四、多項選擇題
1、體外釋放度測定的常用方法有
A、連續(xù)流動系統(tǒng)
B、顯微鏡法
C、動態(tài)滲析系統(tǒng)
D、激光散射法
E、槳法
【正確答案】 ACE
【答案解析】 微球體外釋放度的測定,目前沒有統(tǒng)一規(guī)范的方法,特別是動脈栓塞微球,與口服藥物在胃腸道的情況不同,模擬更為困難。目前常用的方法有:連續(xù)流動系統(tǒng)、動態(tài)滲析系統(tǒng)、槳法等。
2、緩(控)釋制劑的優(yōu)點(diǎn)有
A、減少用藥總劑量
B、血藥濃度平穩(wěn),避免或減小峰谷現(xiàn)象
C、減少服藥次數(shù),患者順應(yīng)性提高
D、有利于減少藥物的不良反應(yīng)
E、適用于半衰期特別短的藥物
【正確答案】 ABCD
【答案解析】 本題考查緩控制劑的優(yōu)點(diǎn),半衰期特別短的藥物(小于一個小時)不適宜制成緩控釋制劑。
3、利用擴(kuò)散原理制備緩(控)釋制劑的工藝有
A、包衣
B、制成不溶性骨架片
C、制成親水性凝膠骨架片
D、微囊化
E、制成溶蝕性骨架片
【正確答案】 ABD
【答案解析】 本題主要考查利用擴(kuò)散原理的制備緩(控)釋制劑的方法。利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的有:制成包衣小丸或片劑、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以減小擴(kuò)散速度、制成植入劑、制成乳劑。溶蝕性骨架片中藥物可以從骨架中釋放,骨架本身也處于溶解過程,所以是溶蝕與擴(kuò)散、溶出相結(jié)合。親水性凝膠骨架片遇水或消化液骨架膨脹,形成凝膠屏障而具控制藥物釋放的作用。水溶性藥物主要以藥物通過凝膠層的擴(kuò)散為主;難溶性藥物則以凝膠層的逐步溶蝕為主。故本題答案應(yīng)選ABD。
4、以減少溶出速度為主要原理的緩、控釋制劑的制備工藝有
A、制成溶解度小的酯或鹽
B、控制粒子的大小
C、制成微囊
D、制成植入劑
E、與高分子化合物生成難溶性鹽
【正確答案】 ABE
【答案解析】 溶出原理包括:制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽和控制粒子大小。
5、口服緩(控)釋制劑的特點(diǎn)不正確的是
A、可以減少給藥次數(shù)
B、提高患者的順應(yīng)性
C、避免或減少峰谷現(xiàn)象,有利于降低藥物的不良反應(yīng)
D、根據(jù)臨床需要,可靈活調(diào)整給藥方案
E、制備工藝成熟,產(chǎn)業(yè)化成本較低
【正確答案】 DE
【答案解析】 緩釋、控釋制劑也有不足:①在臨床應(yīng)用中對劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低;②價格昂貴;③易產(chǎn)生體內(nèi)藥物的蓄積。
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