二、配伍選擇題

　　1、A.絲裂霉素明膠微球

　　B.亮丙瑞林注射用微球

　　C.乙肝疫苗

　　D.破傷風(fēng)疫苗

　　E.聚乳酸微球

　　<1> 、可作為抗腫瘤藥物載體的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　<2> 、可作為多肽載體的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 阿霉素明膠微球、絲裂霉素明膠微球、順鉑聚乳酸微球、甲氨蝶呤明膠微球、阿霉素聚乳酸微球等，為治療晚期癌癥提供有效途徑。采用生物可降解聚合物，特別是PLGA為骨架材料，包裹多肽、蛋白質(zhì)藥物制成可注射微球劑，使在體內(nèi)達(dá)到緩釋目的。目前已上市的有注射用亮丙瑞林、奧曲肽、生長(zhǎng)激素、曲普瑞林等生物技術(shù)藥物的微球制劑或埋植劑。由于微球技術(shù)的發(fā)展，長(zhǎng)效局部麻醉制劑的研制方向已轉(zhuǎn)向各種形式的局部麻醉藥微球的制備，例如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸-2-乙醇酸共聚物微球的研制。

　　<3> 、可作為局部麻醉藥實(shí)現(xiàn)長(zhǎng)效緩釋作用的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩、控釋作用的方法包括：增加黏度以減小擴(kuò)散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑等。

　　2、A.溶出原理

　　B.擴(kuò)散原理

　　C.溶蝕與擴(kuò)散相結(jié)合原理

　　D.滲透泵原理

　　E.離子交換作用原理

　　<1> 、制成不溶性骨架片

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 利用溶出原理達(dá)到緩、控釋作用的方法包括：制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小

　　<2> 、與高分子化合物形成難溶性鹽

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 利用溶出原理達(dá)到緩、控釋作用的方法包括：制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小

　　<3> 、可通過(guò)樹脂發(fā)揮緩控釋作用

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 利用離子交換原理達(dá)到緩、控釋作用的方法主要是樹脂法。

　　3、A.羥丙基甲基纖維素

　　B.無(wú)毒聚氯乙烯

　　C.聚乙二醇

　　D.單硬脂酸甘油酯

　　E.膽固醇

　　<1> 、可用于制備生物溶蝕性骨架片

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　<2> 、可用于制備不溶性骨架片

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　<3> 、可用于制備親水凝膠型骨架片

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題考查緩釋、控釋制劑常用的輔料和作用。骨架片包括親水凝膠型骨架片、不溶性骨架片、生物溶蝕性骨架片。親水性凝膠骨架材料常用羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮等;不溶性骨架材料如常用乙基纖維素、聚乙烯、無(wú)毒聚氯乙烯、硅橡膠等;生物溶蝕性骨架材料常用動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯等。大豆磷脂和膽固醇是脂質(zhì)體形成不可缺的輔料。故本題答案應(yīng)選擇DBA。

　　4、A.AEA

　　B.卡波姆

　　C.鞣酸

　　D.離子交換樹脂

　　E.硅橡膠

　　<1> 、胃溶包衣材料

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　<2> 、親水凝膠骨架材料

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　<3> 、不溶性骨架材料

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 胃溶型：系指在水或胃液中可以溶解的材料，主要有羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、丙烯酸樹脂IV號(hào)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。親水性凝膠骨架材料：遇水膨脹后形成凝膠屏障控制藥物的釋放。常有的有羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、甲基纖維素(MC)、羥丙甲纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP)、卡波姆、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖(殼聚糖)等。不溶性骨架材料：指不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS，Eudragit RL)、乙基纖維素(EC)、聚乙烯、無(wú)毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。

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