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配伍選擇題
1、A.酒石酸
B.硫代硫酸鈉
C.亞硫酸氫鈉
D.依地酸二鈉
E.2,6-二叔丁基對甲酚
<1> 、用于弱酸性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是
A B C D E
【正確答案】 C
<2> 、用于油溶性液體制劑的常用抗氧化劑是
A B C D E
【正確答案】 B
【答案解析】 常用的水溶性抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫脲、維生素C、半胱氨酸等。常用的油溶性抗氧劑有叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基對甲酚(BHT)、維生素E等。
<3> 、用于堿性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是
A B C D E
【正確答案】 B
【答案解析】 常用的水溶性抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫脲、維生素C、半胱氨酸等。常用的油溶性抗氧劑有叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基對甲酚(BHT)、維生素E等。
焦亞硫酸鈉和亞硫酸氫鈉適用于弱酸性溶液;亞硫酸鈉常用于偏堿性藥物溶液;硫代硫酸鈉在酸性藥物溶液中可析出硫細顆粒沉淀,故只能用于堿性藥物溶液。
2、A.共價鍵
B.氫鍵
C.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
D.范德華力
E.離子-偶極和偶極-偶極相互作用
<1> 、不可逆的結(jié)合形式
A B C D E
【正確答案】 A
【答案解析】 共價鍵鍵合是一種不可逆的結(jié)合形式,多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機制上。
<2> 、抗瘧藥氯喹與瘧原蟲的DNA堿基對結(jié)合
A B C D E
【正確答案】 C
【答案解析】 電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物的形成降低了藥物與生物大分子相互作用的能量,例如抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲的DNA堿基對之間形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物。
<3> 、水楊酸甲酯用于肌肉疼痛的治療
A B C D E
【正確答案】 B
【答案解析】 水楊酸甲酯,由于形成分子內(nèi)氫鍵,用于肌肉疼痛的治療。
3、A.滲透效率
B.溶解速率
C.胃排空速度
D.解離度
E.酸堿度
生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類。
<1> 、阿替洛爾屬于第Ⅲ類,是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于
A B C D E
【正確答案】 A
<2> 、卡馬西平屬于第Ⅱ類,是低水溶性、高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于
A B C D E
【正確答案】 B
【答案解析】 第Ⅰ類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率,如普萘洛爾、依那普利、地爾硫(艸卓)等;
第Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于溶解速率,如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;
第Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收受滲透效率影響,如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;
第Ⅳ類是低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物,其體內(nèi)吸收比較困難,如特非那定、酮洛芬、呋塞米。
4、A.脂溶性增大,易吸收
B.脂溶性增大,易離子化
C.水溶性增大,易透過生物膜
D.水溶性減小,易離子化
E.水溶性增大,脂水分配系數(shù)下降
<1> 、結(jié)構(gòu)中引入羥基
A B C D E
【正確答案】 E
【答案解析】 當(dāng)藥物分子中引入極性較大的羥基時,藥物的水溶性加大,脂水分配系數(shù)下降5~150倍,以羥基替換甲基時下降2~170倍,容易解離,不易吸收。
<2> 、結(jié)構(gòu)中引入鹵素原子
A B C D E
【正確答案】 A
【答案解析】 結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu),藥物的脂溶性增大,易吸收。
5、A.潛溶劑
B.增溶劑
C.絮凝劑
D.消泡劑
E.助溶劑
<1> 、制備甾體激素類藥物溶液時,加入的表面活性劑是作為
A B C D E
【正確答案】 B
【答案解析】 增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下,在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。具增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑。
<2> 、苯甲酸鈉的存在下咖啡因溶解度顯著增加,加入的苯甲酸鈉是作為
A B C D E
【正確答案】 E
【答案解析】 難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽等,以增加藥物在溶劑中的溶解度,這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。如:苯甲酸鈉、水楊酸鈉、乙酰胺等。
<3> 、苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大,90%的乙醇溶液是作為
A B C D E
【正確答案】 A
【答案解析】 潛溶劑系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑,能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
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