三、綜合分析選擇題(101～103題共用題干)

　　巴比妥與苯巴比妥

　　改變藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，有時(shí)會(huì)對(duì)弱酸或弱堿性藥物的解離常數(shù)產(chǎn)生較大的影響，從而影響生物活性。例如，巴比妥酸在其5位沒(méi)有取代基，pKa值約4.12，在生理pH7.4時(shí)，有99%以上呈離子型，不能通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)而起作用。而當(dāng)將其5位雙取代以后，pKa值達(dá)到7.0~8.5之間，在生理pH下，苯巴比妥約有50%左右以分子形式存在，可進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)而起作用。

　　101.酸性藥物在體液中的解離成度可用公式

　　來(lái)計(jì)算，取上述苯巴比妥的pKa區(qū)間值為7.4，在生理為7.4的情況下，其以分子形式存在的比例是

　　A.0.3 B.0.4 C.0.5 D.0.75 E.0.9

　　102.巴比妥結(jié)構(gòu)中引入的乙基可增加

　　A.親水性B.位阻C.不穩(wěn)定性D.解離度E.極性

　　103.引入烴基可加大藥物的脂溶性，減少藥物的極性，下列藥物不

　　具備鎮(zhèn)靜催眠作用的是

　　(104～106題共用題干)

　　體內(nèi)存在很多受體，藥物可以與相應(yīng)的受體結(jié)合，產(chǎn)生效應(yīng)，如嗎啡作用于阿片受體，阿托品作用于M受體。

　　104.下列關(guān)于受體的論述中錯(cuò)誤的是

　　A.受體是生物進(jìn)化過(guò)程中形成并遺傳下來(lái)的

　　B.受體在體內(nèi)有特定的分布點(diǎn)

　　C.分布于各器官的受體對(duì)配體敏感性有差異

　　D.受體是復(fù)合蛋白質(zhì)分子，可新陳代謝

　　E.受體數(shù)目無(wú)限

　　105.藥物與特異性受體結(jié)合后，可能激動(dòng)受體，也可能阻斷受體，這取決于

　　A.藥物的作用強(qiáng)度B.藥物劑量的大小

　　C.藥物脂水分配系數(shù)D.藥物是否具有親和力

　　E.藥物是否具有內(nèi)在活性

　　106.下列哪組藥物可能發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用

　　A.間羥胺與異丙腎上腺素B.毛果蕓香堿與新斯的明

　　C.組胺與5-羥色胺D.去甲腎上腺素與異丙腎上腺素

　　E.阿托品與乙酰膽堿

　　(107～110題共用題干)鹽酸西替利嗪咀嚼片【處方】鹽酸西替利嗪5g

　　甘露醇192.5g

　　乳糖70g

　　微晶纖維素61g

　　預(yù)膠化淀粉10g

　　硬脂酸鎂17.5g

　　蘋(píng)果酸適量阿司帕坦適量

　　8%聚維酮乙醇溶液100ml

　　制成1000片

　　107.上述處方中，黏合劑是

　　A.硬脂酸鎂B.阿斯巴坦C.微晶纖維素

　　D.聚維酮乙醇E.預(yù)膠化淀粉

　　108.某駕駛員患有過(guò)敏性鼻炎，常選用的藥物為

　　A.苯海拉明B.異丙嗪C.羥嗪D.西替利嗪E.布克力嗪

　　109.阿司帕坦在該處方中做為

　　A.防腐劑B.吸收劑C.乳化劑D.矯味劑E.絮凝劑

　　110.甘露醇、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉為填充劑，下列哪項(xiàng)也有同樣作用

　　A.氫化植物油B.乳糖C.十二烷基硫酸鈉D.聚乙二醇E.硬脂酸鎂

　　四、多項(xiàng)選擇題

　　111.含芳環(huán)藥物的氧化代謝是以生成酚的代謝產(chǎn)物為主。如

　　A.苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英

　　B.卡馬西平在體內(nèi)代謝生成10，11-環(huán)氧化合物

　　C.保泰松在體內(nèi)經(jīng)代謝后生成羥布宗

　　D.利多卡因脫乙基

　　E.鎮(zhèn)痛藥美沙酮經(jīng)代謝后生成美沙醇

　　112.在奮乃靜的化學(xué)結(jié)構(gòu)中引入氟原子可發(fā)生以下哪種變化?

　　A.影響分子間電荷分布B.改變了藥物的脂溶性C.改變藥物作用時(shí)間

　　D.可使其藥物作用增強(qiáng)E.降低了藥物的毒副作用

　　113.下列關(guān)于膠囊劑的敘述，錯(cuò)誤的是

　　A.膠囊劑分為硬膠囊和軟膠囊B.硬膠囊應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部崩解

　　C.膠囊殼多以明膠為原料制備D.0/W型乳劑藥物不適宜制成膠囊

　　E.膠囊劑的檢查項(xiàng)目有水分、裝量差異、崩解時(shí)限、硬度

　　114.關(guān)于氣霧劑的分類，正確的選項(xiàng)是

　　A.氣霧劑可分為溶液型、混懸型和乳劑型氣霧劑

　　B.氣霧劑可分為吸入氣霧劑、非吸入氣霧劑及外用氣霧劑

　　C.氣霧劑可分為二相氣霧劑和三相氣霧劑

　　D.氣霧劑還分為定量氣霧劑和非定量氣霧劑

　　E.氣霧劑可分為手動(dòng)氣霧劑和拋射劑氣霧劑

　　115.下列哪項(xiàng)可用于栓劑的基質(zhì)?

　　A.可可豆脂B.椰油酯C.甘油明膠D.聚乙二醇

　　E.棕櫚酸酯

　　116.分散片劑型主要適用于下列哪類類藥物?

　　A.要求快速起效的難溶性藥物B.生物利用度低的藥物C.毒副作用較大

　　D.安全系數(shù)較低E.易溶于水的藥物

　　117.下列哪項(xiàng)是吸入制劑

　　A.可轉(zhuǎn)變成蒸氣的制劑B.供霧化用的液體制劑C.吸入氣霧劑

　　D.吸入粉霧劑E.噴霧劑

　　118.下列哪些給藥途徑是藥物從給藥部位間接進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程

　　A.靜脈注射B.口服給藥C.肌內(nèi)注射D.吸入給藥E.透皮給藥

　　119.下列哪些是影響藥物吸收的因素

　　A.胃腸道內(nèi)水分B.食物增加胃腸道內(nèi)容物黏度

　　C.胃排空時(shí)間D.脂肪類食物促進(jìn)膽汁分泌E.食物改變胃腸道pH

　　120.影響藥物分布的因素有哪些

　　A.藥物與組織的親和力B.酶誘導(dǎo)作用C.微粒給藥系統(tǒng)

　　D.藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力E.血液循環(huán)系統(tǒng)

　　 

　　答案

　　1.【答案】D【解析】

　　1章1節(jié)

　　我們通常說(shuō)的藥品，是指用于預(yù)防、治療、診斷人的疾病，有目的地調(diào)節(jié)人的生理功能并規(guī)定有適應(yīng)證或者功能主治、用法和用量的物質(zhì)，包括中藥材、中藥飲片、中成藥、化學(xué)原料及其制劑、抗生素、生化藥品、放射性藥品、血清、疫苗、血液制品和診斷藥品等。

　　2.【答案】A【解析】

　　1章2節(jié)

　　幾乎所有的藥物在臨床應(yīng)用之前，都必須制成適合于醫(yī)療或預(yù)肪應(yīng)用的形式，以充分發(fā)揮藥效、減少毒副作用、便于運(yùn)輸、使用與保存。這種適合于疾病的診斷、治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式，稱為藥物劑型，簡(jiǎn)稱劑型，如片劑、膠囊劑、注射劑等。

　　3.【答案】E【解析】

　　1章2節(jié)

　　經(jīng)胃腸道給藥劑型：此類劑型是指給藥后藥物經(jīng)胃腸道吸收后發(fā)揮療效。如溶液劑、糖漿劑、顆粒劑、膠囊劑、散劑、丸劑、片劑等。

　　非經(jīng)胃腸道給藥劑型：此類劑型是指除胃腸道給藥途徑以外的其他所有劑型，包括：

　　①注射給藥：如注射劑，包括靜脈注射、肌內(nèi)注射、皮下注射及皮內(nèi)注射等;

　�、谄つw給藥：如外用溶液劑、洗劑、軟膏劑、貼劑、凝膠劑等;

　�、劭谇唤o藥：如漱口劑、含片、舌下片劑、膜劑等;

　�、鼙乔唤o藥：如滴鼻劑、噴霧劑、粉霧劑等;

　�、莘尾拷o藥：如氣霧劑、吸入劑、粉霧劑等;

　�、扪鄄拷o藥：如滴眼劑、眼膏劑、眼用凝膠、植入劑等;

　�、咧蹦c、陰道和尿道給藥：如灌腸劑、栓劑等。

　　4.【答案】B【解析】

　　1章2節(jié)

　　易水解的藥物：

　　酯類藥物的水解：鹽酸普魯卡因的水解可作為這類藥物的代表。

　　酰胺藥物的水解：屬于這類的藥物有青霉素類、頭孢菌素類、氯霉素、巴比妥類等。易氧化的藥物：

　　酚類藥物：這類藥物分子中具有酚羥基，如腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、水楊酸鈉等。(2)烯醇類：維生素C(抗壞血酸)是這類藥物的代表，分子中含有烯醇基，極易氧化，氧化過(guò)程較為復(fù)雜。

　　異構(gòu)化：例如毛果蕓香堿

　　5.【答案】D【解析】

　　2章2節(jié)

　　藥物在和生物大分子作用時(shí)，一般是共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵兩大類。(1)共價(jià)鍵鍵合類型：共價(jià)鍵鍵合是一種不可逆的結(jié)合形式。

　　(2)非共價(jià)鍵鍵合是可逆的結(jié)合形式，有范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。

　　6.【答案】A【解析】

　　2章3節(jié)

　　藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

　　與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)：是藥物代謝中最普遍的結(jié)合反應(yīng)，生成的結(jié)合產(chǎn)物含有可離解的羧基和多個(gè)羥基，無(wú)生物活性、易溶于水和排出體外。

　　對(duì)于新生兒由于體內(nèi)肝臟尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶活性尚未鍵全，因此會(huì)引起代謝上的問(wèn)題，導(dǎo)致藥物在體內(nèi)聚集產(chǎn)生毒性，如新生兒在使用氯霉素時(shí)，由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成結(jié)合物而排出體外，導(dǎo)致藥物在體內(nèi)聚集，引起“灰嬰綜合征”。

　　7章4節(jié)

　　影響藥物作用的因素：藥物方面的因素和機(jī)體方面的因素。(1)機(jī)體方面的因素：

　�、偕�理因素：年齡

　　兒童：兒童的各個(gè)器官和組織正處于發(fā)育、生長(zhǎng)時(shí)期，年齡越小，器官和組織的發(fā)育越不完全。藥物使用不當(dāng)會(huì)造成器官和組織發(fā)育障礙，甚至發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，造成后遺癥，甚至終生致殘。兒童由于肝、腎功能發(fā)育不全對(duì)藥物代謝和排泄的能力較低。氯霉素主要在肝臟代謝，新生兒應(yīng)用氯霉素后因?yàn)楦闻K代謝能力較低可造成灰嬰綜合征。

　　8章4節(jié)

　　誘發(fā)藥源性疾病的因素：不合理用藥和機(jī)體易感性是重要原因之一(1)不合理用藥(2)機(jī)體易感因素

　　年齡：如新生兒服氯霉素后因其葡萄糖醛酸結(jié)合力低下，對(duì)藥物缺乏解毒能力，可致“灰嬰綜合征”。

　　7.【答案】E【解析】

　　3章1節(jié)

　　裂片片劑發(fā)生裂開(kāi)的現(xiàn)象叫作裂片。產(chǎn)生裂片的處方因素有：①物料中細(xì)粉太多，壓縮時(shí)空氣不能及時(shí)排出，導(dǎo)致壓片后氣體膨脹而裂片;②物料的塑性較差，結(jié)合力弱�？诜�片劑：①服藥姿勢(shì)：最好采用坐位或站位服藥，服藥后，稍微活動(dòng)一下再臥床休息。躺服會(huì)使藥物黏附于食管，不僅影響療效還可能引起咳嗽或局部炎癥等反應(yīng);②舌下片：系指置于舌下能迅速溶化，藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑。

　　8.【答案】C【解析】

　　區(qū)別分散相粒徑分散相狀態(tài)是否穩(wěn)定

　　低分子溶液劑<1nm分子或離子

　　均相穩(wěn)定

　　高分子溶液

　　膠體溶液劑1～100nm

　　溶膠劑

　　乳劑0.1～10µm液體非均相不穩(wěn)定

　　混懸劑0.5～10µm固體

　　液體制劑的優(yōu)點(diǎn)：

　�、偎幬镆苑肿踊蛭⒘�狀態(tài)分散在介質(zhì)中，分散程度高，吸收快，作用較迅速;

　�、诮o藥途徑廣泛，可以內(nèi)服、外用;

　　③易于分劑量，使用方便，尤其適用于嬰幼兒和老年患者;

　�、芩幬锓稚⒂谌軇┲校�能減少某些藥物的刺激性，通過(guò)調(diào)節(jié)液體制劑的濃度，避免固體藥物(溴化物、碘化物等)口服后由于局部濃度過(guò)高引起胃腸道刺激作用。高分子溶液劑系指高分子化合物(如胃蛋白酶、聚維酮、羧甲基纖維素鈉等)以單分子形式分散于分散介質(zhì)中形成的均相體，屬熱力學(xué)穩(wěn)定體系。溶膠劑系指固體藥物以多分子聚集體形式分散在水中形成的非均相液體制劑，也稱為疏水膠體，藥物微粒在1~100nm之間，膠粒是多分子聚集體，有極大的分散度，屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定體系。

　　在混懸劑制備時(shí)常加入穩(wěn)定劑，包括潤(rùn)濕劑、助懸劑、絮凝劑或反絮凝劑等。

　　9.【答案】A【解析】

　　3章2節(jié)

　　混懸劑的質(zhì)量要求：

　　(1)沉降容積比：沉降容積比是指沉降物的容積與沉降前混懸液的容積之比。F愈大混懸劑就愈穩(wěn)定。

　　(2)重新分散性：優(yōu)良的混懸劑在貯存后再振搖，沉降物應(yīng)能很快重新分散，從而保證服用時(shí)的均勻性、分劑量的準(zhǔn)確性。

　　(3)微粒大�。夯鞈覄┲形⒘５拇笮�，直接關(guān)系到混懸液的穩(wěn)定性，還會(huì)影響混懸劑的藥效及生物利用度。

　　混懸劑常用穩(wěn)定劑：為減少藥物的不良嗅味、提高物理穩(wěn)定性等，在混懸劑制備時(shí)常加入穩(wěn)定劑，包括潤(rùn)濕劑、助懸劑、絮凝劑或反絮凝劑等。

　　10.【答案】D【解析】

　　4章1節(jié)

　　注射劑的質(zhì)量要求

　　(1)pH：注射劑的pH應(yīng)和血液pH相等或相近。一般控制在4～9的范圍內(nèi)。

　　(2)滲透壓：對(duì)用量大、供靜脈注射的注射劑應(yīng)具有與血漿相同的或略偏高的滲透壓。

　　(3)穩(wěn)定性：注射劑要具有必要的物理穩(wěn)定性和化學(xué)穩(wěn)定性，以確保產(chǎn)品在貯存期內(nèi)安全、有效。

　　(4)安全性：注射劑必須對(duì)機(jī)體無(wú)毒性、無(wú)刺激性，降壓物質(zhì)必須符合規(guī)定，確保全。(5)澄明：溶液型注射液應(yīng)澄明，不得含有可見(jiàn)的異物或不溶性微粒。

　　(6)無(wú)菌：注射劑內(nèi)不應(yīng)含有任何活的微生物。

　　(7)無(wú)熱原：注射劑內(nèi)不應(yīng)含熱原，熱原檢查必須符合規(guī)定。

　　11.【答案】B【解析】

　　5章1節(jié)

　　固體分散體系指藥物高度分散在適宜的載體材料中形成的固態(tài)分散物。固體分散體作為制劑的中間體，可以根據(jù)需要制成膠囊劑、片劑、微丸劑、滴丸劑、軟膏劑、栓劑以及注射劑等多種劑型。

　　固體分散體的特點(diǎn)：

　�、倮�用載體的包蔽作用，可延緩藥物的水解和氧化，掩蓋藥物的不良?xì)馕逗痛碳ば�，也可使液態(tài)藥物固體化;

　�、诋�(dāng)采用水溶性載體制成固體分散體時(shí)，難溶性藥物以分子狀態(tài)分散在水溶性載體中，可以大大加快藥物的溶出，提高藥物的生物利用度;

　　③當(dāng)采用難溶性載體制備固體分散體時(shí)，可以達(dá)到緩釋作用改善藥物的生物利用度;

　�、墚�(dāng)采用腸溶性載體制備固體分散體時(shí)可以控制藥物僅在腸中釋放;

　�、莨腆w分散體存在的主要問(wèn)題是不夠穩(wěn)定，久貯會(huì)發(fā)生老化現(xiàn)象。

　　12.【答案】A【解析】

　　5章2節(jié)

　　緩釋、控釋制劑的釋藥原理

　　(1)溶出原理：可采用制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小等方法和技術(shù)。

　　(2)擴(kuò)散原理：藥物的釋放以擴(kuò)散為主的結(jié)構(gòu)有：貯庫(kù)型(膜控型)和骨架型。利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩、控釋作用的方法包括：增加黏度以減小擴(kuò)散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑等。

　　(3)溶蝕與溶出、擴(kuò)散結(jié)合原理：生物溶蝕型骨架系統(tǒng)。

　　(4)滲透壓驅(qū)動(dòng)原理：滲透泵片。

　　(5)離子交換作用：樹(shù)脂。

　　13.【答案】B【解析】

　　5章2節(jié)

　　滲透泵片是由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑等組成。常用的半透膜材料有纖維素類、聚乙烯醇類、聚丙烯酸樹(shù)脂類等。

　　滲透壓活性物質(zhì)主要有無(wú)機(jī)酸鹽類、有機(jī)酸鹽類、碳化合物類、水溶性氨基酸類，常用乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖的不同混合物。

　　推動(dòng)劑亦稱為促滲透聚合物或助滲劑，能吸水膨脹，產(chǎn)生推動(dòng)力，將藥物層的藥物推出釋藥小孔，聚羥甲基丙烯酸烷基酯，PVP等。

　　除上述組成外，滲透泵片中還可加入助懸劑、黏合劑、潤(rùn)滑劑、潤(rùn)濕劑等。

　　14.【答案】E【解析】

　　5章3節(jié)

　　多室脂質(zhì)體，藥物溶液被幾層類脂質(zhì)雙分子層所隔開(kāi)，形成不均勻的聚集體。

　　大多孔脂質(zhì)體，單層狀，比單室脂質(zhì)體多包封10倍的藥物，多用于抗癌藥物、酶制劑、銻劑及不耐酸抗生素類藥物的載體。

　　15.【答案】B【解析】

　　6章4節(jié)

　　酶誘導(dǎo)作用和抑制作用：某些化學(xué)物質(zhì)能提高肝藥酶活性，增加自身或其他藥物的代謝速率，此現(xiàn)象稱酶誘導(dǎo)。如苯巴比妥有肝藥酶誘導(dǎo)作用，能加速藥物的消除而使藥效減弱。如苯巴

　　比妥與抗凝血藥雙香豆素合用，可加速雙香豆素的肝代謝，降低其血藥濃度，使藥效減弱。

　　16.【答案】E【解析】

　　A藥：LD50÷ED50=40÷10=4

　　B藥：LD50÷ED50=40÷20=2

　　C藥：LD50÷ED50=60÷20=3

　　7章2節(jié)

　　半數(shù)有效量是指引起50%陽(yáng)性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量，分別用半數(shù)有效量(ED50)及半數(shù)有效濃度(EC50)表示。如效應(yīng)指標(biāo)為驚厥或死亡，則分別稱為

　　半數(shù)驚厥量或半數(shù)致死量(LD50)。藥物的安全性一般與其LD50的大小成正比，與ED50成反比。故常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱為治療指數(shù)(TI)，此數(shù)值越大越安全。

　　17.【答案】E【解析】

　　7章1節(jié)

　　藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)，簡(jiǎn)稱藥效學(xué)，是研究藥物對(duì)機(jī)體的作用和作用機(jī)制，以及藥物劑量與效應(yīng)之間關(guān)系的科學(xué)。

　　18.【答案】B【解析】

　　7章3節(jié)

　　受體是一類介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)功能的大分子蛋白質(zhì)，能識(shí)別周圍環(huán)境中的某些微量化學(xué)物質(zhì)，首先與之結(jié)合，并通過(guò)中介的信息放大系統(tǒng)，如細(xì)胞內(nèi)第二信使的放大、分化、整合，觸發(fā)后續(xù)的藥理效應(yīng)或生理反應(yīng)。

　　受體與藥物結(jié)合與否取決于親和力，其效應(yīng)可以是激動(dòng)或拮抗，取決于有無(wú)內(nèi)在活性。

　　19.【答案】D【解析】

　　7章2節(jié)

　　最大效能：藥物達(dá)到最大藥理效應(yīng)的能力(增加濃度或劑量而效應(yīng)量不再繼續(xù)上升)。反映藥物的內(nèi)在活性。

　　最大效應(yīng)是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時(shí)，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升，此效應(yīng)為一極限，稱為最大效應(yīng)，也稱效能。效能反映了藥物的內(nèi)在活性;在質(zhì)反應(yīng)中陽(yáng)性率達(dá)100%。阿片類鎮(zhèn)痛藥效能高，能解除劇痛;阿司匹林類解熱鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛效能低，只能用于一般輕、中度疼痛。

　　20.【答案】C【解析】

　　(1)對(duì)因治療：指用藥后能消除原發(fā)致病因子，治愈疾病的藥物治療。例如使用抗生素殺滅病原微生物，達(dá)到控制感染性疾病;鐵制劑治療缺鐵性貧血等屬于對(duì)因治療。此外，補(bǔ)充體內(nèi)營(yíng)養(yǎng)或代謝物質(zhì)不足，稱為補(bǔ)充療法，又稱替代療法，也屬于對(duì)因治療。

　　(2)對(duì)癥治療：用藥后能改善患者疾病的癥狀。如應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫，緩解疼痛;硝酸甘油緩解心絞痛;抗高血壓藥降低患者過(guò)高的血壓等屬于對(duì)癥治療。

　　21.【答案】C【解析】

　　7章2節(jié)

　　最大效應(yīng)是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時(shí)，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升，此效應(yīng)為一極限，稱為最大效應(yīng)，也稱效能。效能反映了藥物的內(nèi)在活性;在質(zhì)反應(yīng)中陽(yáng)性率達(dá)100%。

　　效價(jià)強(qiáng)度是指用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，是指能引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度，其值越小則強(qiáng)度越大。

　　效能和效價(jià)強(qiáng)度反映藥物的不同性質(zhì)，二者具有不同的臨床意義，常用于評(píng)價(jià)同類藥物中不同品種的作用特點(diǎn)。

　　22.【答案】E【解析】

　　7章1節(jié)

　　多數(shù)藥物在一定的劑量范圍，對(duì)不同的組織和器官所引起的藥理效應(yīng)和強(qiáng)度不同，稱作藥物作用的選擇性，藥物作用的選擇性有高低之分。

　　選擇性高的藥物與組織親和力大，組織細(xì)胞對(duì)其反應(yīng)性高，藥物作用范圍窄，只影響機(jī)體的一種或幾種功能，如洋地黃對(duì)心臟有較高的選擇性。

　　選擇性差的藥物作用廣泛，可影響機(jī)體多種功能。

　　藥物對(duì)受體作用的特異性與藥理效應(yīng)的選擇性不一定平行。藥物作用的特異性強(qiáng)及效應(yīng)選擇性高的藥物，應(yīng)用時(shí)針對(duì)性強(qiáng)，例如青霉素抑制革蘭陽(yáng)性菌細(xì)胞壁合成的作用特異性很強(qiáng)，其殺滅敏感菌的效應(yīng)也有很強(qiáng)的選擇性;反之，效應(yīng)廣泛的藥物一般副作用較多，如阿托品特異性阻斷M膽堿受體，但其選擇性作用并不高，對(duì)心臟、血管、平滑肌、腺體及中樞神經(jīng)功能都有影響，而且有的興奮、有的抑制。臨床上用藥一般應(yīng)盡可能選用選擇性高的藥物，但效應(yīng)廣泛的藥物在復(fù)雜病因或診斷未明時(shí)也有好處，如廣譜抗生素、廣譜抗心律失常藥等。藥物的選擇性一般是相對(duì)的，有時(shí)與藥物的劑量有關(guān)，例如小劑量的阿司匹林有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，較大劑量發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用，大劑量則具有抗炎抗風(fēng)濕作用。藥物作用選擇性是藥物分類和臨床應(yīng)用的基礎(chǔ)。

　　23.【答案】C

　　6章4節(jié)

　　藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力

　　許多藥物能夠與血漿蛋白、組織蛋白或體內(nèi)大分子物質(zhì)結(jié)合，生成藥物大分子復(fù)合物。血液中的藥物一部分呈非結(jié)合的游離型存在，一部分與血漿蛋白成為結(jié)合型藥物。藥物與血漿蛋白結(jié)合是可逆過(guò)程，有飽和現(xiàn)象，游離型和結(jié)合型之間存在著動(dòng)態(tài)平衡關(guān)系。血漿藥物濃度通常指血漿中的藥物總濃度，即包括游離藥物與結(jié)合藥物，但藥物的療效取決于其游離型濃度。藥物與血漿蛋白可逆性結(jié)合，是藥物在血漿中的一種貯存形式，能降低藥物的分布與消除速度，使血漿中游離型藥物保持一定的濃度和維持一定的時(shí)間。毒副作用較大的藥物與血漿蛋白結(jié)合可起到減毒和保護(hù)機(jī)體的作用。

　　藥物的蛋白結(jié)合不僅影響藥物的體內(nèi)分布，也影響藥物的代謝和排泄。藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合后，不能透過(guò)血管壁向組織轉(zhuǎn)運(yùn)，不能由腎小球?yàn)V過(guò)，也不能經(jīng)肝臟代謝。只有游離型的藥物分子才能從血液向組織轉(zhuǎn)運(yùn)，并在作用部位發(fā)揮藥理作用。藥物向組織轉(zhuǎn)運(yùn)主要決定于血液中游離型藥物的濃度，以及藥物和組織結(jié)合的程度。因?yàn)檠�管外體液中蛋白質(zhì)濃度比血漿低，所以藥物在血漿中的總濃度一般比淋巴液、腦脊液、關(guān)節(jié)腔液以及其他血管外體液的藥物濃度高，血管外體液中的藥物濃度與血漿中游離型濃度相似。

　　24.【答案】C

　　6章2節(jié)

　　影響藥物吸收的生理因素(1)胃腸液的成分和性質(zhì)。(2)胃腸道運(yùn)動(dòng)：①胃腸道蠕動(dòng);②胃排空速率。(3)循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)。(4)食物。(5)胃腸道代謝作用。(6)疾病因素。

　　影響胃腸道吸收的物理化學(xué)因素

　　(1)脂溶性和解離度。(2)溶出速度。3)藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性。

　　7章5節(jié)

　　影響藥物的代謝：(1)酶的誘導(dǎo)。(2)酶的抑制。

　　25.【答案】C

　　7章

　　藥物作用的兩重性是指藥物在發(fā)揮治療作用的同時(shí)，也會(huì)出現(xiàn)一些與治療無(wú)關(guān)、對(duì)患者不利的作用，即不良反應(yīng)。臨床用藥的愿望是盡量充分發(fā)揮藥物的治療作用而減少不良反應(yīng)。

　　26.【答案】E

　　8章1節(jié)

　　副作用或副反應(yīng)：副作用是指在藥物按正常用法用量使用時(shí)，出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)。

　　27.【答案】D

　　8章1節(jié)

　　副作用是藥物固有的藥理學(xué)作用所產(chǎn)生的，由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的，副作用一般反應(yīng)較輕微，多數(shù)可以恢復(fù)。例如阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí)，會(huì)引起口干、心悸、便秘等副作用。

　　28.【答案】D

　　8章1節(jié)

　　變態(tài)反應(yīng)是指機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生異常的免疫反應(yīng)，引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷，又稱為過(guò)敏反應(yīng)，某些藥物如抗生素、磺胺類、碘、阿司匹林等低分子化學(xué)物質(zhì)，具有半抗原性質(zhì)，能與高分子載體蛋白結(jié)合成完全抗原。某些生物制品則是全抗原，從而引起變態(tài)反應(yīng)，如過(guò)敏性休克、溶血性貧血、血清病、接觸性皮炎、藥物熱、移植性排斥反應(yīng)等。

　　29.【答案】D

　　9章5節(jié)

　　治療藥物監(jiān)測(cè)(TDM)主要任務(wù)是通過(guò)靈敏可靠的方法，檢測(cè)患者血液或其他體液中的藥物濃度，獲取有關(guān)藥動(dòng)學(xué)參數(shù)，應(yīng)用藥動(dòng)學(xué)理論，指導(dǎo)臨床合理用藥方案的制定和調(diào)整，以及藥物中毒的診斷和治療，以保證藥物治療的有效性和安全性。

　　30.【答案】C

　　10章1節(jié)

　　我國(guó)的國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)主要包括《人民共和國(guó)藥典》、《藥品標(biāo)準(zhǔn)》和藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)，由國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理部門(mén)頒布執(zhí)行。

　　31.【答案】D

　　(1)非甾體抗炎藥非甾體抗炎藥按含有的藥效團(tuán)分為羧酸類和非羧酸類兩大類。(2)羧酸類抗炎藥

　　含有羧酸藥效團(tuán)的非留體抗炎藥物主要有：芳基乙酸類藥物和芳基丙酸類藥物。

　　芳基丙酸類藥物：芳基丙酸類藥物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的，代表藥物是布洛芬，甲基的引入限制了羧基的自由旋轉(zhuǎn)，使其保持適合與受體或酶結(jié)合的構(gòu)象，提高消炎作用，且毒性也有所降低。

　　32.【答案】E

　　11章7節(jié)

　　合成抗菌藥喹諾酮類抗菌藥物

　　該類藥物的作用靶點(diǎn)是 DNA 螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ，結(jié)構(gòu)中的 A 環(huán)及其取代基是產(chǎn)生藥效關(guān)鍵的藥效團(tuán)。

　　在喹諾酮類抗菌藥分子中的關(guān)鍵藥效團(tuán)是 3 位羧基和 4 位羰基，該藥效團(tuán)與 DNA 螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ結(jié)合其至關(guān)重要的作用，同時(shí)，在體內(nèi) 3 位羧基可與葡萄糖醛酸結(jié)合，這是該類藥物主要代謝途徑之一，該藥效團(tuán)極易和鈣、鎂、鐵、鋅等金屬離子螯合，不僅降低了藥物的抗菌活性，也是造成因體內(nèi)的金屬離子流失，引起婦女、老人和兒童缺鈣、貧血、缺鋅等副作用的主要原因。

　　33.【答案】E

　　11 章 9 節(jié)

　　氮芥類藥物是β-氯乙胺類化合物的總稱，其中β-氯乙胺是產(chǎn)生烷基化的關(guān)鍵藥效基團(tuán)。氮芥類藥物結(jié)構(gòu)可分為兩部分：烷基化部分和載體部分。載體部分可以改善該類藥物在體內(nèi)的吸收、分布等藥物的動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，提高其選擇性和抗腫瘤活性。

　　34.【答案】B

　　11章1節(jié)

　　Becket和Casy于1954年根據(jù)嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥的共同藥效構(gòu)象提出了嗎啡受體活性部位模型，按照這個(gè)模型，主要結(jié)合點(diǎn)為：①一個(gè)負(fù)離子部位;②一個(gè)適合芳環(huán)的平坦區(qū);③一個(gè)與烴基鏈相適應(yīng)的凹槽部位。

　　35.【答案】D

　　D不含芳基異氧丙胺醇結(jié)構(gòu)。

　　36.【答案】D

　　11 章 9 節(jié)

　　按化學(xué)結(jié)構(gòu)烷化劑藥物可分為氮芥類、乙撐亞胺類、磺酸酯及多元鹵醇類、亞硝基脲類等。

　　37.【答案】E

　　11 章 3 節(jié)

　　用于控制哮喘癥狀的糖皮質(zhì)激素藥物主要有倍氯米松、氟替卡松和布地奈德。這三個(gè)藥物分子中都存在體內(nèi)易于代謝失活的藥效團(tuán)，在非作用部位易于代謝成無(wú)效或糖皮質(zhì)激素作用小的物質(zhì)，減少糖皮質(zhì)激素的副作用。

　　磷酸二酯酶抑制劑平喘藥：茶堿、氨茶減、二羥丙茶堿、多索茶堿。

　　38.【答案】D

　　11 章 5 節(jié)

　　調(diào)節(jié)血脂藥

　　1)羥甲戊二酰輔酶 A 還原酶抑制劑。

　　2)苯氧乙酸類藥物：以氯貝丁酯為代表，其結(jié)構(gòu)可分為芳基和脂肪酸兩部分。結(jié)構(gòu)中的羧酸或在體內(nèi)可水解成羧酸的部分是該類藥物具有活性的必要結(jié)構(gòu)。

　　39.【答案】C

　　11 章 6 節(jié)

　　降血糖藥

　　口服糖尿病治療藥物主要有胰島素分泌促進(jìn)劑、胰島素增敏劑、α-葡萄糖苷酶抑制劑、醛糖還原酶抑制劑。

　　(1)胰島素分泌促進(jìn)劑：按化學(xué)結(jié)構(gòu)，胰島素分泌促進(jìn)劑可以分為磺酰脲類和非磺酰脲類。

　　①磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑：格列齊特。

　　②非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑：“格列奈”類。

　　(2)胰島素增敏劑：胰島素增敏劑有雙胍類及噻唑烷二酮類。

　�、匐p胍類胰島素增敏劑：本類藥物的代表藥物是二甲雙胍。

　�、卩邕蛲槎�酮類胰島素增敏劑：吡格列酮。

　　(3)α-葡萄糖苷酶抑制劑：主要有阿卡波糖、伏格列波糖。

40.【答案】B D.

　　【答案】B

　　11 章 7 節(jié)

　　41～42【答案】DB

　　【解析】

　　1章1節(jié)

　　通用化學(xué)名 化學(xué)結(jié)構(gòu) 母核 主要用

　　名 結(jié)構(gòu) 途

　　6-[D-(-)

　　氨芐2-氨基- β-內(nèi) 抗生素

　　苯乙酰胺 酰胺 抗菌藥

　　西林

　　基]青霉 環(huán) 物

　　烷酸

　　通用名 化學(xué)名 化學(xué)結(jié)構(gòu)母核結(jié)構(gòu) 主要用途

　　1-環(huán)丙

　　基-6-氟

　　-1，4二

　　環(huán)丙沙 氫-4-氧 合成抗菌

　　代-7- 喹啉酮環(huán)

　　星 藥物

　　(1-哌

　　嗪基)

　　-3-喹啉

　　羧酸

　　43～45【答案】AEB

　　【解析】

　　1章2節(jié)

　　劑型的重要性主要體現(xiàn)在以下幾個(gè)方面：

　　(1)可改變藥物的作用性質(zhì)：如硫酸鎂口服劑型用作瀉下藥，但5%注射液靜脈滴注，能抑制大腦中樞神經(jīng)，具有鎮(zhèn)靜、解痙作用。

　　(2)可調(diào)節(jié)藥物的作用速度：如注射劑、吸入氣霧劑等，發(fā)揮藥效很快，常用于急救;丸劑、緩控釋制劑、植入劑等屬長(zhǎng)效制劑。

　　(3)可降低(或消除)藥物的不良反應(yīng)：如氨茶堿治療哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的毒副作用，若改成栓劑則可消除這種不良反應(yīng)。

　　(4)可產(chǎn)生靶向作用：如靜脈注射用脂質(zhì)體是具有微粒結(jié)構(gòu)的劑型，在體內(nèi)能被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬，使藥物在肝、脾等器官濃集性分布，即在肝、脾等器官發(fā)揮療效的藥物劑型。

　　(5)可提高藥物的穩(wěn)定性：同種主藥制成固體制劑的穩(wěn)定性高于液體制劑，對(duì)于主藥易發(fā)生降解的，可以考慮制成固體制劑。

　　(6)可影響療效：固體劑型如片劑、顆粒劑、丸劑的制備工藝不同會(huì)對(duì)藥效產(chǎn)生顯著的影晌，藥物晶型、藥物粒子大小的不同，也可直接影響藥物的釋放，從而影響藥物的治療效果。

　　46～49【答案】ABCD

　　第2章第1節(jié)

　　藥物的吸收、分布、排泄過(guò)程是在水相和脂相間經(jīng)多次分配實(shí)現(xiàn)的，因此要求藥物即有脂溶性又有水溶性。

　　足夠的親水性能夠保證藥物分子溶于水，適宜的親脂性保障藥物對(duì)細(xì)胞膜的滲透性。生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類。

　　高水溶解性、 其體內(nèi)吸收取決普萘洛爾、依

　　第Ⅰ類兩親性分子藥物那普利、地爾

　　高滲透性的于胃排空速率

　　硫罩

　　低水溶解性、 其體內(nèi)吸收取決雙氯芬酸、卡

　　第Ⅱ類親脂性分子藥物馬西平、匹羅

　　高滲透性的于溶解速率

　　昔康

　　高水溶解性、 其體內(nèi)吸收受滲雷尼替丁、納

　　第Ⅲ類水溶性分子藥物多洛爾、阿替

　　低滲透性的透效率影響

　　洛爾

　　第Ⅳ類低水溶解性、低滲疏水性分子藥物體內(nèi)吸收比較困特非那定、酮

　　透性的難洛芬、呋塞米

　　50～52【答案】BCA

　　第2章第1節(jié)

　　手性藥物的對(duì)映體之間藥物活性的差異主要有以下幾個(gè)方面。

　　(1)對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度

　　多數(shù)I類抗心律失常藥的兩對(duì)映體具有類似的電生理活性。如對(duì)普羅帕酮

　　(2)對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同一些非甾體抗炎藥物如萘普生

　　(3)對(duì)映異構(gòu)體中一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性例如抗高血壓藥物L(fēng)-甲基多巴

　　(4)對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性這類藥物的對(duì)映體與受體均有一定的親和力，但通常只有一種對(duì)映體具有活性，另一對(duì)映體反而起拮抗劑的作用。(+)-哌西那朵具有阿片樣作用，而(-)-對(duì)映體則呈拮抗作用。

　　(5)對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性奎寧為抗瘧藥，對(duì)映異構(gòu)體奎尼丁則為抗心律失常藥

　　(6)一種對(duì)映體具有藥理活性，另一對(duì)映體具有毒性作用氯胺酮為中樞性麻醉藥物，安眠鎮(zhèn)痛;對(duì)映體則產(chǎn)生術(shù)后幻覺(jué)。

　　53～55【答案】BAD

　　片劑的常用輔料

　　(1)稀釋劑(填充劑)

　　常用的稀釋劑主要有淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素(MCC，亦有“干

　　黏合劑”之稱)、無(wú)機(jī)鹽類和甘露醇(常用于咀嚼片中，兼有矯味作用)等。

　　(2)潤(rùn)濕劑和黏合劑

　　常用的黏合劑有淀粉漿、羥丙纖維素(HPC，可作粉末直接壓片黏合劑)、羥丙甲纖維素(HPMC，溶于冷水)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na，適用于可壓性較差的藥物)、乙基纖維素(EC，不溶于水，但溶于乙醇)、聚維酮(PVP，吸濕性強(qiáng)，可溶于水和乙醇)、明膠(可用于口含片)、聚乙二醇(PEG)等。

　　(3)崩解劑

　　常用的崩解劑有：干淀粉、羧甲淀粉鈉(CMS-Na，高效崩解劑)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)、交聯(lián)聚維酮(PVPP)和泡騰崩解劑等。

　　56～58【答案】BAC

　　3章2節(jié)

　　表面活性劑的分類

　　(1)陰離子表面活性劑

　�、俑呒�(jí)脂肪酸鹽：硬脂酸、油酸、月桂酸等較常用。

　�、诹蛩峄�物：硫酸化蓖麻油、十二烷基硫酸鈉(月桂醇硫酸鈉，0/W型乳化劑)

　�、刍撬峄�物：十二烷基苯磺酸鈉是目前廣泛應(yīng)用的洗滌劑。

　　(2)陽(yáng)離子表面活性劑

　　具有良好的表面活性作用和殺菌、防腐作用。常用品種有苯扎氯銨、苯扎溴銨。苯扎氯銨(商品名為潔爾滅)、苯扎溴銨(商品名為新潔爾滅)。

　　(3)兩性離子表面活性劑

　�、俾蚜字�

　�、诎被�酸型和甜菜堿型

　　(4)非離子表面活性劑

　�、僦�肪酸山梨坦類：司盤(pán)。一般用作W/0型乳化劑或0/W型乳劑的輔助乳化劑。

　�、诰凵嚼骢ィ和聹�(Tween)。常用于0/W型乳劑的乳化劑，也可用作增溶劑、分散劑和潤(rùn)濕劑。

　�、壅崽侵�肪酸酯：簡(jiǎn)稱蔗糖酯。主要用作水包油性乳化劑、分散劑。

　�、芫垩跻蚁┲�肪酸酯：賣澤類。為0/W型乳化劑。

　�、菥垩跻蚁┲�肪醇醚類：芐澤類。藥劑上常用作乳化劑或增溶劑。

　�、蘧垩跻蚁�-聚氧丙烯共聚物：泊洛沙姆，商品名為普朗尼克，該類表面活性劑具有乳化、潤(rùn)濕、分散、起泡、消泡等作用，但增溶作用較弱。

　　4章2節(jié)

　　栓劑的常用基質(zhì)油脂性基質(zhì)：(1)可可豆脂

　　(2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯：①椰油酯;②棕櫚酸酯;③混合脂肪酸甘油酯。

　　水溶性基質(zhì)：①甘油明膠;②聚乙二醇(PEG);③泊洛沙姆。

　　59～61【答案】EBA

　　3章2節(jié)

　　乳化劑：

　　親水親油平衡值(HLB)值在3~8的表面活性劑適用作W/0型乳化劑;

　　HLB值在8~16的表面活性劑可用作0/W型乳化劑。潤(rùn)濕劑：最適HLB值通常為7~9。

　　消泡劑：

　　HLB值通常為1~3。

　　去污劑的最適值為

　　13~16。62～64【答案】DCB

　　4章1節(jié)

　　眼用制劑的質(zhì)量要求：除另有規(guī)定外，滴眼劑每個(gè)容器的裝量不得超過(guò)10ml;洗眼劑每個(gè)容

　　器的裝量應(yīng)不得超過(guò)200ml。

　　注射劑的分類：供靜脈滴注用的大容量注射液(除另有規(guī)定外，一般不小于100ml，生物制品一般不小于50ml)也稱輸液。

　　65～66【答案】BC

　　經(jīng)皮給藥制劑的基本結(jié)構(gòu)，大致可分以下五層：

　　(1)背襯層：用來(lái)防止藥物的揮發(fā)和流失。

　　(2)藥物貯庫(kù)層：藥物能透過(guò)這層膜慢慢地向外釋放。

　　(3)控釋膜：利用控釋膜的滲透性和控釋膜的厚度可以控制藥物的釋放速率，是經(jīng)皮給藥制劑的關(guān)鍵部分。

　　(4)膠黏膜：是由無(wú)刺激和無(wú)過(guò)敏性的黏合劑組成，如天然樹(shù)膠、合成樹(shù)脂類等。

　　(5)保護(hù)膜：是一種可剝離襯墊膜，具有保護(hù)藥膜的作用。

　　67～68【答案】ED

5章3節(jié)

　　  微囊

　　被動(dòng)靶向制劑  

　　微球

　　脂質(zhì)體

　　修飾的藥物載體

　　主動(dòng)靶向制劑

　　將藥物修飾成前體藥物

　　磁性靶向制劑

　　熱敏靶向制劑

　　物理化學(xué)靶向制劑

　　pH敏感靶向制劑

　　栓塞性制劑

　　69～71【答案】DEB

　　6章1節(jié)

　　轉(zhuǎn)運(yùn)是否需濃是否消飽和現(xiàn)象競(jìng)爭(zhēng)性抑制部位特異性

　　方式要載體度耗能量

　　差

　　被動(dòng)否順?lè)駸o(wú)無(wú)無(wú)

　　擴(kuò)散

　　主動(dòng)載體轉(zhuǎn)逆是有有有

　　轉(zhuǎn)運(yùn)運(yùn)

　　易化 順?lè)裼杏?/P>

　　擴(kuò)散

　　72～73【答案】BA

　　注射給藥

　　(1)給藥部位與吸收途徑

　�、凫o脈注射，直接進(jìn)入血液循環(huán)，無(wú)吸收過(guò)程，生物利用度100%。

　�、诩�內(nèi)注射有吸收過(guò)程，可以是溶液劑、混懸劑或乳劑，溶劑有水、復(fù)合溶劑或油。容量一般2~5ml。

　�、燮は伦⑸湮�收較慢，一些需要延長(zhǎng)作用時(shí)間的藥物可采用皮下注射，如胰島素。

　�、芷�內(nèi)注射是將藥物注射到真皮中，只用于診斷或過(guò)敏試驗(yàn)，注射量在0.2ml以內(nèi)。

　�、輨�(dòng)脈內(nèi)注射常用作腫瘤治療，可以提高療效和降低毒性。

　　74～76【答案】DBC

　　7章5節(jié)

　　藥物效應(yīng)的拮抗作用：

　　(1)生理性拮抗

　　是指兩個(gè)激動(dòng)藥分別作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體。如自體活性物質(zhì)組胺可作用于H1組胺受體，引起支氣管平滑肌收縮，使小動(dòng)脈、小靜脈和毛細(xì)血管擴(kuò)張，毛細(xì)血管通透性增加，引起血壓下降，甚至休克;腎上腺素作用于β腎上腺素受體使支氣管平滑肌松弛，小動(dòng)脈、小靜脈和毛細(xì)血管前括約肌收縮，可迅速緩解休克，用于治療過(guò)敏性休克。組胺和腎上腺素合用則發(fā)揮生理性拮抗作用。

　　(2)藥理性拮抗

　　是指當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后，阻止激動(dòng)劑與其結(jié)合，如H1組胺受體拮抗藥苯海拉明可拮抗H1組胺受體激動(dòng)藥的作用;β受體拮抗藥可拮抗異丙腎上腺素的β受體激動(dòng)作用，上述兩藥合用時(shí)的作用完全消失又稱抵消作用，而兩藥合用時(shí)其作用小于單用時(shí)的作用則稱為相減作用。如克林霉素與紅霉素聯(lián)用，紅霉素可置換靶位上的克林霉素，或阻礙克林霉素與細(xì)菌核糖體50s亞基結(jié)合，從而產(chǎn)生拮抗作用。

　　肝素過(guò)量可引起出血，用靜注魚(yú)精蛋白注射液解救，因后者是帶有強(qiáng)大陽(yáng)電荷的蛋白，能與帶有強(qiáng)大陰電荷的肝素形成穩(wěn)定的復(fù)合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失，這種類型拮抗稱為化學(xué)性拮抗。

　　苯巴比妥誘導(dǎo)肝微粒體酶，使避孕藥代謝加速，效應(yīng)降低，使避孕的婦女懷孕，此為生化性拮抗。

　　脫敏作用指某藥可使組織或受體對(duì)另一藥物的敏感性減弱。如長(zhǎng)期應(yīng)用受體激動(dòng)劑使受體數(shù)目下調(diào)，敏感性降低，只有增加劑量才能維持療效。

　　77～78【答案】ED

　　7章3節(jié)

　　拮抗藥分為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥兩種。

　　非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體形成比較牢固地結(jié)合，因而解離速度慢，或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變，阻止激動(dòng)藥與受體正常結(jié)合。因此，增加激動(dòng)藥的劑量也不能使量效曲線的最大強(qiáng)度達(dá)到原來(lái)水平，使Emax下降。

　　由于激動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可逆的，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，可通過(guò)增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平，可使激動(dòng)藥量效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變。這是競(jìng)爭(zhēng)性抑制的重要特征。

　　79～81【答案】ACB

　　8章6節(jié)

　　藥物耐受性指人體在重復(fù)用藥條件下形成的一種對(duì)藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的狀態(tài)。在此狀態(tài)下，該藥原用劑量的效應(yīng)明顯減弱，必須增加劑量方可獲原用劑量的相同效應(yīng)。

　　身體依賴性又稱生理依賴性，是指藥物濫用造成機(jī)體對(duì)所濫用藥物的適應(yīng)狀態(tài)。在這種特殊身體狀態(tài)下，一旦突然停止使用或減少用藥劑量，導(dǎo)致機(jī)體巳經(jīng)形成的適應(yīng)狀態(tài)發(fā)生改變，用藥者會(huì)相繼出現(xiàn)一系列以中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)為主的嚴(yán)重癥狀和體征，呈現(xiàn)極為痛苦的感受及明顯的生理功能紊亂，甚至可能危及生命，此即藥物戒斷綜合征。藥物戒斷綜合征的臨床表現(xiàn)，隨用藥者濫用藥品的類別不同而有差異。在出現(xiàn)戒斷綜合征的同時(shí)，都伴有渴求再次用藥的心理體驗(yàn)和覓藥行為。

　　身體依賴性是一種藥理學(xué)反應(yīng)�？梢援a(chǎn)生身體依賴性的藥物有阿片類(如阿片、嗎啡、海洛因等)、鎮(zhèn)靜催眠藥(巴比妥類、苯二氮 類)和酒精等。任何情況下，反復(fù)使甩上述藥物都會(huì)產(chǎn)生身體依賴性。采用藥物替代治療等方法，可以基本消除各種身體依賴性癥狀。

　　各種抗菌藥物的廣泛應(yīng)用，病原微生物為了生存，勢(shì)必加強(qiáng)自身防御能力，抵御、甚至適應(yīng)抗菌藥物，從而對(duì)抗抗菌藥物作用，這是微生物的一種天然抗生現(xiàn)象。病原微生物對(duì)抗菌藥物的敏感性降低、甚至消失，稱耐藥性或抗藥性。

　　82～83【答案】DB

　　7章2節(jié)

　　最大效應(yīng)是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時(shí)，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升，此效應(yīng)為一極限，稱為最大效應(yīng)，也稱效能。效能反映了藥物的內(nèi)在活性;在質(zhì)反應(yīng)中陽(yáng)性率達(dá)100%。阿片類鎮(zhèn)痛藥效能高，能解除劇痛;阿司匹林類解熱鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛效能低，只能用于一般輕、中度疼痛。

　　84～86【答案】DAE

　　7章2節(jié)

　　故常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱為治療指數(shù)(TI)，此數(shù)值越大越安全。

　　較好的藥物安全指標(biāo)是ED95和LD5之間的距離。稱為藥物安全范圍，其值越大越安全。

　　LD5/ED95的比值成為安全指數(shù)。

　　87～89【答案】DEA

　　8章1節(jié)

　　根據(jù)治療目的、用藥劑量大小或不良反應(yīng)嚴(yán)重程度，藥品不良反應(yīng)可分為：

　　(1)副作用或副反應(yīng)。

　　(2)毒性作用：毒性作用是指在藥物劑量過(guò)大或體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)，一般較為嚴(yán)重。如氨基糖苷類抗生素鏈霉素、慶大霉素等具有的耳毒性。

　　(3)后遺效應(yīng)。

　　(4)首劑效應(yīng)：首劑效應(yīng)是指一些患者在初服某種藥物時(shí)，由于機(jī)體對(duì)藥物作用尚未適應(yīng)而引起不可耐受的強(qiáng)烈反應(yīng)。如哌唑嗪等按常規(guī)劑量開(kāi)始治療�？芍卵獕后E降(首劑低血壓)。

　　(5)繼發(fā)性反應(yīng)：繼發(fā)性反應(yīng)是由于藥物的治療作用所引起的不良后果，又稱治療矛盾。不是藥物本身的效應(yīng)，而是藥物主要作用的間接結(jié)果。如人的腸道有許多寄生菌，這些菌群之間可相互制約，維持著平衡的共生狀態(tài)。

　　若長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素如四環(huán)素，由于許多敏感的菌株被抑制，而使腸道內(nèi)菌群間的相對(duì)平衡狀態(tài)遭到破壞，以至于一些不敏感的細(xì)菌如耐藥性的葡萄球菌大量繁殖，則可引起葡萄球菌偽膜性腸炎;或使白色念珠菌等真菌大量繁殖，引起白色念珠菌等的繼發(fā)性感染，此稱二重感染。

　　90～92【答案】DAB

　　9章1節(jié)

　　藥動(dòng)學(xué)參數(shù)

　　(1)速率常數(shù)

　　藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過(guò)程大多屬于一級(jí)速率過(guò)程，即過(guò)程的速度與濃度成正比。速率常數(shù)用來(lái)描述這些過(guò)程速度與濃度的關(guān)系，它是藥動(dòng)學(xué)的特征參數(shù)，如表征藥物吸收過(guò)程的吸收速率常數(shù)ka，表征藥物消除過(guò)程的消除速率常數(shù)k和表征藥物在尿中排泄快慢的尿排泄速率常數(shù)ke。在臨床上，針對(duì)藥物而言，其速率常數(shù)越大，表明其體內(nèi)過(guò)程速度越快。速率常數(shù)的單位是時(shí)間的倒數(shù)，如min-l或h-1

　　(2)生物半衰期

　　生物半衰期指藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度降低一半所需要的時(shí)間，常以 t1/2 表示，單位取“時(shí)間”。

　　生物半衰期表示藥物從體內(nèi)消除的快慢，代謝快、排泄快的藥物，其 t1/2 小;代謝慢，排泄慢的藥物，其 t1/2 大。

　　(3)表觀分布容積

　　表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)，用“V”表示。它可以設(shè)想為以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時(shí)，所需要體液的理論容積。

　　從臨床角度考慮，分布容積大提示分布廣或者組織攝取量多。一般水溶性或極性大的藥物，不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積小;親執(zhí)行藥物在血液中濃較低，表觀分布容積通常較大，往往超過(guò)體液總體積。

　　肥胖者脂肪多，親脂性藥物在其中分布亦多，血藥濃度降低，表觀分布容積V值增大。

　　93～95【答案】CEA

　　8章1節(jié)

　　藥品不良反應(yīng)的傳統(tǒng)分類

　　(1)A型不良反應(yīng)：A型不良反應(yīng)指由于藥物的藥理作用增強(qiáng)而引起的不良反應(yīng)。其程度輕重與用藥劑量有關(guān)，一般容易預(yù)測(cè)，發(fā)生率較高而死亡率較低。

　　(2)B型不良反應(yīng)：B型不良反應(yīng)指與藥物常規(guī)藥理作用無(wú)關(guān)的異常反應(yīng)。通常難以預(yù)測(cè)在具體病人身上是否會(huì)出現(xiàn)，一般與用藥劑量無(wú)關(guān)，發(fā)生率較低但死亡率較高。B類反應(yīng)又分為遺傳藥理學(xué)不良反應(yīng)和藥物變態(tài)反應(yīng)。

　　(3)C型不良反應(yīng)：C型不良反應(yīng)指與藥品本身藥理作用無(wú)關(guān)的異常反應(yīng)。一般在長(zhǎng)期用藥后出現(xiàn)，其潛伏期較長(zhǎng)，藥品和不良反應(yīng)之間沒(méi)有明確的時(shí)間關(guān)系，其特點(diǎn)是背景發(fā)生率高，用藥史復(fù)雜，難以用試驗(yàn)重復(fù)，其發(fā)生機(jī)制不清，有待于進(jìn)一步研究和探討。

　　96～98【答案】ECB

　　10章1節(jié)

　　《中國(guó)藥典》由一部、二部、三部、四部及增補(bǔ)本組成。其中，一部分為兩部分，第一部分收載藥材和飲片、植物油脂和提取物，第二部分收載成方制劑和單味制劑;二部也分為兩部分，第一部分收載化學(xué)藥、抗生素、生化藥品，第二部分收載放射性藥品及其制劑;三部收載生物制品;四部收載凡例、通則(包括：制劑通則、通用方法/檢測(cè)方法與指導(dǎo)原則)、藥用輔料品種正文。

　　99～100【答案】EC

　　10章1節(jié)

　　陰涼處系指貯藏處溫度不超過(guò)20℃

　　涼暗處系指避光并溫度不超過(guò)20℃

　　冷處系指貯藏處溫度為2~10℃

　　常溫系指溫度為10~30℃

　　101.【答案】C

　　【解析】第2章第1節(jié)

　　=7.4-7.4=0，Lg1=0，分子型[HA]和解離型[A—]的量相同，有50%以分子形式存在。

　　102.【答案】B

　　第2章第2節(jié)

　　藥物分子中引入烴基，可以改變?nèi)芙舛�、解離度、分配系數(shù)、還可增加位阻，從而增加穩(wěn)定性。

　　103.【答案】E

　　第11章第1節(jié)

　　巴比妥酸本身無(wú)治療作用，當(dāng)5位上的兩個(gè)氫原子被烴基取代時(shí)才呈現(xiàn)活性。

　　104.【答案】E

　　7章3節(jié)

　　受體具有以下性質(zhì)。

　　(1)飽和性

　　受體數(shù)量是有限的，其能結(jié)合的配體量也是有限的，因此受體具有飽和性，在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。當(dāng)藥物達(dá)到一定濃度后，其效應(yīng)不會(huì)隨其濃度增加而繼續(xù)增加。

　　(2)特異性

　　受體對(duì)它的配體有高度識(shí)別能力，對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有很高的專一性，特定的受體只能與其特定的配體結(jié)合，產(chǎn)生特定的生理效應(yīng)。同一化合物的不同光學(xué)異構(gòu)體與受體的親和力相差很大。

　　(3)可逆性

　　配體與受體的結(jié)合是化學(xué)性的，既要求兩者的構(gòu)象互補(bǔ)，還需要兩者間有相互吸引力。絕大多數(shù)配體與受體結(jié)合是通過(guò)分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵，是可逆的。受體與配體所形成的復(fù)合物可以解離，也可被另一種特異性配體所置換，少數(shù)是通過(guò)共價(jià)鍵結(jié)合，后者形成的結(jié)合難以逆轉(zhuǎn)。配體與受體復(fù)合物解離后可得到原來(lái)的配體而非代謝物。

　　(4)靈敏性

　　受體能識(shí)別周圍環(huán)境中微量的配體

　　(5)多樣性

　　同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域，受體密度不同。受體多樣性是受體亞型分類的基礎(chǔ)，受體受生理、病理和藥理因素調(diào)節(jié)，處于動(dòng)態(tài)變化之中。

　　105.【答案】E

　　7章3節(jié)

　　藥物分類

　　根據(jù)與受體作用情況，可將作用于受體的藥物分為以下兩類。

　　(1)激動(dòng)藥：將與受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物稱為激動(dòng)藥，他們能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。

　　(2)拮抗藥：拮抗藥雖具有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性故不能產(chǎn)生效應(yīng)，但由于其占據(jù)了一定數(shù)量受體，反而可拮抗激動(dòng)藥的作用。

　　106.【答案】E

　　7章3節(jié)

　　由于激動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可逆的，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用

　　107.【答案】D

　　3章1節(jié)

　　鹽酸西替利嗪為主藥，甘露醇、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、乳糖為填充劑，甘露醇兼有矯味的作用，蘋(píng)果酸、阿司帕坦為矯味劑，聚維酮乙醇溶液為黏合劑，硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑。

　　108.【答案】

　　2章2節(jié)

　　典型的H1受體阻斷剤(氨基醚類)：西替利嗪

　　【臨床適應(yīng)證】本品可用于治療季節(jié)性和常年性變應(yīng)性鼻炎、慢性特發(fā)性蕁麻疹。

　　109.【答案】D

　　3章1節(jié)

　　鹽酸西替利嗪為主藥，甘露醇、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、乳糖為填充劑，甘露醇兼有矯味的作用，蘋(píng)果酸、阿司帕坦為矯味劑，聚維酮乙醇溶液為黏合劑，硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑。

　　110.【答案】B

　　3章1節(jié)

　　鹽酸西替利嗪為主藥，甘露醇、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、乳糖為填充劑，甘露醇兼有矯味的作用，蘋(píng)果酸、阿司帕坦為矯味劑，聚維酮乙醇溶液為黏合劑，硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑。

　　111.【答案】AC

　　2章3節(jié)

　　藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律含芳環(huán)的藥物：

　　含芳環(huán)藥物的氧化代謝是以生成酚的代謝產(chǎn)物為主。

　　如苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性。

　　烯烴和炔烴的藥物：

　　烯烴化合物也會(huì)被代射生成環(huán)氧化合物。

　　例如抗驚厥藥物卡馬西平在體內(nèi)代謝生成10，11-環(huán)氧化物胺類藥物：

　　胺類化合物N-脫烷基化的基團(tuán)通常是甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、烯丙基和芐基，以及其他α-氫原子的基團(tuán)。如利多卡因的代謝。

　　含氧的藥物：

　　含氧藥物主要有醚類藥物、醇類藥物、酮類藥物和羧酸類藥物。酮類藥物，酮類藥物在酶的催化下經(jīng)代謝生成相應(yīng)的仲醇。如鎮(zhèn)痛藥美沙酮經(jīng)代謝后生成美沙醇。

　　112.【答案】ABCD

　　2章2節(jié)

　　藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性影響

　　鹵素：鹵素是很強(qiáng)的吸電子基，可影響藥物分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時(shí)間。如氟奮乃靜的安定作用比奮乃靜強(qiáng)4~5倍。

　　113.【答案】AE

　　3章1節(jié)

　　膠囊劑制備成硬膠囊、軟膠囊(膠丸)、緩釋膠囊、控釋膠囊和腸溶膠囊硬膠囊應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部崩解，軟膠囊應(yīng)在1小時(shí)內(nèi)全部崩解膠囊劑型對(duì)內(nèi)容物具有一定的要求，一些藥物不適宜制備成膠囊劑。

　�、贂�(huì)導(dǎo)致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液藥物;

　　②會(huì)導(dǎo)致囊壁軟化的風(fēng)化性藥物;會(huì)導(dǎo)致囊壁脆裂的強(qiáng)吸濕性的藥物;

　�、蹖�(dǎo)致明膠變性的醛類藥物;

　　④會(huì)導(dǎo)致囊材軟化或溶解的含有揮發(fā)性、小分子有機(jī)物的液體藥物;

　�、輹�(huì)導(dǎo)致囊壁變軟的0/W型乳劑藥物。

　　膠囊劑的檢查項(xiàng)目有水分、裝量差異(含量均勻度)、崩解時(shí)限(溶出度)、微生物限度。

　　114.【答案】ABCD

　　4章2節(jié)

　　氣霧劑的分類

　　(1)按分散系統(tǒng)分類：氣霧劑可分為溶液型、混懸型和乳劑型氣霧劑。

　　(2)按給藥途徑分類：氣霧劑可分為吸入氣霧劑、非吸入氣霧劑及外用氣霧劑。

　　(3)按處方組成分類：氣霧劑可分為二相氣霧劑和三相氣霧劑。

　　(4)按給藥定量與否分類：氣霧劑還可分為定量氣霧劑和非定量氣霧劑。

　　115.【答案】ABCDE

　　4章2節(jié)

　　栓劑油脂性基質(zhì)

　　(1)可可豆脂。

　　(2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯：①椰油酯;②棕櫚酸酯;③混合脂肪酸甘油酯。

　　(3)水溶性基質(zhì)：①甘油明膠;②聚乙二醇(PEG);③泊洛沙姆。

　　116.【答案】AB

　　5章1節(jié)

　　分散片的特點(diǎn)：分散片劑型主要適用于要求快速起效的難溶性藥物和生物利用度低的藥物，不適用于毒副作用較大、安全系數(shù)較低和易溶于水的藥物。

　　117.【答案】ABCD

　　5章1節(jié)

　　吸入制劑分為可轉(zhuǎn)變成蒸氣的制劑、供霧化用的液體制劑、吸入氣霧劑和吸入粉霧劑四種。

　　118.【答案】BCDE

　　6章1節(jié)

　　藥物的體內(nèi)過(guò)程

　　對(duì)于藥物制劑，除靜脈注射等血管內(nèi)給藥以外，非血管內(nèi)給藥(如口服給藥、肌內(nèi)注射、吸入給藥、透皮給藥等)都存在吸收過(guò)程。吸收是藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程。

　　119.【答案】ABCDE

　　6章2節(jié)

　　食物影響藥物吸收的因素：

　�、偈澄镆�消耗胃腸內(nèi)水分，使胃腸道內(nèi)的體液減少，固體制劑的崩解、藥物的溶出變慢;

　�、谑澄锏拇嬖谠黾游改c道內(nèi)容物的黏度，妨礙藥物向胃腸道壁的擴(kuò)散，使藥物吸收變慢;

　�、垩娱L(zhǎng)胃排空時(shí)間;

　　④食物(特別是脂肪)促進(jìn)膽汁分泌，能增加一些難溶性藥物的吸收量;

　�、菔澄锔淖兾改c道pH，影響弱酸弱堿性藥物吸收;

　　⑥食物與藥物產(chǎn)生物理或化學(xué)相互作用，影響吸收。

　　120.【答案】ACDE

　　6章4節(jié)

　　影響藥物分布的因素：①藥物與組織的親和力;②血液循環(huán)系統(tǒng);③藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力;④微粒給藥系統(tǒng)。

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