生物利用度即指由給藥部位進(jìn)入循環(huán)的藥物相對(duì)量，影響到藥物作用的快慢和強(qiáng)弱。藥物的作用機(jī)制著重探討藥物如何引起機(jī)體作用。改變藥物的生物利用度不屬于藥物的作用機(jī)制。

　　6、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 阿司匹林屬于解熱鎮(zhèn)痛藥，它可通過抑制環(huán)氧酶，從而抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成而發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用。

　　7、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 克林霉素與紅霉素聯(lián)用，紅霉素可置換靶位上的克林霉素，或阻礙克林霉素與細(xì)菌核糖體50s亞基結(jié)合，從而產(chǎn)生拮抗作用。

　　8、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 考查重點(diǎn)是藥物相互作用的結(jié)果。

　　9、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 各種給藥途徑產(chǎn)生效應(yīng)由快到慢的順序一般為靜脈注射>吸入給藥>肌內(nèi)注射>皮下注射>直腸給藥>口服給藥>貼皮給藥。

　　10、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄。苯巴比妥是弱酸性藥物，加用碳酸氫鈉堿性藥物可以促進(jìn)排泄。

　　11、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 藥物被吸收入血后，有一部分與血漿蛋白發(fā)生可逆性結(jié)合，稱為結(jié)合型，結(jié)合型藥物有以下特性：不呈現(xiàn)藥理活性、不能透過血腦屏障、不被肝臟代謝滅活、不被腎排泄。

　　12、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 常見的酶誘導(dǎo)藥物：苯巴比妥、水合氯醛、格魯米特、甲丙氨酯、苯妥英鈉、撲米酮、卡馬西平、尼可剎米、灰黃霉素、利福平、螺內(nèi)酯。常見的酶抑制藥物：氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥物、胺碘酮、紅霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯、磺吡酮。

　　13、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 藥物效價(jià)強(qiáng)度是指達(dá)到某效應(yīng)的藥物劑量，5mg藥物A與500mg藥物B能夠產(chǎn)生相同的利尿強(qiáng)度，即相同的效應(yīng)，其B藥物劑量是A藥物的100倍，效價(jià)強(qiáng)度A比B強(qiáng)100倍。

　　14、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 治療指數(shù)(TI)=LD50/ED50。表示藥物的安全性。

　　15、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 藥理效應(yīng)按性質(zhì)可分為量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)。藥理效應(yīng)強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化，可用數(shù)量和最大反應(yīng)的百分率表示，稱其為量反應(yīng)。例如血壓、心率、尿量、血糖濃度等，研究對(duì)象為單一的生物個(gè)體。如果藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而為反應(yīng)的性質(zhì)變化，則稱之為質(zhì)反應(yīng)，一般以陽性或陰性、全或無的方式表示，如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否等，研究對(duì)象為一個(gè)群體。

　　二、配伍選擇題

　　1、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 對(duì)因治療指用藥后能消除原發(fā)致病因子，治愈疾病的藥物治療。對(duì)癥治療用藥后能改善患者疾病的癥狀。藥物作用是指藥物與機(jī)體生物大分子相互作用所引起的初始作用。藥理效應(yīng)是機(jī)體器官原有功能水平的改變，功能的增強(qiáng)稱為興奮。藥物在一定的劑量范圍，對(duì)不同的組織和器官所引起的藥理效應(yīng)和強(qiáng)度不同，稱作藥物作用的選擇性。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題考察藥物的作用機(jī)制，注意掌握。局麻藥利多卡因抑制Na+通道，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)，產(chǎn)生局麻作用。

　　3、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考查基本定義。

　　4、

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 半數(shù)有效量(ED50)是指引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。

　　效能是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時(shí)，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升，此效應(yīng)為一極限，稱為最大效應(yīng)，也稱效能。

　　效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比較，是指能引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度。

　　最小有效濃度是指引起藥物效應(yīng)的最低藥物濃度，亦稱閾濃度。

　　5、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 以藥物L(fēng)D50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱為治療指數(shù)，此數(shù)值越大越安全。較好的藥物安全指標(biāo)是LD5與ED95或LD1與ED99之間的距離，稱為藥物安全范圍，其值越大越安全。ED50是半數(shù)有效量，LD50是半數(shù)致死量。

　　6、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 毒性大小可通過LD50來判斷，數(shù)值越大說明引起一半實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量越大，說明毒性越小。相反，數(shù)值越小毒性越大。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 療效可通過ED50來判斷，數(shù)值越大說明引起一半實(shí)驗(yàn)動(dòng)物有效的劑量越大，療效越差，數(shù)值越小療效越好。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 安全性用安全指數(shù)(LD50/ED50)來表示，數(shù)值越大說明越安全。

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 C

　　7、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 根據(jù)親和力和內(nèi)在活性，激動(dòng)藥又能分為完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥。前者對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)，后者對(duì)受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1)。

　　拮抗藥分為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥兩種。由于激動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可逆的，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，可通過增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平，使激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體形成比較牢固的結(jié)合，因而解離速度慢，或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變，阻止激動(dòng)藥與受體正常結(jié)合。因此，增加激動(dòng)藥的劑量

　　8、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 哺乳期婦女不宜使用的抗菌藥物有紅霉素、四環(huán)素、慶大霉素、氯霉素、磺胺類、甲硝唑、替硝唑、喹諾酮類等;需慎重使用的抗菌藥物有克林霉素、青霉素、鏈霉素等;禁用的有卡那霉素和異煙肼等。

　　三、綜合分析選擇題

　　1、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 從題目條件不能推斷出兩藥的最小有效量和效能的大小。同樣使該患者血壓降到正常值A(chǔ)藥用量比B藥少，所以A的效價(jià)強(qiáng)度大。根據(jù)已知條件不能判斷兩藥的安全性。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 加用氯丙嗪后，可增加降壓作用，引起直立性低血壓。

　　四、多項(xiàng)選擇題

　　1、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 藥物相互作用可能有三種方式：①體外藥物相互作用;②藥動(dòng)學(xué)方面藥物相互作用;③藥效學(xué)方面藥物相互作用。

　　2、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 藥物相互作用的預(yù)測(cè)方法包括體外篩查、根據(jù)體外代謝數(shù)據(jù)預(yù)測(cè)及根據(jù)患者個(gè)體情況預(yù)測(cè)三種方法。

　　3、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 肝微粒體、肝細(xì)胞、肝組織薄片和重組人CYP均已用于評(píng)估候選藥物能否影響合用的另一些藥物的代謝。

　　4、

　　【正確答案】 AD

　　5、

　　【正確答案】 BCE

　　【答案解析】 藥物的協(xié)同作用包括相加作用、增強(qiáng)作用和增敏作用。

　　6、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 影響藥物作用的藥物方面的因素包括：藥物的理化性質(zhì)、藥物的劑量、給藥時(shí)間和方法、療程、藥物劑型和給藥途徑、藥物相互作用。

　　7、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 藥物在胃腸道吸收時(shí)相互影響的因素有：pH的影響、離子的作用、胃腸運(yùn)動(dòng)的影響、腸吸收能力的影響和間接作用。

　　8、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 調(diào)血脂藥考來烯胺是一種陰離子交換樹脂，它對(duì)酸性分子有很強(qiáng)親和力，很容易和阿司匹林、保泰松、洋地黃毒苷、地高辛、華法林、甲狀腺激素等結(jié)合成為難溶解的復(fù)合物，妨礙這些藥物的吸收。

　　9、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 常見的酶誘導(dǎo)藥物：苯巴比妥、水合氯醛、格魯米特、甲丙氨酯、苯妥英鈉、撲米酮、卡馬西平、尼可剎米、灰黃霉素、利福平、螺內(nèi)酯。常見的酶抑制藥物：氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥物、胺碘酮、紅霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯、磺吡酮。

　　10、

　　【正確答案】 ADE

　　【答案解析】 驚厥和死亡屬于質(zhì)反應(yīng)的指標(biāo)。

　　11、

　　【正確答案】 ADE

　　【答案解析】 考查重點(diǎn)是量反應(yīng)的概念。效應(yīng)指標(biāo)可以用數(shù)或量分級(jí)表示者屬于量反應(yīng)。

　　12、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 受體的共同特征有飽和性、特異性、可逆性、高靈敏性、多樣性。

　　13、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 本題考查受體的特性，ABCD都是受體的基本性質(zhì)，需要熟記，而E選項(xiàng)說法是錯(cuò)誤的，受體首先與藥物結(jié)合，并通過中介的信息放大系統(tǒng)，如細(xì)胞內(nèi)第二信使的放大、分化、整合，觸發(fā)后續(xù)的藥理效應(yīng)或生理反應(yīng)。所以E是錯(cuò)誤的。

　　14、

　　【正確答案】 BD

　　【答案解析】 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，可通過增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平，使激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變。本身不能產(chǎn)生生理效應(yīng)，與受體結(jié)合是可逆的。

　　15、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 G蛋白偶聯(lián)受體介導(dǎo)來自這些配體的信號(hào)通過第二信使(cAMP、cGMP、IP3、DG、Ca2+)轉(zhuǎn)導(dǎo)至效應(yīng)器，從而產(chǎn)生生物效應(yīng)。三磷酸肌醇(IP3)，二�；�甘油(DG)。

　　16、

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】 部分激動(dòng)藥對(duì)受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)量效曲線高度較低，即使增加劑量也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng)，相反，卻可因它占領(lǐng)受體，而拮抗激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng)。

　　17、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 藥物與受體結(jié)合具有特異性、飽和性、可逆性、靈敏性和多樣性。

　　18、

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】 在機(jī)體方面，影響藥物作用的因素有年齡、性別、遺傳因素、精神因素、病理狀態(tài)、機(jī)體反應(yīng)性變化。

　　19、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 影響藥物作用的疾病因素包括：心臟疾病、肝臟疾病、腎臟疾病、胃腸疾病、營(yíng)養(yǎng)不良、酸堿平衡失調(diào)、電解質(zhì)紊亂。

　　20、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 菜花和圓白菜中吲哚類化合物和烤肉中的多環(huán)芳香烴類化合物均可使氨茶堿和安替比林代謝加快。

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