二、配伍選擇題

　　1、A.頭孢氨芐

　　B.頭孢克洛

　　C.頭孢呋辛

　　D.硫酸頭孢匹羅

　　E.頭孢曲松

　　<1> 、C-3位為氯原子，親脂性強(qiáng)，口服吸收好

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 頭孢克洛——是頭孢氨芐的C-3位以鹵素替代甲基得到的。由于氯原子的親脂性比甲基強(qiáng)，口服吸收優(yōu)于氨芐西林。

　　<2> 、C-3位含有酸性較強(qiáng)的雜環(huán)，可通過血腦屏障，在腦脊液中達(dá)到治療濃度

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 頭孢曲松——C-3位上引入酸性較強(qiáng)的雜環(huán)(1，2，4-三嗪-5，6-二酮)，可廣泛分布全身組織和體液，可以通過腦膜，在腦脊液中達(dá)到治療濃度。

　　<3> 、C-3位含有季銨基團(tuán)，能迅速穿透細(xì)菌細(xì)胞壁

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 硫酸頭孢匹羅——為C-3位甲基上引入含有正電荷季銨基團(tuán)的藥物，能迅速穿透細(xì)菌的細(xì)胞壁，與細(xì)菌細(xì)胞1個(gè)或多個(gè)青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，發(fā)揮作用。

　　<4> 、C-3位含有氨基甲酸酯基團(tuán)的藥物是

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 頭孢呋辛含有氨基甲酸酯基團(tuán)。

　　2、A.哌拉西林

　　B.青霉素G

　　C.亞胺培南

　　D.阿莫西林

　　E.舒巴坦

　　<1> 、為氨芐西林側(cè)鏈α-氨基取代的衍生物

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 哌拉西林為氨芐西林的衍生物，在α-氨基上引入極性較大的基團(tuán)后，改變其抗菌譜，具有抗假單胞菌活性。

　　<2> 、為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：

　　1.氧青霉烷類：克拉維酸

　　2.青霉烷砜類：舒巴坦

　　<3> 、可以口服的廣譜的半合成青霉素，α-氨基上無取代

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　3、A.米格列醇

　　B.吡格列酮

　　C.格列齊特

　　D.二甲雙胍

　　E.瑞格列奈

　　<1> 、與葡萄糖有類似結(jié)構(gòu)，臨床用于降血糖的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　<2> 、噻唑烷二酮類降糖藥，近期發(fā)現(xiàn)能增加惡性腫瘤發(fā)病率的藥

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　<3> 、磺酰脲類降糖藥

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本題考察降糖藥的分類，注意區(qū)分并掌握。

　　4、A.格列吡嗪

　　B.格列齊特

　　C.格列喹酮

　　D.格列本脲

　　E.格列美脲

　　關(guān)于磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

　　<1> 、結(jié)構(gòu)中含有吡嗪結(jié)構(gòu)的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　<2> 、結(jié)構(gòu)中含有氯代苯結(jié)構(gòu)的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　<3> 、結(jié)構(gòu)中含有甲基環(huán)己基結(jié)構(gòu)的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　<4> 、結(jié)構(gòu)中含有環(huán)戊烷并四氫吡咯結(jié)構(gòu)的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑各個(gè)代表藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。

　　5、A.苯巴比妥

　　B.異戊巴比妥

　　C.環(huán)己巴比妥

　　D.司可巴比妥

　　E.硫噴妥鈉

　　<1> 、結(jié)構(gòu)中含有苯環(huán)的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 藥名提示結(jié)構(gòu)，結(jié)構(gòu)中含有苯的是苯巴比妥。

　　<2> 、結(jié)構(gòu)中含有丙烯基團(tuán)的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 結(jié)構(gòu)中含有異丙烯基的是司可巴比妥。

　　<3> 、結(jié)構(gòu)中含有S原子的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 藥名提示結(jié)構(gòu)，結(jié)構(gòu)中含有S的是硫噴妥鈉。

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