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二、配伍選擇題
A.水解
B.聚合
C.異構化
D.氧化
E.脫羧
鹽酸普魯卡因在水溶液中易發(fā)生降解,降解的過程,首先會在酯鍵處斷開,生成有色物質(zhì)。同時在一定條件下又能發(fā)生脫羧反應,生成有毒的苯胺!
1.鹽酸普魯卡因在溶液中發(fā)生的第一步降解反應是
2.鹽酸普魯卡因溶液發(fā)黃的原因是
『正確答案』A D
『答案解析』水解時,鹽酸普魯卡因在酯鍵處斷開,分解成對氨基苯甲酸與二乙氨基乙醇。
對氨基苯甲酸還可繼續(xù)發(fā)生氧化,生成有色物質(zhì),同時在一定條件下又能發(fā)生脫羧反應,生成有毒的苯胺,苯胺又可繼續(xù)被氧化,這是鹽酸普魯卡因注射液變黃 的主要原因。
三、多項選擇題
輔料的作用包括
A.賦形
B.提高藥物穩(wěn)定性
C.降低毒副作用
D.提高藥物療效
E.增加病人用藥順應性
『正確答案』ABCDE
『答案解析』藥用輔料的作用有:①賦型:輔料可將藥物制成符合臨床用藥需要的制劑形態(tài),如液體制劑中加入的溶劑,片劑中加入的稀釋劑、黏合劑等。
、谑怪苽溥^程順利進行:如固體制劑中加入潤滑劑以改善藥物的粉體性質(zhì)。
③提高藥物穩(wěn)定性:如抗氧劑可提高易氧化藥物的化學穩(wěn)定性等。
、芴岣咚幬锆熜В喝鐚⒁让钢瞥赡c溶衣片,不僅可使其免受胃酸破壞,還可保證其在腸中充分發(fā)揮作用。
、萁档退幬锒靖弊饔茫喝缫杂仓徕c和蟲蠟為基質(zhì)制成的蕓香草油腸溶滴丸,既可掩蓋藥物的不良臭味,也可避免對胃的刺激。
⑥調(diào)節(jié)藥物作用:如胰酶腸溶衣片具有助脂肪消化功效,注射液則可用于治療胸腔積液、 血栓性靜脈炎和毒蛇咬傷。又如選用不同的輔料,可使制劑具有速釋性、緩釋性、靶向性、生物降解性等。
、咴黾硬∪擞盟幍捻槕裕喝缈诜后w制劑中加入矯味劑,可改善藥物的不良口味,提高患者用藥順應性。
關于藥物氧化降解反應表述錯誤的是
A.維生素C的氧化降解反應與pH無關
B.維生素E可促進藥物氧化降解反應
C.含有酯鍵、酰胺結構的藥物極易氧化
D.金屬離子可催化氧化反應
E.藥物的氧化反應不受溫度影響
『正確答案』ABCE
『答案解析』pH影響維生素C的氧化;維生素E可延緩藥物氧化降解反應;含有酯鍵、酰胺結構的藥物極易水解;藥物的氧化反應容易受溫度影響。
微量金屬離子對自氧化反應有明顯的催化作用,如0.0002mol/L的銅能使維生素C氧化速度增大1萬倍。D選項敘述正確。
提高藥物穩(wěn)定性的方法有
A.對水溶液不穩(wěn)定的藥物,制成固體制劑
B.為防止藥物因受環(huán)境中的氧氣、光線影響,制成微囊包合物
C.對遇濕不穩(wěn)定的藥物,制成包衣制劑
D.對不穩(wěn)定的有效成分,制成前體藥物
E.對生物制品,制成凍干粉制劑
『正確答案』ABCDE
『答案解析』ABCDE敘述正確,需準確記憶。
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