A型題

　　抗酸藥中和胃酸，用于治療胃潰瘍的作用機(jī)制是

　　A.影響酶的活性

　　B.干擾核酸代謝

　　C.補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)

　　D.改變細(xì)胞周圍的理化性質(zhì)

　　E.影響生物活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體

　　『正確答案』D

　　『答案解析』有些藥物常常是通過簡單的化學(xué)反應(yīng)或物理作用而產(chǎn)生藥理效應(yīng)，如口服氫氧化鋁、三硅酸鎂等抗酸藥中和胃酸，可用于治療胃潰瘍;靜脈注射甘露醇，其在腎小管內(nèi)產(chǎn)生高滲透壓而利尿;二巰基丁二酸鈉等絡(luò)合劑可將汞、砷等重金屬離子絡(luò)合成環(huán)狀物，促使其隨尿排出以解毒。此外，滲透性瀉藥硫酸鎂和血容量擴(kuò)張劑右旋糖酐等通過局部形成高滲透壓而產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)。

　　A型題

　　某患者，男性，60歲，患充血性心力衰竭，采用利尿藥治療。藥物A和B具有相同的利尿機(jī)制。5mg藥物A與500mg藥物B能夠產(chǎn)生相同的利尿強(qiáng)度，這提示

　　A.藥物B的效能低于藥物A

　　B.藥物A比藥物B的效價(jià)強(qiáng)度強(qiáng)100倍

　　C.藥物A的毒性比藥物B低

　　D.藥物A比藥物B更安全

　　E.藥物A的作用時(shí)程比藥物B短

　　『正確答案』B

　　『答案解析』價(jià)強(qiáng)度是指用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度，其值越小則強(qiáng)度越大。

　　B型題

　　A.可逆性

　　B.飽和性

　　C.特異性

　　D.靈敏性

　　E.多樣性

　　1.受體對(duì)配體具有高度識(shí)別能力，對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有專一性，這一屬性屬于受體的

　　2.受體的數(shù)量和其能結(jié)合的配體量是有限的，配體達(dá)到一定濃度后，效應(yīng)不再隨配體濃度的增加而增加，這一屬性屬于受體的

　　『正確答案』C;B

　　『答案解析』特異性：受體對(duì)它的配體有高度識(shí)別能力，對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有很高的專一性，特定的受體只能與其特定的配體結(jié)合，產(chǎn)生特定的生理效應(yīng)。同一化合物的不同光學(xué)異構(gòu)體與受體的親和力相差很大。

　　飽和性：受體數(shù)量是有限的，其能結(jié)合的配體量也是有限的，因此受體具有飽和性，在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。當(dāng)藥物達(dá)到一定濃度后，其效應(yīng)不會(huì)隨其濃度增加而繼續(xù)增加。

　　B型題

　　A.完全激動(dòng)藥　　B.競爭性拮抗藥

　　C.部分激動(dòng)藥　　D.非競爭性拮抗藥

　　E.負(fù)性激動(dòng)藥

　　3.與受體具有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)的藥物是

　　4.與受體具有很高的親和力但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1)的藥物是

　　5.與受體很高的親和力，但缺乏內(nèi)在活性(α=0)，與激動(dòng)藥合用，在增強(qiáng)激動(dòng)藥的劑量或濃度時(shí)，激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移，但最大效應(yīng)不變的藥物是

　　『正確答案』 A;C;B

　　『答案解析』完全激動(dòng)藥，α=100%，部分激動(dòng)藥雖與受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性α<100%。

　　由于激動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競爭與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競爭性抑制作用，可通過增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平，使激動(dòng)藥的量效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變，這是競爭性抑制的重要特征。

　　X型題

　　藥理反應(yīng)屬于質(zhì)反應(yīng)的指標(biāo)是

　　A.血壓

　　B.驚厥

　　C.睡眠

　　D.死亡

　　E.鎮(zhèn)痛

　　『正確答案』BCDE

　　『答案解析』　藥理效應(yīng)按性質(zhì)可分為量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)。藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化，可用數(shù)或量或最大反應(yīng)的百分率表示，稱為量反應(yīng)。例如血壓、心率、尿量、血糖濃度等，研究對(duì)象為單一的生物個(gè)體。如果藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而為反應(yīng)的性質(zhì)變化，則稱之為質(zhì)反應(yīng)，一般以陽性或陰性、全或無的方式表示，如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否等，研究對(duì)象為一個(gè)群體。

　　X型題

　　下列物質(zhì)屬第二信使的有

　　A.cAMP

　　B.cGMP

　　C.生長因子

　　D.轉(zhuǎn)化因子

　　E.NO

　　『正確答案』ABE

　　『答案解析』第二信使為第一信使作用于靶細(xì)胞后在胞漿內(nèi)產(chǎn)生的信息分子，第二信使將獲得的信息增強(qiáng)、分化、整合并傳遞給效應(yīng)器才能發(fā)揮特定的生理功能或藥理效應(yīng)。最早發(fā)現(xiàn)的第二信使是環(huán)磷酸腺苷(cAMP)，目前已經(jīng)證明cGMP、IP3、DG及PGs、Ca2+等都屬于受體信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的第二信使。NO既有第一信使特征，又有第二信使特征。

　　X型題

　　甲藥LD50和ED50分別為20mg/kg與2mg/kg，而乙藥分別為30mg/kg與6mg/kg，下述評(píng)價(jià)正確的有

　　A.甲藥的毒性較強(qiáng)，但卻較安全

　　B.甲藥的毒性較弱，因此較安全

　　C.甲藥的療效較弱，但較安全

　　D.甲藥的療效較強(qiáng)，但較不安全

　　E.甲藥的療效較強(qiáng)，且較安全

　　『正確答案』AE

　　『答案解析』半數(shù)有效量是指引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量，分別用半數(shù)有效量(ED50)及半數(shù)有效濃度(EC50)表示。藥物的安全性一般與其LD50的大小成正比，與ED50成反比。

　　X型題

　　以下屬于遺傳因素對(duì)藥物作用影響的是

　　A.年齡

　　B.種族差異

　　C.個(gè)體差異

　　D.種屬差異

　　E.特異質(zhì)反應(yīng)

　　『正確答案』BCDE

　　『答案解析』A屬于生理因素。