答案部分

　　一、最佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 被動轉(zhuǎn)運(yùn)是物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉(zhuǎn)運(yùn)。轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比，轉(zhuǎn)運(yùn)過程不需要載體，不消耗能量。膜對通過的物質(zhì)無特殊選擇性，不受共存的其他物質(zhì)的影響，即無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象，一般也無部位特異性。藥物大多數(shù)以這種方式通過生物膜。被動轉(zhuǎn)運(yùn)包括濾過和簡單擴(kuò)散。

　　2、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 易化擴(kuò)散又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn)，是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。

　　3、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)包括吸收、分布和排泄過程，藥物的處置包括分布、代謝和排泄過程，藥物的消除包括代謝與排泄。

　　4、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 藥物大多數(shù)以被動轉(zhuǎn)運(yùn)這種方式透過生物膜，從高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　5、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 藥物的吸收、分布和排泄過程統(tǒng)稱為轉(zhuǎn)運(yùn)，而分布、代謝和排泄過程稱為處置，代謝與排泄過程合稱為消除。

　　6、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 主動轉(zhuǎn)運(yùn)是從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)(逆濃度轉(zhuǎn)運(yùn))，需要消耗能量，其他選項(xiàng)均是從膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，不消耗能量。

　　7、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 除了血管內(nèi)給藥沒有吸收過程外，其他途徑如皮下注射、肌內(nèi)注射、腹腔注射都有吸收過程。

　　8、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 藥物的粒子大小，是否成鹽，晶型以及其在胃腸道中的穩(wěn)定性都會對藥物的吸收產(chǎn)生影響。熔點(diǎn)不影響吸收，所以此題選D。

　　9、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 一般穩(wěn)定型的結(jié)晶熵值最小、熔點(diǎn)高、溶解度小、溶出速度慢;無定型卻與此相反，但易于轉(zhuǎn)化成穩(wěn)定型。亞穩(wěn)定型介于上述二者之間，熔點(diǎn)較低，具有較高的溶解度和溶出速度。亞穩(wěn)定型可以逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉�(wěn)定型，但這種轉(zhuǎn)變速度比較緩慢，在常溫下較穩(wěn)定，有利于制劑的制備。

　　10、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 A屬于劑型與制劑因素對藥物吸收的影響。

　　11、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 注意本題問的是口腔黏膜給藥劑型中選擇用于全身作用的，一般用于口腔黏膜給藥的氣霧劑、噴霧劑、混懸型漱口劑和溶液型漱口劑是發(fā)揮局部作用的。

　　12、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 藥物的分子量大小影響藥物肺部吸收。小分子藥物吸收快，大分子藥物吸收相對較慢。

　　13、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 除了血管內(nèi)給藥沒有吸收過程外，其他途徑如皮下注射、肌內(nèi)注射、腹腔注射都有吸收過程。

　　14、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 眼部藥物的吸收途徑主要是角膜滲透和結(jié)膜滲透。角膜滲透是眼局部用藥的有效吸收途徑。

　　15、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 腸肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經(jīng)門靜脈返回肝臟，重新進(jìn)入血液循環(huán)的現(xiàn)象。有腸肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)能停留較長時間。己烯雌酚、卡馬西平、氯霉素、吲哚美辛、螺內(nèi)酯等藥物口服后都存在腸肝循環(huán)。一些藥物會因腸肝循環(huán)在血藥濃度-時間曲線上出現(xiàn)第二個峰，即產(chǎn)生雙峰現(xiàn)象。一些不經(jīng)口服的藥物如靜脈注射劑、舌下片沒有腸肝循環(huán)。

　　16、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 第I相反應(yīng)是引入官能團(tuán)的反應(yīng)，通常是脂溶性藥物經(jīng)氧化、還原、水解和異構(gòu)化，引入羥基、氨基或羧基等極性基團(tuán)。第Ⅱ相反應(yīng)是結(jié)合反應(yīng)，

　　17、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 受孕后的3～12周是胎兒器官形成期，對藥物損害敏感，易影響器官形成，引致器官畸形，故孕婦用藥應(yīng)特別慎重。

　　18、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)，主要取決于藥物的親脂性、藥物的脂溶性越高，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)越快。

　　19、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 第Ⅰ相反應(yīng)是引入官能團(tuán)的反應(yīng)，通常是脂溶性藥物經(jīng)氧化、還原、水解和異構(gòu)化，引入羥基、氨基或羧基等極性基團(tuán)。第Ⅱ相反應(yīng)是結(jié)合反應(yīng)。

　　20、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 藥物及其代謝物除了主要為尿排泄外，通過膽汁排泄也是主要的消除途徑。

　　21、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 從胃腸道吸收的藥物，經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟被代謝后，使進(jìn)入循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象稱為首過效應(yīng)。

　　22、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 首過效應(yīng)較大的藥物適合制成非胃腸道吸收的劑型。

　　23、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 硝酸甘油片劑具有首關(guān)消除效應(yīng)，口服生物利用度低。

　　二、配伍選擇題

　　1、

　　2、

　　3、

　　4、

　　5、

　　6、

　　7、

　　8、

　　9、

　　10、

　　11、

　　12、

　　13、

　　三、多項(xiàng)選擇題

　　1、

　　【正確答案】 ADE

　　【答案解析】 生物膜由類脂、蛋白質(zhì)和少量多糖組成，具有半透膜特性。生物膜為液晶流動鑲嵌模式。脂質(zhì)分子的極性部分露于膜外，非極性部分向內(nèi)形成疏水區(qū)。膜中鑲嵌著具有各種生理功能的蛋白質(zhì)。雙分子層中的分子具有流動性。

　　2、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 生物膜主要由類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)和少量糖類所組成。

　　3、

　　【正確答案】 AD

　　【答案解析】 載體轉(zhuǎn)運(yùn)有主動轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散兩種方式。

　　4、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 影響胃腸道吸收的生理因素包括：胃腸液的成分性質(zhì)、胃排空與腸道蠕動，循環(huán)系統(tǒng)和食物的影響、胃腸道代謝作用及疾病因素。

　　5、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 本題考查影響藥物胃腸道吸收的因素。影響藥物吸收的因素包括生理因素和劑型因素。生理因素有胃腸液的成分與性質(zhì)、排空與胃腸道蠕動、循環(huán)系統(tǒng)的影響和食物的影響。劑型因素有藥物的解離度與脂溶性、藥物的溶出速度、藥物的劑型與給藥途徑對吸收的影響和藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性。故本題答案應(yīng)為ABCDE。

　　6、

　　【正確答案】 AD

　　【答案解析】 飯后胃排空速率慢核黃素連續(xù)不斷緩慢地通過十二指腸，主動轉(zhuǎn)運(yùn)不易產(chǎn)生飽和，吸收增多。小劑量分次服用也可以避免飽和現(xiàn)象使吸收增多。

　　7、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 食物影響藥物吸收的因素有：①食物要消耗胃腸內(nèi)水分，使胃腸道內(nèi)的體液減少，固體制劑的崩解、藥物的溶出變慢;②食物的存在增加胃腸道內(nèi)容物的黏度，妨礙藥物向胃腸道壁的擴(kuò)散，使藥物吸收變慢;③延長胃排空時間;④食物(特別是脂肪)促進(jìn)膽汁分泌，能增加一些難溶性藥物的吸收量;⑤食物改變胃腸道pH影響弱酸弱堿性藥物吸收;⑥食物與藥物產(chǎn)生物理或化學(xué)相互作用，影響吸收。

　　8、

　　【正確答案】 BDE

　　【答案解析】 本題主要考查各種非胃腸道吸收的特點(diǎn)�？诜�給藥劑型的藥物經(jīng)胃腸道吸收，經(jīng)肝臟后再進(jìn)入體循環(huán)，所以口服給藥具有肝臟首過效應(yīng)，腸溶片劑和口服乳劑都屬于此類。其他給藥途徑則藥物吸收后直接進(jìn)入體循環(huán)，可避免首過效應(yīng)，所以生物利用度高，如經(jīng)皮給藥制劑、氣霧劑、舌下片、鼻黏膜給藥制劑等。故本題答案應(yīng)為BDE。

　　9、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 本題考點(diǎn)為影響代謝的因素，包括給藥途徑、給藥劑量和劑型、代謝反應(yīng)的立體選擇性、酶促或酶抑制作用、基因多態(tài)性和生理因素等。

　　10、

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】 本題考點(diǎn)為影響分布的因素，包括藥物與組織的親和力、血液循環(huán)系統(tǒng)、藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力及微粒給藥系統(tǒng)等。

　　11、

　　【正確答案】 ADE

　　【答案解析】 腎排泄的機(jī)制包括腎小球?yàn)V過、腎小管分泌、腎小管重吸收。

　　12、

　　【正確答案】 ABE

　　【答案解析】 血腦屏障包括以下三種屏障：①從血液中直接轉(zhuǎn)運(yùn)至腦內(nèi)的血液-腦屏障;②從血液轉(zhuǎn)運(yùn)至腦脊液的血液-腦脊液屏障;③通過腦脊液轉(zhuǎn)運(yùn)至腦內(nèi)的腦脊液-腦屏障。

　　13、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 藥物代謝產(chǎn)物的極性一般比原藥大，但是也有一些藥物代謝產(chǎn)物的極性降低。藥物被代謝后通常失去治療活性。有些藥物的代謝產(chǎn)物具有比原藥弱的活性，也有些比原藥的藥理作用更強(qiáng)，有的藥物本身沒有藥理活性，如前體藥物，在體內(nèi)經(jīng)代謝后產(chǎn)生有活性的代謝產(chǎn)物。亦有代謝后形成有毒物質(zhì)的藥物。吸收的藥物在體內(nèi)并不都會經(jīng)過代謝，有些藥物在體內(nèi)不代謝，以原形從尿中排出，有些藥物僅部分發(fā)生代謝。