二、配比選擇題
9-16、Sparfloxacin 9-17、Ciprofloxacin
9-18、Levofloxacin 9-19、Norfloxacin
9-20、Pipemidic Acid
[9-21~9-25]
A. 抑制二氫葉酸還原酶 B. 抑制二氫葉酸合成酶
C. 抑制DNA回旋酶 D. 抑制蛋白質(zhì)合成
E. 抑制依賴DNA的RNA聚合酶
9-21、磺胺甲噁唑 9-22、甲氧芐啶
9-23、利福平 9-24、鏈霉素
9-25、環(huán)丙沙星
[9-26~9-30]
A. Chloroquine B. Ciprofloxacin
C. Rifampin D. Zidovudine
E. Econazole nitrate
9-26、抗病毒藥物 9-27、抗菌藥物
9-28、抗真菌藥物 9-29、抗瘧藥物
9-30、抗結(jié)核藥物
三、比較選擇題
[9-31~9-35]
A. 磺胺嘧啶 B. 甲氧芐啶
C. 兩者均是 D. 兩者均不是
9-31、抗菌藥物 9-32、抗病毒藥物
9-33、抑制二氫葉酸還原酶 9-34、抑制二氫葉酸合成酶
9-35、能進入血腦屏障
[9-36~9-40]
A. 利福平 B. 羅紅霉素
C. 兩者均是 D. 兩者均不是
9-36、半合成抗生素 9-37、天然抗生素
9-38、抗結(jié)核作用 9-39、被稱為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
9-40、被稱為大環(huán)內(nèi)酰胺類抗生素
[9-41~9-45]
A. 環(huán)丙沙星 B. 左氟沙星
C. 兩者均是 D. 兩者均不是
9-41、喹諾酮類抗菌藥 9-42、具有旋光性
9-43、不具有旋光性 9-44、作用于DNA回旋酶
9-45、作用于RNA聚合酶
四、多項選擇題
9-46、從化學結(jié)構(gòu)分類,喹諾酮類藥物可以分為
A. 萘啶酸類 B. 噌啉羧酸類
C. 吡啶并嘧啶羧酸 D. 喹啉羧酸類
E. 苯并咪唑類
9-47、喹諾酮抗菌藥物的作用機制為其抑制細菌DNA的
A. 旋轉(zhuǎn)酶 B. 拓撲異構(gòu)酶IV
C. P-450 D. 二氫葉酸合成酶
E. 二氫葉酸還原酶
9-48、關(guān)于喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系敘述正確的是
A. N-1位若為脂肪烴基取代時,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羥乙基中,以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B. N-1位若為脂環(huán)烴取代時,在環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、1(或2)-甲基環(huán)丙基中,其抗菌作用最好的取代基為環(huán)丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C. 8位上的取代基可以為H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟為最佳,若為甲基、乙基、甲氧基和乙氧基時,其對活性貢獻的順序為甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基
D. 在1位和8位間成環(huán)狀化合物時,產(chǎn)生光學異構(gòu)體,以(S)異構(gòu)體作用最強
E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
9-49、喹諾酮類藥物通常的不良反應(yīng)為
A. 與金屬離子(Fe3+,Al3+,Mg2+,Ca2+)絡(luò)合
B. 光毒性
C. 藥物相互反應(yīng)(與P450)
D. 有少數(shù)藥物還有中樞毒性(與GABA受體結(jié)合)、胃腸道反應(yīng)和心臟毒性
E. 過敏反應(yīng)
9-50、通過對天然rifamycins及其衍生物結(jié)構(gòu)和活性關(guān)系的研究,得出如下規(guī)律
A. 在rifampin的6,5,17和19位應(yīng)存在自由羥基
B. Rifampin的C-17和C-19乙酰物無活性
C. 在大環(huán)上的雙鍵被還原后,其活性增強
D. 將大環(huán)打開也將失去其抗菌活性
E. 將大環(huán)打開保持抗菌活性
9-51、下列抗瘧藥物中,哪些是天然產(chǎn)物
A. Quinine B. Artemisinin
C. Chloroquine D. Arteether
E. Dihydroartemisinin
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