一、最佳選擇題

　　1、乙酰化結(jié)合反應(yīng)中不參與反應(yīng)的官能團(tuán)是

　　A、氨基酸

　　B、磺酰胺

　　C、硝基

　　D、酰肼

　　E、伯氨基

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 乙酰化反應(yīng)是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。

　　2、與谷胱甘肽結(jié)合發(fā)生的反應(yīng)不包括

　　A、親核取代

　　B、芳香環(huán)親核取代

　　C、�；�反應(yīng)

　　D、氧化反應(yīng)

　　E、還原反應(yīng)

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)大致上有親核取代反應(yīng)(SN2)、芳香環(huán)親核取代反應(yīng)、�；�反應(yīng)、Michael加成反應(yīng)及還原反應(yīng)。

　　3、以下藥物的母核為吲哚的是

　　A、洛伐他汀

　　B、辛伐他汀

　　C、氟伐他汀

　　D、阿托伐他汀

　　E、瑞舒伐他汀

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫萘，氟伐他汀的母核是吲哚，阿托伐他汀的母核是吡咯環(huán)，瑞舒伐他汀的母核是嘧啶環(huán)。

　　4、可被氧化成亞砜或砜的為

　　A、酰胺類藥物

　　B、胺類藥物

　　C、酯類藥物

　　D、硫醚類藥物

　　E、醚類藥物

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 硫醚與醚類化合物的不同點(diǎn)是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強(qiáng)于硫醚。

　　5、以下胺類藥物中活性最低的是

　　A、伯胺

　　B、仲胺

　　C、叔胺

　　D、季銨

　　E、酰胺

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 一般伯胺的活性較高，仲胺次之，叔胺最低。季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子，作用較強(qiáng)，但口服吸收不好。

　　6、參與藥物代謝的細(xì)胞色素P450亞型中數(shù)量最多的是

　　A、CYP2A6

　　B、CYP1A2

　　C、CYP2C9

　　D、CYP2D6

　　E、CYP3A4

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 參與藥物代謝的細(xì)胞色素亞型主要有：CYP1A2(4%)，CYP2A6(2%)，CYP2C9(10%)，CYP2C19(2%)，CYP2D6(30%)，CYP2E1(2%)，CYP3A4(50%)。

　　7、以下藥物哪項(xiàng)不是herG K+抑制劑

　　A、奎尼丁

　　B、地高辛

　　C、腎上腺素

　　D、螺內(nèi)酯

　　E、丙咪嗪

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 除腎上腺素，其它選項(xiàng)均為herG K+抑制劑。

　　8、有機(jī)藥物是由哪種物質(zhì)組成的

　　A、母核+骨架結(jié)構(gòu)

　　B、基團(tuán)+片段

　　C、母核+藥效團(tuán)

　　D、片段+藥效團(tuán)

　　E、基團(tuán)+藥效團(tuán)

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 化學(xué)合成藥物中的有機(jī)藥物、天然藥物及其半合成藥物都是有機(jī)化合物，這些藥物都是由一個(gè)核心的主要骨架結(jié)構(gòu)(又稱母核)和與之相連接的基團(tuán)或片段(又稱為藥效團(tuán))組成。

　　9、由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白(P-gp)作用，奎尼丁與哪種藥物不能同時(shí)給藥

　　A、地高辛

　　B、阿司匹林

　　C、阿莫西林

　　D、四環(huán)素

　　E、奧美拉唑

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 奎尼丁與地高辛同時(shí)給藥時(shí)，地高辛的血藥濃度明顯升高，這是由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白(P-gp)，使地高辛經(jīng)P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，因此導(dǎo)致地高辛的血藥濃度明顯升高。

　　10、水楊酸甲酯與對(duì)羥基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因?yàn)榍罢呖梢孕纬?/P>

　　A、范德華力

　　B、疏水性相互作用

　　C、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

　　D、分子內(nèi)氫鍵

　　E、離子-偶極作用

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 水楊酸甲酯，由于形成分子內(nèi)氫鍵，用于肌肉疼痛的治療;而對(duì)羥基苯甲酸甲酯的酚羥基則無法形成這種分子內(nèi)氫鍵，對(duì)細(xì)菌生長具有抑制作用。

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