四、多項(xiàng)選擇題

　　1、下列哪些屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

　　A、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

　　B、氧化反應(yīng)

　　C、甲基化結(jié)合反應(yīng)

　　D、水解反應(yīng)

　　E、還原反應(yīng)

　　【正確答案】 AC

　　【答案解析】 氧化、還原、水解反應(yīng)屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。

　　2、以下藥物屬于PEPT1底物的是

　　A、烏苯美司

　　B、氨芐西林

　　C、伐昔洛韋

　　D、卡托普利

　　E、依那普利

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 PEPT1典型的底物為二肽、三肽類(lèi)藥物，如烏苯美司(二肽)。由于β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、伐昔洛韋等藥物有類(lèi)似于二肽的化學(xué)結(jié)構(gòu)，因此上述藥物也是PEPT1的底物。B選項(xiàng)屬于β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，D、E屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。

　　3、對(duì)細(xì)胞色素P450有抑制作用的藥物有

　　A、酮康唑

　　B、乙醇

　　C、地爾硫(艸卓)

　　D、丙咪嗪

　　E、尼卡地平

　　【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】 酮康唑?qū)�CYP51和CYP3A4可產(chǎn)生可逆性抑制作用，地爾硫(艸卓)、丙咪嗪、尼卡地平可與血紅素的鐵離子螯合產(chǎn)生抑制作用。乙醇是CYP2E1誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)該酶的活性增加。

　　4、以下屬于非共價(jià)鍵鍵合類(lèi)型的是

　　A、范德華力

　　B、氫鍵

　　C、疏水鍵

　　D、靜電引力

　　E、偶極相互作用力

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 非共價(jià)鍵鍵合是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。

　　5、環(huán)己巴比妥引入甲基后引起的變化有

　　A、溶解度

　　B、解離度

　　C、分配系數(shù)

　　D、位阻

　　E、穩(wěn)定性

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 藥物分子中引入烴基，可改變?nèi)芙舛�、解離度、分配系數(shù)，還可增加位阻，從而增加穩(wěn)定性。

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