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2018執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》仿真試題（七） _第6頁(yè)

來(lái)源：考試網(wǎng) [ 2018年08月27日 ] 【大中小】

　　答案部分

　　一、最佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】A

　　【答案解析】藥理學(xué)的任務(wù)就是闡明藥物的作用、作用機(jī)制及藥物在體內(nèi)的動(dòng)態(tài)變化規(guī)律。

　　2、

　　【正確答案】C

　　【答案解析】本題考查藥物制劑配伍變化。維生素C泡騰片放入水中產(chǎn)生大量氣泡是因?yàn)榕蒡v劑碳酸氫鈉與酸性藥物發(fā)生中和反應(yīng)放出二氧化碳，有利于片劑的崩解，是利用化學(xué)配伍變化。多巴胺注射液與碳酸氫鈉、氯化鉀與硫發(fā)生化學(xué)反應(yīng)爆炸，屬于化學(xué)性配伍變化。硫酸鎂遇可溶性的鈣鹽產(chǎn)生硫酸鈣沉淀屬于化學(xué)性配伍變化。兩性霉素B注射液為膠體溶液，加入大量NaCl會(huì)使其因鹽析作用而令膠體粒子凝聚產(chǎn)生沉淀，屬于物理配伍變化。故本題答案應(yīng)選C。

　　3、

　　【正確答案】C

　　【答案解析】醚類藥物在肝臟微粒體混合功能酶的催化下，進(jìn)行氧化O-脫烷基化反應(yīng)，生成醇或酚，以及羰基化合物。

　　4、

　　【正確答案】D

　　【答案解析】成酯后脂溶性增大，易透過(guò)生物膜，易吸收。

　　5、

　　【正確答案】A

　　【答案解析】pKa是藥物解離常數(shù)，Cl是清除率，V是表觀分布容積，HLB是親水親油平衡值。

　　6、

　　【正確答案】C

　　【答案解析】引入羥基可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性。羥基取代在脂肪鏈上，常使活性和毒性下降;羥基取代在芳環(huán)上時(shí)，有利于和受體的堿性基團(tuán)結(jié)合，使活性或毒性增強(qiáng);當(dāng)羥基�；甚セ驘N化成醚，其活性多降低。巰基形成氫鍵的能力比羥基低，引入巰基時(shí)，脂溶性比相應(yīng)的醇高，更易于吸收。巰基有較強(qiáng)的親核性，可與α、β-不飽和羰基化合物發(fā)生加成反應(yīng)，還可與重金屬作用生成不溶性的硫醇鹽，故可作為解毒藥，如二巰丙醇。巰基還可與一些酶的吡啶環(huán)生成復(fù)合物，可顯著影響代謝。

　　7、

　　【正確答案】E

　　【答案解析】高分子溶液的陳化現(xiàn)象：高分子溶液在放置過(guò)程中也會(huì)自發(fā)地聚集而沉淀，稱為陳化現(xiàn)象。陳化現(xiàn)象受光線、空氣、鹽類、pH、絮凝劑(如枸櫞酸鈉)、射線等因素的影響。

　　8、

　　【正確答案】A

　　【答案解析】均相液體制劑應(yīng)是澄明溶液，非均相液體制劑的藥物粒子應(yīng)分散均勻。

　　9、

　　【正確答案】D

　　【答案解析】溶膠劑屬于液體制劑。

　　10、

　　【正確答案】C

　　【答案解析】凝膠劑根據(jù)需要可加入保濕劑、抑菌劑、抗氧劑、乳化劑、增稠劑和透皮促進(jìn)劑等。抑菌劑的抑菌效力應(yīng)符合抑菌效力檢査法的規(guī)定。崩解劑屬于片劑的輔料不用于凝膠劑。

　　11、

　　【正確答案】E

　　【答案解析】眼用制劑可分為眼用液體制劑(滴眼劑、洗眼劑、眼內(nèi)注射溶液)、眼用半固體制劑(眼膏劑、眼用乳膏劑、眼用凝膠劑)、眼用固體制劑(眼膜劑、眼丸劑、眼內(nèi)插入劑)。

　　12、

　　【正確答案】E

　　【答案解析】微囊可以延緩藥物的釋放，延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間，達(dá)到長(zhǎng)效目的，不能快速釋放。

　　13、

　　【正確答案】E

　　【答案解析】膽固醇具有調(diào)節(jié)膜流動(dòng)性的作用，是脂質(zhì)體的“流動(dòng)性緩沖劑”。

　　14、

　　【正確答案】D

　　【答案解析】羥乙基纖維素屬于親水性凝膠骨架材料。此題選項(xiàng)中聚乙烯、乙基纖維素屬于不溶性骨架材料，硬脂酸、巴西棕櫚蠟屬于生物溶蝕性骨架材料。

　　15、

　　【正確答案】D

　　【答案解析】?jī)龈煽诒榔刹贿M(jìn)行片劑脆碎度檢查。

　　16、

　　【正確答案】B

　　【答案解析】血液與腦組織之間存在屏障，腦組織對(duì)外來(lái)物質(zhì)有選擇地?cái)z取的能力稱為血腦屏障。

　　17、

　　【正確答案】B

　　【答案解析】阿霉素心臟毒性較大，制成PEG化脂質(zhì)體，改變了阿霉素在體內(nèi)分布，心臟中濃度降低。

　　18、

　　【正確答案】C

　　【答案解析】皮內(nèi)注射是將藥物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于診斷與過(guò)敏試驗(yàn)，注射量在0.2ml以內(nèi)。

　　19、

　　【正確答案】D

　　【答案解析】除關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射及局部麻醉藥外，注射給藥一般產(chǎn)生全身作用。

　　20、

　　【正確答案】D

　　【答案解析】藥物脂水分配系數(shù)的對(duì)數(shù)值為正數(shù)，而且小于5比較合適。

　　21、

　　【正確答案】B

　　【答案解析】在胃內(nèi)易破壞的藥物由于胃排空過(guò)快，所以破壞減少，吸收增加。

　　22、

　　【正確答案】D

　　【答案解析】藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程稱排泄。

　　23、

　　【正確答案】C

　　【答案解析】不同人的代謝差異導(dǎo)致可待因作用差異，所以是屬于個(gè)體差異。

　　24、

　　【正確答案】D

　　【答案解析】臨床上經(jīng)常采用聯(lián)合用藥，聯(lián)合用藥的意義是：①提高藥物的療效;②減少或降低藥物不良反應(yīng);③延緩機(jī)體耐受性或病原體產(chǎn)生耐藥性，縮短療程，從而提高藥物治療作用。

　　25、

　　【正確答案】B

　　【答案解析】半數(shù)致死量是引起50%死亡的劑量，值越大說(shuō)明藥物毒性越小。

　　26、

　　【正確答案】A

　　【答案解析】第一信使是指多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細(xì)胞因子及藥物等細(xì)胞外信使物質(zhì)。環(huán)磷酸腺苷、環(huán)磷酸鳥苷、鈣離子和二酰基甘油都是第二信使。

　　27、

　　【正確答案】D

　　【答案解析】磺胺類抗菌藥通過(guò)抑制敏感細(xì)菌體內(nèi)葉酸的代謝而干擾核酸的合成。

　　28、

　　【正確答案】D

　　【答案解析】藥物流行病學(xué)的主要任務(wù)：(1)藥品上市前臨床試驗(yàn)的設(shè)計(jì)和上市后藥品有效性再評(píng)價(jià);(2)上市后藥品不良反應(yīng)或非預(yù)期作用的監(jiān)測(cè);(3)國(guó)家基本藥物的遴選;(4)藥物利用情況的調(diào)查研究;(5)藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)研究。

　　29、

　　【正確答案】E

　　【答案解析】苯二氮(艸卓)類藥物依賴性表現(xiàn)為濫用者用藥后感受欣快并有對(duì)用藥的渴求。于停藥后36小時(shí)左右出現(xiàn)戒斷綜合征，表現(xiàn)為焦慮、煩躁、頭痛、心悸、失眠或噩夢(mèng)、低血壓、肌肉震顫，甚至驚厥，嚴(yán)重者可能導(dǎo)致死亡。

　　30、

　　【正確答案】D

　　【答案解析】阿片類藥物的依賴性治療包括：(1)美沙酮替代治療;(2)可樂定治療;(3)東莨菪堿綜合戒毒法;(4)預(yù)防復(fù)吸;(5)心理干預(yù)和其它療法。昂丹司瓊抑制覓藥渴求是可卡因和苯丙胺類依賴性的治療。

　　31、

　　【正確答案】D

　　【答案解析】阿托品有抑制腺體分泌，解除平滑肌痙攣，加快心率等作用。在麻醉時(shí)利用其抑制腺體分泌屬于藥理作用，不屬于不良反應(yīng)。

　　32、

　　【正確答案】B

　　【答案解析】具非線性動(dòng)力學(xué)特征藥物的體內(nèi)過(guò)程有以下特點(diǎn)：

　　(1)藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征，即消除動(dòng)力學(xué)是非線性的。

　　(2)當(dāng)劑量增加時(shí)，消除半衰期延長(zhǎng)。

　　(3)AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比。

　　(4)其他可能競(jìng)爭(zhēng)酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動(dòng)力學(xué)過(guò)程。

　　33、

　　【正確答案】B

　　【答案解析】F為吸收系數(shù)，Cl是清除率，V是表觀分布容積，X是體內(nèi)藥量，ka為吸收速度常數(shù)。

　　34、

　　【正確答案】D

　　【答案解析】血藥濃度-時(shí)間曲線的形狀與實(shí)驗(yàn)時(shí)血液樣本取樣間隔等因素有關(guān)。

　　35、

　　【正確答案】D

　　【答案解析】t1/2=0.693/k=0.693/0.1=6.93h。

　　36、

　　【正確答案】A

　　【答案解析】免疫分析法是基于抗體與抗原或半抗原之間的高選擇性競(jìng)爭(zhēng)反應(yīng)而建立的一種生物化學(xué)分析法。具有很高的選擇性和很低的檢出限，可以應(yīng)用于測(cè)定各種抗原、半抗原或抗體。

　　37、

　　【正確答案】D

　　【答案解析】陰涼處　系指不超過(guò)20℃;

　　涼暗處　系指避光并不超過(guò)20℃;

　　冷處　系指2～10℃;

　　常溫　系指10～30℃。

　　38、

　　【正確答案】B

　　【答案解析】抗心律失常藥物中除了β受體阻斷劑外，其余均是影響離子通道的藥物。這些藥物通過(guò)作用于心肌細(xì)胞膜的鈉、鉀或鈣離子通道，改變心臟的電生理，達(dá)到減緩心率的作用。普萘洛爾是β受體阻斷劑。

　　39、

　　【正確答案】B

　　【答案解析】奧美拉唑S-(-)-異構(gòu)體稱為埃索美拉唑，現(xiàn)已上市，埃索美拉唑在體內(nèi)的代謝更慢，并且經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復(fù)生成，導(dǎo)致血藥濃度更高，維持時(shí)間更長(zhǎng)，其療效和作用時(shí)間都優(yōu)于奧美拉唑。

　　40、

　　【正確答案】A

　　【答案解析】抗病毒藥分為非開環(huán)核苷類抗病毒藥、開環(huán)核苷類抗病毒藥和非核苷類抗病毒藥。阿昔洛韋屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥，注意其歸屬。

　　二、配伍選擇題

　　1、

　　【正確答案】C

　　【答案解析】毛果蕓香堿在堿性pH時(shí)轉(zhuǎn)化為異毛果蕓香堿屬于異構(gòu)化。

　　【正確答案】B

　　【答案解析】氯霉素、青霉素同屬于酰胺類藥物，H+催化下容易水解生成氨基物和酸。

　　【正確答案】B

　　【答案解析】氯霉素、青霉素同屬于酰胺類藥物，H+催化下容易水解生成氨基物和酸。

　　【正確答案】A

　　【答案解析】腎上腺素具有酚羥基，較易氧化，藥物氧化后，不僅效價(jià)損失，而且產(chǎn)生顏色。

　　2、

　　【正確答案】D

　　【答案解析】XX洛韋屬于開環(huán)鳥苷類抗病毒藥。

　　【正確答案】A

　　【答案解析】氫化可的松屬于糖皮質(zhì)激素，結(jié)構(gòu)屬于孕甾烷基本結(jié)構(gòu)。

　　3、

　　【正確答案】E

　　【答案解析】抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結(jié)合，由于甲磺酸酯是較好的離去基團(tuán)，先和巰基生成硫醚的結(jié)合物，然后生成的硫醚和分子中的另一個(gè)甲磺酸酯基團(tuán)作用環(huán)合形成氫化噻吩。

　　【正確答案】C

　　【答案解析】嗎啡有3-酚羥基和6-仲醇羥基，分別和葡萄糖醛酸反應(yīng)生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗劑，生成6-O-葡萄糖醛苷物是較強(qiáng)的阿片激動(dòng)劑。

　　【正確答案】B

　　【答案解析】抗結(jié)核藥對(duì)氨基水楊酸經(jīng)乙酰化反應(yīng)得到對(duì)乙酰氨基水楊酸。

　　4、

　　【正確答案】A

　　【答案解析】第Ⅰ類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率，如普萘洛爾、依那普利、地爾硫(艸卓)等;

　　第Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;

　　第Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收受滲透效率影響，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;

　　第Ⅳ類是低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、呋塞米。

　　【正確答案】B

　　【答案解析】第Ⅰ類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率，如普萘洛爾、依那普利、地爾硫(艸卓)等;

　　第Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;

　　第Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收受滲透效率影響，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;

　　第Ⅳ類是低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、呋塞米。

　　5、

　　【正確答案】C

　　【答案解析】O/W型乳劑轉(zhuǎn)變成W/O型或W/O型乳劑轉(zhuǎn)變成O/W型乳劑是乳劑的轉(zhuǎn)相，原因是乳化劑類型的改變。

　　【正確答案】E

　　【答案解析】乳劑發(fā)生變質(zhì)是酸敗，原因是外界因素及微生物的影響。

　　6、

　　【正確答案】D

　　【答案解析】山梨酸是常用的液體制劑的防腐劑。

　　【正確答案】C

　　【答案解析】卵黃：含有7%的卵磷脂，為強(qiáng)O/W型乳化劑，可供內(nèi)服。

　　7、

　　【正確答案】A

　　【答案解析】產(chǎn)生裂片的處方因素有：①物料中細(xì)粉太多，壓縮時(shí)空氣不能及時(shí)排出，導(dǎo)致壓片后氣體膨脹而裂片;②物料的塑性較差，結(jié)合力弱。

　　【正確答案】C

　　【答案解析】影響崩解的主要原因是：①片劑的壓力過(guò)大，導(dǎo)致內(nèi)部空隙小，影響水分滲入;②增塑性物料或黏合劑使片劑的結(jié)合力過(guò)強(qiáng);③崩解劑性能較差。

　　【正確答案】D

　　【答案解析】溶出超限系指片劑在規(guī)定的時(shí)間內(nèi)未能溶解出規(guī)定的藥量。主要原因是：片劑不崩解，顆粒過(guò)硬，藥物的溶解度差等。

　　8、

　　【正確答案】A

　　【答案解析】氣霧劑常用的拋射劑是氫氟烷烴、氟氯烷烴、碳?xì)浠衔锛皦嚎s氣體等。

　　【正確答案】B

　　【答案解析】常與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇。

　　【正確答案】C

　　【答案解析】涂膜劑常用的成膜材料有聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和乙基纖維素等。

　　9、

　　【正確答案】C

　　【答案解析】靜脈注射脂肪乳劑常用的乳化劑有卵磷脂、豆磷脂和普朗尼克。

　　【正確答案】D

　　【答案解析】亞硫酸氫鈉是常用的水溶性抗氧劑。

　　【正確答案】E

　　【答案解析】羧甲基纖維素鈉可作為片劑的黏合劑或者混懸劑的助懸劑。

　　10、

　　【正確答案】A

　　【答案解析】利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩、控釋作用的方法包括：增加黏度以減小擴(kuò)散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑等。

　　【正確答案】B

　　【答案解析】滲透壓驅(qū)動(dòng)原理制成的緩控釋制劑是滲透泵片。

　　【正確答案】C

　　【答案解析】對(duì)于生物溶蝕型骨架系統(tǒng)，不僅藥物可從骨架中擴(kuò)散出來(lái)，而且骨架本身也存在溶蝕的過(guò)程。

　　11、

　　【正確答案】A

　　【答案解析】有載體或者酶參與的是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散，前者需要消耗能量，后者不消耗能量。

　　【正確答案】C

　　【答案解析】有載體或者酶參與的是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散，前者需要消耗能量，后者不消耗能量。

　　【正確答案】B

　　【答案解析】簡(jiǎn)單擴(kuò)散的擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴(kuò)散的速度。

　　12、

　　【正確答案】C

　　【答案解析】抵消作用：如H1組胺受體拮抗藥苯海拉明可拮抗H1組胺受體激動(dòng)藥的作用。

　　【正確答案】D

　　【答案解析】化學(xué)性拮抗：肝素過(guò)量出血用魚精蛋白(帶強(qiáng)大陽(yáng)電荷蛋白與陰電荷肝素形成復(fù)合物)。

　　【正確答案】B

　　【答案解析】增敏作用：鈣增敏藥作用于心肌收縮蛋白，增加肌鈣蛋白C對(duì)Ca2+的親和力。

　　13、

　　【正確答案】D

　　【答案解析】本題體現(xiàn)了CYP2C19酶活性的個(gè)體差異，屬于遺傳因素。

　　【正確答案】C

　　【答案解析】本題屬于腎臟方面的疾病因素影響了藥物的作用。

　　14、

　　【正確答案】B

　　【答案解析】復(fù)方小兒退熱栓屬于直腸給藥，發(fā)揮的是全身作用。

　　【正確答案】A

　　【答案解析】硝酸甘油舌下片屬于口腔給藥，主要通過(guò)舌下黏膜吸收。

　　【正確答案】E

　　【答案解析】硝酸甘油貼膜劑屬于皮膚黏膜給藥。

　　15、

　　【正確答案】A

　　【答案解析】完全激動(dòng)藥(嗎啡)：較強(qiáng)親和力，較強(qiáng)內(nèi)在活性。

　　【正確答案】C

　　【答案解析】部分激動(dòng)藥(噴他佐辛)：較強(qiáng)親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)，與激動(dòng)藥并用還可拮抗激動(dòng)藥的部分效應(yīng)。

　　【正確答案】B

　　【答案解析】競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥(阿托品)：可與激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)受體，激動(dòng)藥最大效應(yīng)不變。

　　16、

　　【正確答案】A

　　【答案解析】絕大多數(shù)配體與受體結(jié)合是通過(guò)分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵，是可逆的。

　　【正確答案】D

　　【答案解析】受體能識(shí)別周圍環(huán)境中微量的配體，只要很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)，這屬于靈敏性。

　　17、

　　【正確答案】E

　　【答案解析】抗人類免疫缺陷病毒(HIV)藥齊多夫定是通過(guò)抑制核苷逆轉(zhuǎn)錄酶，抑制DNA鏈的增長(zhǎng)，阻礙HIV病毒的復(fù)制，治療艾滋病。

　　【正確答案】B

　　【答案解析】疫苗屬于抗原，體內(nèi)注射疫苗屬于影響機(jī)體免疫功能。

　　18、

　　【正確答案】D

　　【答案解析】新斯的明會(huì)引起心動(dòng)過(guò)緩、血壓下降，屬于藥源性心血管疾病。

　　【正確答案】B

　　【答案解析】辛伐他汀會(huì)引起藥源性肝病。

　　【正確答案】E

　　【答案解析】卡托普利會(huì)引起血管神經(jīng)性水腫和腎病綜合征。

　　19、

　　【正確答案】C

　　【答案解析】tmax是達(dá)峰時(shí)間，達(dá)峰時(shí)間最長(zhǎng)的是C。

　　【正確答案】A

　　【答案解析】Cmax是峰濃度，Cmax最大的是A。

　　20、

　　【正確答案】A

　　【答案解析】“極易溶解”是指溶質(zhì)1g(ml)能在溶劑不到1ml中溶解。

　　【正確答案】D

　　【答案解析】“幾乎不溶或不溶”是指溶質(zhì)1g(ml)在溶劑10000ml中不能完全溶解。

　　21、

　　【正確答案】D

　　【答案解析】A-炔諾酮，B-黃體酮，C-雌三醇，D-丙酸睪酮，E-甲睪酮。此題可通過(guò)關(guān)鍵基團(tuán)來(lái)進(jìn)行選擇，含有丙酸酯的只有D。

　　【正確答案】A

　　【答案解析】A-炔諾酮，B-黃體酮，C-雌三醇，D-丙酸睪酮，E-甲睪酮。此題可通過(guò)關(guān)鍵基團(tuán)來(lái)進(jìn)行選擇，含有乙炔基的只有A。

　　22、

　　【正確答案】A

　　【答案解析】氟西汀的口服吸收良好，生物利用度為100%，通過(guò)選擇性地抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)5-HT的再吸收發(fā)揮抗抑郁作用。

　　【正確答案】B

　　【答案解析】艾司佐匹克隆是佐匹克隆的S構(gòu)型右旋異構(gòu)體，可以發(fā)揮短效鎮(zhèn)靜催眠作用。

　　【正確答案】E

　　【答案解析】美沙酮是氨基酮類鎮(zhèn)痛藥，可用于嗎啡成癮后的戒斷治療。

　　23、

　　【正確答案】E

　　【答案解析】吡嗪酰胺在體內(nèi)水解成羧酸，抑制結(jié)核桿菌生長(zhǎng)。

　　【正確答案】A

　　【答案解析】異煙肼在酸性條件下，與銅離子生成紅色螯合物。

　　【正確答案】C

　　【答案解析】乙胺丁醇在體內(nèi)與Mg2+結(jié)合，產(chǎn)生抗結(jié)核作用。

　　三、綜合分析選擇題

　　1、

　　【正確答案】B

　　【答案解析】XX泊苷和X柔比星屬于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ抑制劑。

　　【正確答案】D

　　【答案解析】替尼泊苷脂溶性高，可透過(guò)血腦屏障，為腦瘤首選藥物。

　　【正確答案】E

　　【答案解析】PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力，延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間，稱為長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體。

　　【正確答案】D

　　【答案解析】脂質(zhì)體的特點(diǎn)：(1)靶向性和淋巴定向性;(2)緩釋和長(zhǎng)效性;(3)細(xì)胞親和性與組織相容性;(4)降低藥物毒性;(5)提高藥物穩(wěn)定性。

　　2、

　　【正確答案】D

　　【答案解析】噻托溴銨結(jié)構(gòu)中含有季銨藥效團(tuán)，可防止藥物進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，減少對(duì)中樞的作用。

　　【正確答案】C

　　【答案解析】吸入粉霧劑中藥物粒度大小應(yīng)控制在10μm以下，其中大多數(shù)應(yīng)在5μm以下。

　　【正確答案】A

　　【答案解析】G蛋白偶聯(lián)受體包括許多激素的受體、M膽堿受體、腎上腺素受體、多巴胺受體、5-HT受體、前列腺素受體等。噻托溴銨是作用于M膽堿受體的藥物。

　　3、

　　【正確答案】C

　　【答案解析】根據(jù)患者自述情況診斷為失眠，所以應(yīng)該選擇鎮(zhèn)靜催眠藥。A為致幻劑，B為鎮(zhèn)痛藥，C為鎮(zhèn)靜催眠藥，D為抗精神病藥，E為抗癲癇藥。

　　【正確答案】A

　　【答案解析】艾司唑侖屬于苯二氮(艸卓)類鎮(zhèn)靜催眠藥，結(jié)構(gòu)中的三氮唑使代謝穩(wěn)定性增加，活性增加。結(jié)構(gòu)中不含手性碳，也不含吡咯酮。

　　【正確答案】B

　　【答案解析】非水堿量法主要用于測(cè)定有機(jī)弱堿及其鹽，是以冰醋酸或冰醋酸-醋酐為溶劑，用高氯酸為滴定液，以結(jié)晶紫或電位法指示終點(diǎn)。

　　四、多項(xiàng)選擇題

　　1、

　　【正確答案】ABCDE

　　【答案解析】本題考查的知識(shí)點(diǎn)是劑型的重要性。依據(jù)劑型重要性內(nèi)容，選項(xiàng)ABCDE是正確的。

　　2、

　　【正確答案】ABCDE

　　【答案解析】藥物的手性特征及其對(duì)藥物作用的影響包括：(1)對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度;(2)對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同;(3)對(duì)映異構(gòu)體中一個(gè)有活性，一個(gè)沒有活性;(4)對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性;(5)對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性;(6)一種對(duì)映體具有藥理活性，另一對(duì)映體具有毒性作用。

　　3、

　　【正確答案】ABCD

　　【答案解析】通常在以下情況需使用注射劑：(1)患者存在吞咽困難或明顯的吸收障礙(如嘔吐、嚴(yán)重腹瀉、胃腸道病變、手術(shù)后不能進(jìn)食)，一般使用注射劑。(2)口服生物利用度低的藥物，如口服吸收較差的慶大霉素，除治療胃腸道相關(guān)疾病外，一般使用注射劑。(3)患者疾病嚴(yán)重、病情進(jìn)展迅速的緊急情況下，注射劑能較快地發(fā)揮藥效。(4)沒有合適的口服劑型的藥物，如氨基酸類或胰島素制劑。

　　4、

　　【正確答案】BDE

　　【答案解析】主動(dòng)靶向制劑包括經(jīng)過(guò)修飾的藥物載體及前體藥物兩大類制劑。目前研究的修飾的藥物載體包括修飾脂質(zhì)體、長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、修飾微乳、修飾微球、修飾納米球、免疫納米球等;前體藥物也屬于主動(dòng)靶向制劑。AC屬于被動(dòng)靶向制劑。

　　5、

　　【正確答案】AC

　　【答案解析】除了中樞神經(jīng)系統(tǒng)外，藥物穿過(guò)毛細(xì)血管壁的速度快慢，主要取決于血液循環(huán)的速度，其次為毛細(xì)血管的通透性。

　　6、

　　【正確答案】ABC

　　【答案解析】常見的酶誘導(dǎo)藥物：苯巴比妥、水合氯醛、格魯米特、甲丙氨酯、苯妥英鈉、撲米酮、卡馬西平、尼可剎米、灰黃霉素、利福平、螺內(nèi)酯。常見的酶抑制藥物：氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥物、胺碘酮、紅霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯、磺吡酮。

　　7、

　　【正確答案】ABD

　　【答案解析】A類不良反應(yīng)包括副作用、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、首劑效應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)和停藥綜合征等。特異質(zhì)反應(yīng)和過(guò)敏反應(yīng)屬于B型不良反應(yīng)。

　　8、

　　【正確答案】BCDE

　　【答案解析】常用的血藥濃度測(cè)定方法有高效液相色譜法(HPLC)、氣相色譜法(GC)、液-質(zhì)聯(lián)用法(LC-MS)、放射免疫法(RIA)、熒光偏振免疫法(FPLA)、酶聯(lián)免疫法(ELISA)等。