二、配伍選擇題

　　1、A.阿奇霉素

　　B.異煙肼

　　C.乙醇

　　D.酮康唑

　　E.丙咪嗪

　　<1> 、細(xì)胞色素P450可逆性抑制劑

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 含氮雜環(huán)，如咪唑，吡啶等，可以和血紅素中的鐵離子螯合，形成可逆性的作用，因此對CYP具有可逆抑制作用�？拐婢�藥物酮康唑?qū)�和CYP51和CYP3A4可產(chǎn)生可逆性抑制作用。

　　<2> 、細(xì)胞色素P450不可逆性抑制劑

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 肼類化合物是不可逆性抑制劑。

　　<3> 、細(xì)胞色素P450類不可逆性抑制劑

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 胺類化合物屬于類不可逆性抑制劑，如地爾硫(艸卓)、丙咪嗪、尼卡地平等。但也不是所有的胺類化合物都會產(chǎn)生抑制作用，如阿奇霉素和文拉法辛，結(jié)構(gòu)中都含有二甲胺結(jié)構(gòu)片段，但沒有CYP抑制作用。

　　<4> 、細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)劑

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 乙醇是CYP2E1的誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)該酶的活性增加。

　　2、A.依那普利

　　B.卡馬西平

　　C.阿替洛爾

　　D.特非那定

　　E.葡萄糖注射液

　　<1> 、體內(nèi)吸收取決于胃排空速率

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　<2> 、體內(nèi)吸收取決于溶解速度

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　<3> 、體內(nèi)吸收受滲透效率影響

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　<4> 、體內(nèi)吸收比較困難

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：第I類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率，如普萘洛爾、依那普利、地爾硫(艸卓)等;第Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;第Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收受滲透效率影響，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;第IV類是低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

　　3、A.巴比妥

　　B.地西泮

　　C.胍乙啶

　　D.咖啡因

　　E.硝酸甘油

　　<1> 、屬于弱酸性藥物，易在胃中吸收的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　<2> 、屬于弱堿性藥物，易在小腸中吸收

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　<3> 、堿性極弱，在胃中易被吸收的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　<4> 、在消化道吸收較差的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式，很難被吸收;而在腸道中，由于pH比較高，容易被吸收。堿性極弱的咖啡因和茶堿，在酸性介質(zhì)中解離也很少，在胃中易被吸收。強(qiáng)堿性藥物如胍乙啶在整個胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物，消化道吸收很差。

　　4、A.解離度

　　B.立體構(gòu)型

　　C.分配系數(shù)

　　D.空間構(gòu)象

　　E.酸堿性

　　<1> 、影響手性藥物對映體之間活性差異的因素是

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　<2> 、影響結(jié)構(gòu)非特異性全身麻醉藥活性的因素是

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本組題考查藥物的物理性質(zhì)與活性的關(guān)系。非特異性全身麻醉藥活性與分配系數(shù)有關(guān);手性藥物對映體之間活性與立體構(gòu)型有關(guān)，而其余答案與題不符，故本組題答案應(yīng)選BC。

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