一、最佳選擇題

　　1、下列藥物抗腫瘤作用機(jī)制是抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶II的是

　　A、喜樹堿

　　B、羥基喜樹堿

　　C、依托泊苷

　　D、鹽酸伊立替康

　　E、鹽酸拓?fù)涮婵?/p>

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 ABDE屬于喜樹堿類的抗腫瘤藥物，喜樹堿類藥物的作用靶點(diǎn)是作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I。依托泊苷為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ。

　　2、治療膀胱癌的首選藥物是

　　A、環(huán)磷酰胺

　　B、去甲氮芥

　　C、塞替派

　　D、美法侖

　　E、卡莫司汀

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 塞替派可直接注射入膀胱，在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。

　　3、作用機(jī)制主要與D2受體有關(guān)的藥物是

　　A、多潘立酮

　　B、莫沙必利

　　C、昂丹司瓊

　　D、格拉司瓊

　　E、托烷司瓊

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 多潘立酮為較強(qiáng)的外周性多巴胺D2受體拮抗劑，可促進(jìn)上胃腸道的蠕動(dòng)，使張力恢復(fù)正常;而莫沙必利是強(qiáng)效、選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑，能促進(jìn)乙酰膽堿的釋放，刺激胃腸道而發(fā)揮促動(dòng)力作用，從而改善功能性消化不良患者的胃腸道癥狀;而“司瓊類”鎮(zhèn)吐作用與拮抗多巴胺D2受體的作用無關(guān)，與5-HT3受體拮抗相關(guān)。

　　4、多潘立酮屬于

　　A、促胃動(dòng)力藥

　　B、抗過敏藥

　　C、抗?jié)�瘍�?/p>

　　D、胃黏膜保護(hù)藥

　　E、抗腫瘤藥

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題考查多潘立酮的用途。多潘利酮屬于胃動(dòng)力藥，為較強(qiáng)的外周性多巴胺D2受體拮抗劑，可促進(jìn)胃腸道的蠕動(dòng)，使張力恢復(fù)正常，促進(jìn)胃排空。用于促進(jìn)胃動(dòng)力及止吐。故本題答案應(yīng)選A。

　　5、他汀類藥物的特征不良反應(yīng)是

　　A、干咳

　　B、溶血

　　C、皮疹

　　D、橫紋肌溶解

　　E、血管神經(jīng)性水腫

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 所有他汀類藥物可能均有一定程度的橫紋肌溶解副作用，而西立伐他汀相關(guān)的引起危及生命的橫紋肌溶解病例報(bào)告頻率明顯地比其他他汀類藥物更頻繁。

　　6、屬于非鹵代的苯氧戊酸衍生物的降血脂藥物是

　　A、氯貝丁酯

　　B、非諾貝特

　　C、辛伐他汀

　　D、吉非羅齊

　　E、氟伐他汀

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 控制高血脂是防治動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的重要預(yù)防和治療方法，故調(diào)血脂藥又被稱作動(dòng)脈粥樣硬化防治藥。本類藥物可以從減少體內(nèi)膽固醇的吸收、防止和減少脂類的合成、促進(jìn)脂質(zhì)的代謝等方面來產(chǎn)生降血脂作用。常用的調(diào)血脂及抗動(dòng)脈粥樣硬化藥可分為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類、苯氧乙酸類和其他類等。其中，羥甲戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)是體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶，通過抑制該酶的作用，可有效地降低膽固醇的水平。羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(簡稱他汀類藥物)在20世紀(jì)80年代問世，因?qū)υ�發(fā)性高膽固醇酯血癥的療效確切，明顯降低冠心病的發(fā)病率和死亡率，無嚴(yán)重不良反應(yīng)，受到人們的重視。HMG-CoA還原酶抑制劑的代表是最初從微生物發(fā)酵得到的洛伐他汀，以及在其基礎(chǔ)上半合成的辛伐他汀和普伐他汀鈉。氟伐他汀鈉、阿托伐他汀鈣和瑞舒伐他汀鈣是全合成的他汀類藥物。

　　苯氧乙酸類的代表藥物包括氯貝丁酯、非諾貝特、吉非羅齊(非鹵代的苯氧戊酸衍生物，特點(diǎn)是能顯著降低三酰甘油和總膽固醇，主要降低VLDL，而對LDL則較少影響，但可提高HDL。)

　　7、與洛伐他汀敘述不符的是

　　A、結(jié)構(gòu)中有多個(gè)手性碳原子，有旋光性

　　B、有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解

　　C、屬于合成類藥物

　　D、為HMG-CoA還原酶抑制劑

　　E、結(jié)構(gòu)中含有氫化萘環(huán)

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 洛伐他汀是天然的HMG-CoA還原酶抑制劑。

　　8、具有手性中心，在體內(nèi)可發(fā)生對映異構(gòu)體轉(zhuǎn)化的非甾體抗炎藥物是

　　A、吲哚美辛

　　B、布洛芬

　　C、芬布芬

　　D、吡羅昔康

　　E、塞來昔布

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 芳基丙酸類非甾體抗炎藥在體內(nèi)手性異構(gòu)體間會(huì)發(fā)生轉(zhuǎn)化，通常是無效的R異構(gòu)體轉(zhuǎn)化為有效的S異構(gòu)體。其中，以布洛芬最為顯著，無效的R(-)-布洛芬在體內(nèi)酶的催化下，通過形成輔酶A硫酯中間體，發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn)，轉(zhuǎn)變?yōu)镾-(+)-布洛芬。

　　9、下列屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥的是

　　A、美羅昔康

　　B、吲哚美辛

　　C、塞來昔布

　　D、萘普生

　　E、舒林酸

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 萘普生和布洛芬是芳基丙酸類非甾體抗炎藥的代表藥物。

　　10、具有1，2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)的藥物是

　　A、萘普生

　　B、布洛芬

　　C、吲哚美辛

　　D、吡羅昔康

　　E、舒林酸

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 吡羅昔康屬于1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥;布洛芬和萘普生屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥;吲哚美辛和舒林酸屬于芳基乙酸類非甾體抗炎藥。

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