一、最佳選擇題

　　1、舒他西林中舒巴坦和氨芐西林的比例是

　　A、1:1

　　B、2:1

　　C、1:2

　　D、3:1

　　E、1:3

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 將氨芐西林與舒巴坦以1：1的形式以次甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物，稱為舒他西林(Sultamicillin)。

　　2、下列不屬于抗菌增效劑的是

　　A、克拉維酸

　　B、舒巴坦

　　C、他唑巴坦

　　D、亞胺培南

　　E、丙磺舒

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 亞胺培南本身具有抗菌活性，但沒有抗菌增效的作用，所以其不屬于抗菌增效劑;ABC均是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，可以解決耐藥性。青霉素半衰期短，與丙磺舒合用可減少排泄，延長作用時間，故E也是抗菌增效劑。

　　3、結(jié)構(gòu)中含有正電荷季銨基團的頭孢菌素類藥物是

　　A、頭孢羥氨芐

　　B、頭孢哌酮

　　C、頭孢曲松

　　D、頭孢匹羅

　　E、頭孢克肟

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 頭孢匹羅的C-3位是含有正電荷的季銨雜環(huán)。

　　4、引起青霉素過敏的主要原因是

　　A、青霉素的側(cè)鏈部分結(jié)構(gòu)所致

　　B、合成、生產(chǎn)過程中引入的雜質(zhì)青霉噻唑等高聚物

　　C、青霉素與蛋白質(zhì)反應物

　　D、青霉素的水解物

　　E、青霉素本身為致敏原

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 青霉素在生物合成中產(chǎn)生的雜質(zhì)蛋白，以及生產(chǎn)、貯存過程中產(chǎn)生的雜質(zhì)青霉噻唑高聚物是引起其過敏反應的根源。由于青霉噻唑基是青霉素類藥物所特有的結(jié)構(gòu)，因此青霉素類藥物這種過敏反應是交叉過敏反應。

　　5、青霉素G化學結(jié)構(gòu)中有3個手性碳原子，它們的絕對構(gòu)型是

　　A、2R，5R，6R

　　B、2S，5S，6S

　　C、2S，5R，6R

　　D、2S，5S，6R

　　E、2S，5R，6S

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 青霉素的母核結(jié)構(gòu)中有3個手性碳原子，其立體構(gòu)型為2S，5R，6R。

　　6、哌拉西林屬于哪一類抗菌藥

　　A、大環(huán)內(nèi)酯類

　　B、氨基糖苷類

　　C、β-內(nèi)酰胺類

　　D、四環(huán)素類

　　E、其他類

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林為β-內(nèi)酰胺類抗生素，為氨芐西林的衍生物，在α-氨基上引入極性較大的基團后，改變其抗菌譜，具有抗假單胞菌活性。對綠膿桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌等作用強，用于上述細菌引起的感染。

　　7、下列哪項與青霉素G性質(zhì)不符

　　A、易產(chǎn)生耐藥性

　　B、易發(fā)生過敏反應

　　C、可以口服給藥

　　D、對革蘭陽性菌效果好

　　E、為天然抗生素

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 青霉素G不可口服，臨床上使用其粉針劑

　　8、以下哪個不符合頭孢曲松的特點

　　A、其結(jié)構(gòu)的3位是氯原子取代

　　B、其結(jié)構(gòu)的3位取代基含有硫

　　C、其7位是2-氨基噻唑肟

　　D、其2位是羧基

　　E、可以通過腦膜

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 頭孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性較強的雜環(huán)，6-羥基-1，2，4-三嗪-5-酮，產(chǎn)生獨特的非線性的劑量依賴性藥動學性質(zhì)。頭孢曲松以鈉鹽的形式注射給藥，可廣泛分布全身組織和體液，可以通過腦膜，在腦脊液中達到治療濃度。

　　9、維生素D3轉(zhuǎn)化需要的1α-羥化酶存在于

　　A、肝臟

　　B、腎臟

　　C、脾臟

　　D、肺

　　E、小腸

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化，轉(zhuǎn)化為1，25-二羥基維生素D3后，才具有活性。由于老年人腎中1α-羥化酶活性幾乎消失，無法將維生素D3活化，于是開發(fā)了阿法骨化醇。

　　10、屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的是

　　A、那格列奈

　　B、格列喹酮

　　C、米格列醇

　　D、米格列奈

　　E、吡格列酮

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 米格列醇的結(jié)構(gòu)類似葡萄糖，對α-葡萄糖苷酶有強效抑制作用。格列喹酮屬于磺酰脲類胰島素分泌促進劑;米格列奈，那格列奈屬于非磺酰脲類胰島素分泌促進劑;吡格列酮屬于噻唑烷二酮類胰島素增敏劑。

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